BIOFARMASI

Ilmu yang mempelajari hubungan antara :

(1) sifat fisiko-kimia zat aktif,
(2) faktor formulasi sediaan obat (dosage form) dan (3) faktor
teknologi pembuatan sediaan obat,

dengan

berbagai proses yang dialami obat dalam tubuh sampai zat aktif
masuk ke dalam sistem peredaran darah: liberasi, disolusi,
difusi, transfer, absorpsi.
 KEGUNAAN BIOFARMASI

Untuk mendapatkan sediaan obat (drug

dosage form) yang memiliki kinerja
(performance) yang diinginkan (efektif, cepat
bekerja, menghindari terjadinya efek
samping, bekerja dalam jangka waktu yang
diinginkan, dosis efisien)
 REFERENCES

1. Aiache, J.M., Devissaguet, J.Ph., Guyot-Hermann, A.M.,

Farmasetika 2. Biofarmasi, ed. 2, Terjemahan Widji Soeratri
dan Nanizar Zaman-Joenoes, Airlangga University Press,
Surabaya, 1993.
2. Abdou, H.M., Dissolution, Bioavailability & Bioequivalence,
Mack Publ. Co., Pennsylvania, 1989.
3. Shargel, L. and Yu, A., Applied Biopharmaceutics &
Pharmacokinetics, 4th ed., Appleton & Lange, New York,
1999.
 TUJUAN INSTRUKSIONAL UMUM

Setelah mengikuti kuliah ini para peserta kuliah diharapkan:

 Memahami hubungan antara sifat fisiko-kimia senyawa aktif,
faktor formulasi dan faktor teknologi pembuatan sediaan dengan
apa yang akan dialami (LDA) oleh senyawa aktif dan sediaan
obat dalam tubuh sampai senyawa obat masuk ke dalam sistem
peredaran darah.
 Dapat melakukan analisis sederhana berbagai kemungkinan yang
dapat terjadi dari berbagai masalah biofarmasetik obat dan
dapat memberikan gagasan untuk penanganannya.
 Dapat berkontribusi dalam melaksanakan suatu uji ketersediaan
hayati obat, khususnya dalam melakukan pengolahan data dan
perhitungan parameter ketersediaan hayati.
 RESPON BIOLOGIS OBAT
► memberikan efek secara fisik, yaitu melindungi; antara lain
salep dan losio

► bereaksi secara kimia di luar sel tubuh; seperti antasida yang

menetralkan asam lambung yang berlebihan atau antibiotik
yang bekerja terhadap mikroorganisme

► memodifikasi aktivitas metabolit sel tubuh antara lain

mempengaruhi sel-sel khusus seperti otak, jantung, hepar,
ginjal, pembuluh darah, dan sebagainya.
Pelepasan obat dan Absorpsi Obat dalam sirkulasi
Obat dalam jaringan
pelarutan sistemik

Eliminasi

Ekskresi dan Efek farmakologi atau

metabolisme klinik
 NASIB OBAT DALAM TUBUH

Absorpsi
obat ekstravaskular diserap sebelum masuk sirkulasi umum

Distribusi
Berikatan dengan protein plasma untuk disebarkan ke seluruh tubuh

Metabolisme
Diubah menjadi metbolit yg sama aktif, lebih aktif, inaktif, atau toksik.
Berikatan atau bereaksi dengan reseptornya
Akan memberikan efek terapeutik atau dapat juga toksik. Hanya obat dalam bentuk
bebas yang dapat bereaksi dengan reseptor.

Ekskresi
 EFEK OBAT TERHADAP TUBUH
►Fase Farmakodinamik : efek yang ditimbulkan
obat terhadap tubuh

- Dosis tidak selalu sebanding dengan efek

- Teori reseptor
 KADAR EFEKTIF MINIMUM (KEM) dan
KADAR TOKSIK MINIMUM (KTM)

►KEM : Kadar plasma minimum yaitu kadar

minimum obat yang diperlukan oleh reseptor
untuk menghasilkan efek farmakologi yang
diinginkan.

►Kadar minimum obat yang dapat menimbulkan

efek toksik.
AUC : jumlah obat yang terabsorpsi secara sistemik
Sifat fisiko-kimia zat aktif:

Kelarutan, ukuran partikel, bentuk

kristal, sifat asam/basa, dll
 Faktor formulasi:

Jenis dan jumlah eksipien yang

digunakan (bahan penghancur
tablet, pengikat tablet, pengisi
tablet, basis supositoria, dll.)
 Faktor teknologi:

Kekuatan pencetakan (untuk sediaan

tablet), cara dan lama waktu
pencampuran bahan, dll.
PROSES BIOFARMASETIK YANG DIALAMI OBAT
DALAM TUBUH :

 Pelepasan (liberation)
 Pelarutan (dissolution)
 Transfer
 Difusi (diffusion)
 Absorpsi (absorption)
Contoh untuk sediaan TABLET

TABLET

DISINTEGRATION I

GRANUL

DISINTEGRATION II (LIBERATION)

POWDER (DRUG AND EXIPIENT)

DISSOLUTION

DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM

ABSORPTION

DRUG IN BLOOD CIRCULATION

Contoh untuk sediaan SUSPENSION

DISINTEGRATION I

DISINTEGRATION II (LIBERATION)

SUSPENSION
DISSOLUTION

DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM

ABSORPTION

DRUG IN BLOOD CIRCULATION

RUTE PEMBERIAN OBAT SECARA
EKSTRA-VASKULAR

 Oral
 Rektal
 Percutan
 Intra-nasal
 Intra-okular (optalmik)
 Intra-pulmonar
 Intra-muskular