Noviazahari

Minggu, 06 Januari 2013

ANALGESIK OPIOID DAN NON OPIOID

Analgesik: senyawa yang pada dosis terapetik meringankan atau menekan rasa nyeri
tanpa memiliki kerja anastesi umum. analgesik berasal dari kata Yunani an- (“tanpa”) dan
-algia (“nyeri”).

Patogenesis
Nyeri adalah suatu gejala yang berfungsi untuk melindungi dan memberikan tanda
bahaya tentang adanya gangguan-gangguan pada tubuh; seperti peradangan, infeksi-
infeksi kuman, dan kejang otot. Sehingga sesungguhnya rasa nyeri berguna sebgai
“alarm” bahwa ada yang salah pada tubuh. Misalnya, saat seseorang tidak sengaja
menginjak pecahan kaca, dan kakinya tertusuk, maka ia akan merasakan rasa nyeri pada
kakinya dan segera ia memindahkan kakinya. Tetapi adakalanya nyeri yang merupakan
pertanda ini dirasakan sangat menggangu apalagi bila berlangsung dalam waktu yang
lama, misalnya pada penderita kanker.

Penyebab timbulnya rasa nyeri :

Adanya rangsangan-rangsangan mekanis/kimiawi (kalor/listrik) yang dapat menimbulkan
kerusakan-kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang disebut
mediator-mediator nyeri.
Mediator nyeri antara lain : histamin, serotonin, plasmakinin-plasmakinin, prostaglandin-
prostaglandin, ion-ion kalium. Zat-zat ini merangsang reseptor- reseptor nyeri pada ujung
saraf bebas di kulit, selaput lendir,dan jaringan, lalu dialirkan melalui saraf sensoris ke
susunan syaraf pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke talamus dan ke pusat
nyeri di otak besar (rangsangan sebagai nyeri).

Penggolongan Nyeri
Umumnya nyeri digolongkan menjadi 2 jenis:
1. Nyeri akut : nyeri yang tidak berlangsung lama. Berdasarkan sumber nyeri, umumnya
nyeri ini dibagi menjadi tiga, yaitu:
• Nyeri permukaan: sumbernya adalah luka luar, iritasi bahan kimia, dan rangsangan
termal, yang hanya permukaan kulit saja.
• Nyeri somatis dalam: biasanya bersumber dari luka/iritasi dari dalam tubuh, seperti
karena injeksi atau dari ischemia.
• Nyeri viseral: nyeri ini berasal dari organ-organ besar dalam tubuh, seperti hati, paru-
paru, usus, dll.
Acute pain of visceral origin is most often associated with inflammation.
2. Nyeri kronis: nyeri ini berlangsung sangat lama, bisa menahun, yang kadang
sumbernya tidak diketahui. Nyeri kronis sering diasosiasikan dengan penyakit kanker dan
arthritis. Salah satu tipe nyeri akut adalah neuropathic pain yang disebabkan oleh suatu
kelainan di sepanjang suatu jalur saraf. Suatu kelainan akan mengganggu sinyal saraf,
yang kemudian akan diartikan secara salah oleh otak. Nyeri neuropatik bisa
menyebabkan suatu sakit dalam atau rasa terbakar dan rasa lainnya (misalnya
hipersensitivitas terhadap sentuhan). Beberapa sumber yang dapat menyebabkan nyeri
neuropati ini adalah herpes zoster, dan phantom limb pain, dimana seseorang yang
lengan atau tungkainya telah diamputasi merasakan nyeri pada lengan atau tungkai yang
sudah tidak ada.
Chronic pain is often associated with diseases such as cancer and arthritis.

Pemberantasan rasa nyeri

 Merintangi pembentukan rangsangan dalam reseptor nyeri perifer, oleh analgetika
perifer atau anestetika lokal.
 Merintangi penyaluran rangsangan nyeri dalam syaraf-syaraf sensoris oleh anestetika
lokal.
 Blokade pusat nyeri pada SSP dengan analgetika sentral (narkotika) atau anestetika
umum.

