KONSEP DASAR

FARMAKOLOGI,
FARMAKOKINETIK DAN
FARMAKODINAMIKA
Apt. Mutia Media Andara, S.Farm.
PENDAHULUAN FARMAKOLOGI

Definisi :
Adalah ilmu yang mempelajari obat dan
cara kerjanya pada sistem biologi.
 Fase Fase Fase
Farmasetik Farmakokinetika Farmakodinamik

Tempat kerja
FASE-FASE YANG MEMPENGARUHI EFEK OBAT
Sediaan obat
Pemberian
Disintegrasi (fase I, farmasetika)
Disolusi
Obat tersedia
Untuk absorpsi
Absorpsi
Distribusi
Metabolisme ( fase II, farmakokinetika)
Eksresi
Obat tersedia
Untuk bereaksi
Interaksi
obat-Reseptor
(Fase III, farmakodinamik)
Efek
FASE FARMASETIKA
Fase Farmasetika merupakan fase pertama dari kerja obat.
Dalam fase farmasetik, obat berubah menjadi larutan sehingga dapat
menembus membran biologi

Dipengaruhi oleh :
1. Cara pembuatan obat
2. Bentuk sediaan obat
3. Zat tambahan yang digunakan
 FASE FARMASETIKA
 Sediaan obat -padat (tablet dan kapsul)
-cair (larutan, sirup)
ct: untuk sediaan tablet
Tablet
terdegradasi
DISINTEGRASI
Granul
Pecah
partikel-partikel kecil
Pelepasan zat aktif
DISOLUSI
dari zat pembawa
Zat aktif terdisolusi
Dapat diabsorpsi
 Anak-anak tak mampu menelan tablet dan kapsul sehingga dibuat
sediaan sirup (acceptability).
 Antibiotika mudah terurai dalam lingkungan berair sehingga dibuat
sediaan sirup kering (stability)
 Bahan aktif mengalami peruraian di lambung sehingga dibuat sediaan
buccal, parenteral atau suppositoria (efficacy).
 Bahan aktif bisa mengiritasi lambung sehingga dibuat sediaan enteric
coated tablet (safety)
FARMAKOKINETIK
“studi tentang nasib obat di dalam tubuh agar mencapai kerja obat”

I. Absorbsi
II. Distribusi
III. Metabolisme (biotransformasi)
IV. Ekskresi (atau eliminasi)
ABSORPSI

 Adalah proses penyerapan/ masuknya obat dari tempat pemberian obat

ke dalam cairan tubuh (sirkulasi sistemik /pembuluh darah)
 Mekanisme Absorpsi :
 Absorbsi Aktif (transport aktif)
 Membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak melawan perbedaan konsentrasi
 Absorbsi Pasif (pinitosis/difusi pasif)
 Membawa obat menembus membran dengan proses menelan.
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
ABSORBSI

1. Luas permukaan
2. Sirkulasi darah
3. Tempat Absorpsi
4. Bentuk obat
5. Kelarutan obat
6. pH
DISTRIBUSI
“Penyebaran Obat dari pembuluh darah ke jaringan atau
tempat kerjanya. “

Faktor yang mempengaruhi distribusi

1. Permeabilitas membran kapiler terhadap molekul obat.
2. Fungsi kardiovaskuler
3. Ikatan obat dengan protein plasma
4. Adanya hambatan fisiologi tertentu
METABOLISME
(BIOTRANSFORMASI)
Proses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-
air (metabolit) sehingga dapat diekskresikan.

HATI merupakan tempat dimana obat akan di ubah dari aktif menjadi
inaktif sehingga dapat larut dalam air untuk dieksresikan

 Waktu paruh (t1/2) Adalah waktu di perlukan untuk mengubah jumlah

obat dalam tubuh menjadi separuhnya selama eliminasi. Waktu paruh
penting utk: menentukan frekuensi pemberian obat per hari agar tercapai
konsentrasi obat dlm plasma yg diinginkan.
 Waktu paruh selama 4-8 jam dianggap singkat, dan 24 jam atau lebih
dianggap panjang.Jika suatu obat memiliki waktu paruh yang panjang
(seperti digoksin, 36 jam), maka diperlukan beberapa hari agar tubuh dapat
mengeliminasi obat tersebut seluruhnya.
EKSRESI
 Proses membuang metabolit obat dari tubuh.

