BAB 1

PENDAHULUAN

1. Latar Belakang

analgetika adalah zat yang bisa mengurangi rasa nyeri tanpa mengurangi

kesadaran (Tjay dan Rahardja, 2015). Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional

yang mengganggu, berhubungan dengan ancaman, timbulnya gangguan atau kerusakan

jaringan. Keadaan psikologis seseorang sangat berpengaruh, misalnya emosi dapat

menimbulkan nyeri/sakit kepala atau membuatya semakin parah. Ambang batas nyeri

yang dapat ditoleransi seseorang berbeda –beda karena nyeri merupakan suatu perasaan

subyektif(Sherwood, 2012)

.
Analgesik senyawa yang pada dosis terapetik meringankan atau menekan rasa nyeri

tanpa memiliki kerja anastesi umum. analgesik berasal dari kata Yunani an- (“tanpa”)

dan -algia (“nyeri”).

Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa

menghilangkan kesadaran. Rasanyerihanya merupakan suatu gejala,fungsinya

memberi tandat entang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi

kuman atau kejang otot. Rasa nyeri disebabkan rangsang mekanis atau kimiawi, kalor

atau listrik, yang dapat menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yang

disebut mediator nyeri (pengantara) (Anief, 1995).

zat ini merangsang, reseptor nyeri yang letaknya pada ujung syaraf bebas dikulit,

selaput lendir dan jaringan lain. $ari tempat ini rangsang dialirkan melalui syaraf

sensoris ke %.%.& (%usunan %yaraf &usat), melalui sumsum tulang belakang

ketalamus (optikus) kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar, dimana rangsang terasa
 sebagai nyeri (Anief, 1995). obat analgesik- antipiretik serta obat anti- inflamasi

nonsteroid (AINS)merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa

obat sangatberbeda secara kimia. walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki

banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. &rototip obat golongan ini

adalah aspirin, karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip

aspirin (aspirin-like drugs) (Ganiswara,1995).

2. Rumusan masalah

Berdasarkan latar belakang yang telah diuraikan maka dapat dirumuskan suatu

masalah, yaitu:

a. Apakah pengertian dari Analgetik opiat

b. bagaimana mekanisme kerjanya analgetik opiat

c. apa saja penggolongan obat analgetik opiat

bab 2

ANALGETIK Narkotik

2.1 pengertian nyeri

Nyeri adalah suatu gejala yang berfungsi untuk melindungi dan memberikan

tanda bahaya tentang adanya gangguan-gangguan pada tubuh; seperti peradangan,

infeksi-infeksi kuman, dan kejang otot. Sehingga sesungguhnya rasa nyeri berguna

sebgai “alarm” bahwa ada yang salah pada tubuh. Misalnya, saat seseorang tidak

sengaja menginjak pecahan kaca, dan kakinya tertusuk, maka ia akan merasakan

rasa nyeri pada kakinya dan segera ia memindahkan kakinya. Tetapi adakalanya

nyeri yang merupakan pertanda ini dirasakan sangat menggangu apalagi bila

berlangsung dalam waktu yang lama, misalnya pada penderita kanker.

Penyebab timbulnya rasa nyeri :

Adanya rangsangan-rangsangan mekanis/kimiawi (kalor/listrik) yang dapat

menimbulkan kerusakan-kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu

yang disebut mediator-mediator nyeri.

Mediator nyeri antara lain : histamin, serotonin, plasmakinin-plasmakinin,

prostaglandin-prostaglandin, ion-ion kalium. Zat-zat ini merangsang reseptor-

reseptor nyeri pada ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir,dan jaringan, lalu

dialirkan melalui saraf sensoris ke susunan syaraf pusat (SSP) melalui sumsum

tulang belakang ke talamus dan ke pusat nyeri di otak besar (rangsangan sebagai

nyeri).

Penggolongan Nyeri

Umumnya nyeri digolongkan menjadi 2 jenis:

1. Nyeri akut : nyeri yang tidak berlangsung lama. Berdasarkan sumber nyeri,

umumnya nyeri ini dibagi menjadi tiga, yaitu:

Nyeri permukaan: sumbernya adalah luka luar, iritasi bahan kimia, dan

rangsangan termal, yang hanya permukaan kulit saja.

Nyeri somatis dalam: biasanya bersumber dari luka/iritasi dari dalam tubuh,

seperti karena injeksi atau dari ischemia.

Nyeri viseral: nyeri ini berasal dari organ-organ besar dalam tubuh, seperti hati,

paru-paru, usus, dll.

2. Nyeri kronis: nyeri ini berlangsung sangat lama, bisa menahun, yang kadang

sumbernya tidak diketahui. Nyeri kronis sering diasosiasikan dengan penyakit

kanker dan arthritis. Salah satu tipe nyeri akut adalah neuropathic pain yang

disebabkan oleh suatu kelainan di sepanjang suatu jalur saraf. Suatu kelainan

akan mengganggu sinyal saraf, yang kemudian akan diartikan secara salah oleh

otak. Nyeri neuropatik bisa menyebabkan suatu sakit dalam atau rasa terbakar

dan rasa lainnya (misalnya hipersensitivitas terhadap sentuhan). Beberapa

sumber yang dapat menyebabkan nyeri neuropati ini adalah herpes zoster, dan
 phantom limb pain, dimana seseorang yang lengan atau tungkainya telah

diamputasi merasakan nyeri pada lengan atau tungkai yang sudah tidak ada.