PENGGOLONGAN ANALGETIK
Berdasarkan aksinya, obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan :
1. Analgesik nonopioid, dan
2. Analgesik opioid.
Kedua jenis analgetik ini berbeda dalam hal mekanisme dan target aksinya.
1. Analgesik Nonopioid/Perifer (NON-OPIOID ANALGESICS)
Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim
siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya
adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok
pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang
terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak
berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.
Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus,
kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping
biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.
Obat- obat Nonopioid Analgesics ( Generic name )
Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen
Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid
Nabumetone, Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam
Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

Deskripsi Obat Analgesik Non-opioid

a. Salicylates
Contoh obatnya: Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat biosintesis
prostaglandin. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada
dosis yang tepat,obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun
tromboksan A2, pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung
(intoleransi). Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok (minum aspirin
bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).
b. Aminophenol Derivatives
Contoh obatnya : Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dari fenasetin. Obat ini
menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-
inflamasi yang bermakna. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti
nyeri kepala, mialgia, nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. Efek samping kadang-
kadang timbul peningkatan ringan enzim hati. Pada dosis besar dapat menimbulkan
pusing,mudah terangsang, dan disorientasi.
c. Indoles and Related Compounds
Contoh obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin,
merupakan obat penghambat prostaglandin terkuat. Efek samping menimbulkan efek
terhadap saluran cerna seperti nyeri abdomen, diare, pendarahan saluran cerna, dan
pancreatitis, serta menimbulkan nyeri kepala, dan jarang terjadi kelainan hati.
d. Fenamates
Contoh obatnya : Meclofenamate (Meclomen), merupakan turunan asam fenamat,
mempunyai waktu paruh pendek, efek samping yang serupa dengan obat-obat AINS baru
yang lain dan tak ada keuntungan lain yang melebihinya. Obat ini meningkatkan efek
antikoagulan oral. Dikontraindikasikan pada kehamilan.
e. Arylpropionic Acid Derivatives
Contoh obatnya : Ibuprofen (Advil), tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai
nama dagang. Obat ini dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip hidung,
angioedema, dan reaktivitas bronkospastik terhadap aspirin. Efek samping: gejala saluran
cerna.
f. Pyrazolone Derivatives
Contoh obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk pengobatan artristis rmatoid, dan
berbagai kelainan otot rangka. Obat ini mempunya efek anti-inflamasi yang kuat. Tetapi
memiliki efek samping yang serius seperti agranulositosis, anemia aplastik, anemia
hemolitik, dan nekrosis tubulus ginjal.
g. Oxicam Derivatives
Contoh obatnya : Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan struktur baru. Waktu paruhnya
panjang untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek
sampingnya meliputi tinitus, nyeri kepala, dan rash.
h. Acetic Acid Derivatives
Contoh obatnya : Diclofenac (Voltaren), obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang
kuat dengan efek antiinflamasi, analgetik, dan antipiretik. Waktu parunya pendek.
Dianjurkan untuk pengobatan artristis rematoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek
sampingnya distres saluran cerna, perdarahan saluran cerna, dan tukak lambung.
i. Miscellaneous Agents
Contoh obatnya : Oxaprozin (Daypro), obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang.
Obat ini memiliki beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS lain.
2. Analgetik opioid
Analgetik opoid merupakan golongan obat yang memiliki sifat seperti opium/morfin. Sifat
dari analgesik opiad yaitu menimbulkan adiksi: habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh
karena itu, diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik ideal:
1. Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin
2. Tanpa bahaya adiksi