Ginjal
. Tempat eksresi obat lainnya : intestinal (melalui feses), paru-paru,
empedu, kulit, ASI dan air ludah.
EKSRESI
Proses eksresi obat dalam ginjal :
1. Filtrasi glomelurus
Obat bebas

Filtrasi glomerulus

Tubulus

Dipengaruhi : ukuran partikel, bentuk partikel, dan

jumlah pori
EKSRESI
2. Reabsorpsi tubulus
Obat sampai tubulus
Reabsorpsi
Sirkulasi sistemik
Untuk mengurangi reabsorbsi tubulus

Meningkatkan derajat ionisasi

EKSRESI
3. Sekresi tubulus

Obat yang tidak mengalami filtrasi glomerulus dapat

masuk ke tubulus melalui sekresi di tubulus proksimal.
Memerlukan energi
FASE FARMAKODINAMIK

 Farmakodinamik mempelajari efek obat dalam tubuh atau jaringan

hidup atau mempelajari pengaruh obat terhadap fisiologi tubuh.

 Respons obat dapat menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder

atau kedua-duanya. Efek primer adalah efek yang diinginkan dan efek
sekunder bisa diinginkan atau tidak diinginkan.
TUJUAN ....
a. Meneliti efek utama obat
b. Mengetahui interaksi obat
c. Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek
KEBANYAKAN OBAT BEKERJA MELALUI
SALAH SATU DARI PROSES BERIKUT,
YAITU.
 Interaksi Obat dengan Reseptor
 Interaksi Obat dengan Enzim
 Kerja Non Spesifik
FARMAKODINAMIK OBAT
RESEPTOR OBAT
1. Reseptor menentukan hubungan kuantitatif antara dosis/konsentrasi
obat dan efek farmakologi
2. Reseptor bertanggung jawab pada selektifitas tindakan obat.
3. Reseptor-reseptor menjembatani kerja antagonis farmakologi.
CONTOH SLOPE KURVA DOSIS-RESPON
INDEKS TERAPI DAN OBAT
IDEAL
 Indeks Terapi =
LD50/ED50
 Menentukan tingkat
keamanan obat

 Obat Ideal = LD1/ED99

≥1
INTERAKSI OBAT DENGAN
RESEPTOR

• A = ikatan obat dengan reseptor seperti gembok

dengan kuncinya
• B = ikatan agonis dengan reseptornya yang akan
menghasilkan efek
• C = ikatan antagonis dengan reseptornya tidak
menghasilkan efek
• D = contoh parsial agonis, efek yang ditimbulkan tidak
maksimal
INTERAKSI OBAT
 Menguntungkan
 Merugikan

Terbagi 3 kategori:
1. Inkompatibilitas
2. Interaksi farmakokinetik
3. Interaksi farmakodinamik
ISTILAH-ISTILAH PADA INTERAKSI OBAT-RESEPTOR

 Agonis
 Antagonis (penghambat/blocker)
 Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis
 Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis

 Agonis/antagonis parsial (nalorfin)

 INTERAKSI FARMAKODINAMIK
 Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor)

Reseptor Agonis Antagonis

Histamin H2 Histamin Simetidin, ranitidin, nizatidine

• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis)  bekerja pada organ yang sama,

reseptor berbeda
OBAT A OBAT B EFEK
Antidiabetik Beta bloker Efek obat A meningkat
• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit
– Terutama berpengaruh pada obat jantung, transmisi neuromuskular dan ginjal

OBAT A OBAT B EFEK

Digitalis Diuretik, amfoteresin B Hipokalemi oleh obat B, toksisitas
obat A meningkat
SEKIAN DAN
TERIMA KASIH

SEE YOU IN THE NEXT THEORY

(PENGGOLONGAN OBAT)