- Obat yang berasal dari opium-morfin

- Senyawa semisintetik morfin
- Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik opioid mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja
yang terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan
menimbulkan perasaan nyaman (euforia).. Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri
yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat.
Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama
dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls
nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya
luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat
kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid
endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara
lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.
Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi
hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan
pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur
homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga
sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal.
Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan
analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim. Ada beberapa jenis Reseptor opioid
yang telah diketahui dan diteliti, yaitu reseptor opioid μ, κ, σ, δ, ε. (dan yang terbaru
ditemukan adalah N/OFQ receptor, initially called the opioid-receptor-like 1 (ORL-1)
receptor or “orphan” opioid receptor dan e-receptor, namun belum jelas fungsinya).
Reseptor μ memediasi efek analgesik dan euforia dari opioid, dan ketergantungan fisik
dari opioid. Sedangkan reseptor μ 2 memediasi efek depresan pernafasan.
Reseptor δ yang sekurangnya memiliki 2 subtipe berperan dalam memediasi efek
analgesik dan berhubungan dengan toleransi terhadap μ opioid. reseptor κ telah diketahui
dan berperan dalam efek analgesik, miosis, sedatif, dan diuresis. Reseptor opioid ini
tersebar dalam otak dan sumsum tulang belakang. Reseptor δ dan reseptor κ menunjukan
selektifitas untuk ekekfalin dan dinorfin, sedangkan reseptor μ selektif untuk opioid
analgesic.
Mekanisme umumnya :
Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke
dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya
ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah
terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri,
seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat.
Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya:
• Analgesik
• medullary effect
• Miosis
• immune function and Histamine
• Antitussive effect
• Hypothalamic effect
• GI effect
Efek samping yang dapat terjadi:
• Toleransi dan ketergantungan
• Depresi pernafasan
• Hipotensi
• dll
Atas dasar kerjanya pada reseptor opioid, analgetik opioid dibagi menjadi:
1. Agonis opioid menyerupai morfin (pada reseptor μ, κ). Contoh: Morfin, fentanil
2. Antagonis opioid. Contoh: Nalokson
3. Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi
4. Opioid dengan kerja campur. Contoh: Nalorfin, pentazosin, buprenorfin, malbufin,
butorfanol
Obat-obat Opioid Analgesics ( Generic name )
Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan
Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone,
Hydromorphone, LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine,
Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine
Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine, Propoxyphene , Sufentanil.

Deskripsi Obat Analgesik opioid

1. Agonis Kuat
a. Fenantren
Morfin, Hidromorfin, dan oksimorfon merupakan agonis kuat yang bermanfaat dalam
pengobatan nyeri hebat. Heroin adalah agonis yang kuat dan bekerja cepat.
b. Fenilheptilamin
Metadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa kerjanya sedikit lebih
panjang. Dalam keadaan nyeri akut, potensi analgesik dan efikasinya paling tidak
sebanding dengan morfin. Levometadil asetat merupakan turunan Metadon yang
mempunyai waktu paruh lebih panjang daripada metadon
c. Fenilpiperidin
Meperidin dan Fentanil adalah yang paling luas digunakan diantara opioid sintetik yang
ada ,mempunyai efek antimuskarinik. Subgrup fentanil yang sekarang terdiri dari
sufentanil dan alventanil.
d. Morfinan
Levorfanol adalah preparat analgesik opioid sintetik yang kerjanya mirip dengan morfin
namun manfaatnya tidak menguntungkan dari morfin.

2. Agonis Ringan sampai sedang

a. Fenantren
Kodein, Oksikodoa, dihidrokodein, dan hidrokodon, semuanya mempunyai efikasi yang
kurang dibanding morfin, atau efek sampingnya membatasi dosis maksimum yang dapat
diberikan untuk memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan morfin, penggunaan
dengan kombinasi dalam formulasi-formulasi yang mengandung aspirin atau
asetaminofen dan obat-obat lain.
b. Fenilheptilamin
Propoksifen aktivitas analgesiknya rendah, misalnya 120 mg propoksifen= 60 mg kodein
c. Fenilpiperidin
Difenoksilat dan metabolitnya, difenoksin digunakan sebagai obat diare dan tidak untuk
analgesik, digunakan sebagai kombinasi dengan atropin.
Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang digunakan untuk mengontrol diare.Potensi
disalahgunakan rendah karena kemampuannya rendah untuk masuk ke dalam otak.
3. Mixed Opioid Agonist–Antagonists or Partial Agonists
a. Fenantren
Nalbufin adalah agonis kuat reseptor kapa dan antagonis reseptor mu. Pada dosis tinggi
terjadi depresi pernafasan.
Buprenorfin adalah turunan fenantren yang kuat dan bekerja lama dan merupakan suatu
agonis parsial reseptor mu. Penggunaan klinik lebih banyak menyerupai nalbufin,
mendetoksifikasi dan mempertahankan penderita penyalahgunaan heroin.
b. Morfinan
Butorfanol efek analgesik ekivalen dengan nalbufin dan buprenorfin, tetapi menghasilkan
efek sedasi pada dosis ekivalen, merupakan suatu agonis reseptor kapa.
c. Benzomorfan
Pentazosin adalah agonis reseptor kapa dengan sifat-sifat antagonis reseptor mu yang
lemah. Obat ini merupakan preparat campuran agonis-antagonis yang tertua.
Dezosin adalah senyawa yang struktur kimianya berhubungan dengan pentazosin,
mempunyai aktivitas yang kuat terhadap reseptor mu dan kurang bereaksi dengan
reseptor kappa, mempunyai efikasi yang ekivalen dengan morfin.
4. Antagonis Opioid
Nalokson dan Naltrekson merupakan turunan morfin dengan gugusan pengganti pada
posisi N, mempunyai afinitas tinggi untuk berikatan dengan reseptor mu, dan afinitasnya
kurang berikatan dengan reseptor lain. Penggunan utama nalokson adalah untuk
pengobatan keracunan akut opioid, masa kerja nalokson relatif singkat, sedangkan
naltrekson masa kerjanya panjang, untuk program pengobatan penderita pecandu.
Individu yang mengalami depresi akut akibat kelebihan dosis suatu opioid, antagonis akan
efektif menormalkan pernapasan, tingkat kesadaran, ukuran pupil aktivitas usus, dan lain-
lain.
5. Drugs Used Predominantly as Antitussives
Analgesic opioid adalah obat yang paling efektif dari semua analgesic yang ada untuk
menekan batuk. Efek ini dicapai pada dosis dibawah dari dosis yang diperlukan untuk
menghasilkan efek analgesik. Contoh obatnya adalah Dekstrometrofan, Kodein,
Levopropoksifen.

DAFTAR PUSTAKA
1. Katzung, G.Bertram.,2007,Basic & Clinical Pharmacology – 10th Ed.,The McGraw-Hill
Companies. Inc, New York.
2. Goodman and Gilman,2006,The Pharmacologic Basis of Therapeutics – 11th
Ed.,McGraw-Hill Companies. Inc, New York.
3. Ganiswarna. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi V. Jakarta: Balai Penerbit FKUI
4. http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/analgetic-dan-obat-obatnya/
Diposting oleh novita sari di 08.03
Kirimkan Ini lewat EmailBlogThis!Berbagi ke TwitterBerbagi ke FacebookBagikan ke
Pinterest

Tidak ada komentar:

Posting Komentar

Posting Lebih Baru Posting Lama Beranda

Langganan: Posting Komentar (Atom)
Ada kesalahan di dalam gadget ini
Mengenai Saya

novita sari
Nama lengkapku Novita Sari, asalku dari Ketapang. Aku terlahir dari 8 bersaudara,
aku anak ke delapan, itu artinya aku anak bungsu hhee.. aku lahir 10 Juli 1994, SDN
22 Ketapang, SMPN 1 Ketapang, SMAN 2 Ketapang dan Sekarang aku adalah
Mahasiswi Universitas Tanjungpura Fakultas Kedokteran Prodi Farmasi angkatan
2012. Kalau mau lebih kenal tentang aku lagi bisa baca langsung di blog ya.. :)
Lihat profil lengkapku

Arsip Blog
 ▼ 2013 (3)
o ▼ Januari (3)
 Batuk, Tidak Perlu Sulit Pilih Antitusif atau Eksp...
 OBAT ANALGESIK ANTIPIRETIK
 ANALGESIK OPIOID DAN NON OPIOID
 ► 2012 (3)

Tema Jendela Gambar. Diberdayakan oleh Blogger.