Pemberantasan rasa nyeri

- Merintangi pembentukan rangsangan dalam reseptor nyeri perifer, oleh

analgetika perifer atau anestetika lokal.

- Merintangi penyaluran rangsangan nyeri dalam syaraaf-syaraf sensoris oleh

anestetika lokal.

- Blokade pusat nyeri pada SSP dengan analgetika sentral (narkotika) atau

anestetika umum.aa

2.2 pengertian Analgesik narkotika

analgetik narkotika disebut juga analgetik opoida (mirip opiat) adalah obat-obat

yang mekanisme kerjanya meniru opioid endogen engan memperpsanjang

aaaaaaktivitas dari reseptor-reseptor opioid. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor

opioid khas di SSP, hingga persepsi nyeri dan respon emosional terhadap nyeri

berubah (dikurangi). Daya kerjanya dirintangi oleh nalokson. Tubuh dapat

mensintesis zat-zat endorfin, yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut.

Endorfin (morfine endogen) adalah kelompok polipeptida yang terdapat d CCS dan

dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Zat-zat ini dapat dibedakan

antara β-endorfin, dynorfin, dan enkefalin (yun.enkephalos=otak), yang emnduduki

reseptor-reseptor berlainan. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-

hormon hipofisis dan berefek menstimulasi pelepasan kortikotrofin (ACTH), juga

somatrofin dan prolaktin.

2.3 Mekanisme kerja

 Endorfin bekerja dengan jalan menduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP, hingga

perasaan nyeri diblokir. Khasiat analgetik opioida berdasarkan kemampuannya

untuk menduduki sisa-sisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. Tetapi

bila analgetik tersebut digunakan terus menerus, pembentukan reseptor-resptr baru

distimulasi dan produksi endorfin diujung syaraf otak dirintangi. Akibatnya

terjadilah kebiasaan dan ketagihan.

2.4 penggolongan analgetik opiat

atas dasar mekanisme kerjanya, obat-obat ini dibagi kedalam 3 kelompok, yaitu :

1. agonis opiat, yang dapat dibagi dalam :

- alkaloida candu : morfin, kodein, heroin, nkomorfin.

- zat-zat sintetik : metadon, dan derivatnya ( dekstromoramida, propoksifen,

benzitramida), petidin dan derivatnya (fentanil, sufentanil dan tramadol.

Mekanisme kerja obat-obat ini sama dengan morfin, hanya berlainan mengenai

potensi dan lama kerjanya, efek samping dan resiko akan kebiasaan dengan

ketergantungan fisik.

Agonis kuat

a. Fenantren

Morfin, Hidromorfin, dan oksimorfon merupakan agonis kuat yang bermanfaat

dalam pengobatan nyeri hebat. Heroin adalah agonis yang kuat dan bekerja

cepat.

b. Fenilheptilamin

Metadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa kerjanya sedikit

lebih panjang. Dalam keadaan nyeri akut, potensi analgesik dan efikasinya
 paling tidak sebanding dengan morfin. Levometadil asetat merupakan turunan

Metadon yang mempunyai waktu paruh lebih panjang daripada metadon

c. Fenilpiperidin

Meperidin dan Fentanil adalah yang paling luas digunakan diantara opioid

sintetik yang ada ,mempunyai efek antimuskarinik. Subgrup fentanil yang

sekarang terdiri dari sufentanil dan alventanil.

d. Morfinan

Levorfanol adalah preparat analgesik opioid sintetik yang kerjanya mirip

dengan morfin namun manfaatnya tidak menguntungkan dari morfin.

Agonis Ringan sampai sedang

a. Fenantren

Kodein, Oksikodoa, dihidrokodein, dan hidrokodon, semuanya mempunyai efikasi yang

kurang dibanding morfin, atau efek sampingnya membatasi dosis maksimum yang dapat

diberikan untuk memperoleh efek analgesik yang sebanding dengan morfin, penggunaan

dengan kombinasi dalam formulasi-formulasi yang mengandung aspirin atau asetaminofen dan

obat-obat lain.

b. Fenilheptilamin

Propoksifen aktivitas analgesiknya rendah, misalnya 120 mg propoksifen= 60 mg kodein

c. Fenilpiperidin

Difenoksilat dan metabolitnya, difenoksin digunakan sebagai obat diare dan tidak untuk

analgesik, digunakan sebagai kombinasi dengan atropin.

Loperamid adalah turunan fenilpiperidin yang digunakan untuk mengontrol diare.Potensi

disalahgunakan rendah karena kemampuannya rendah untuk masuk ke dalam otak.

3. Mixed Opioid Agonist–Antagonists or Partial Agonists

a. Fenantren

Nalbufin adalah agonis kuat reseptor kapa dan antagonis reseptor mu. Pada dosis tinggi terjadi

depresi pernafasan.

Buprenorfin adalah turunan fenantren yang kuat dan bekerja lama dan merupakan suatu agonis

parsial reseptor mu. Penggunaan klinik lebih banyak menyerupai nalbufin, mendetoksifikasi

dan mempertahankan penderita penyalahgunaan heroin.

b. Morfinan

Butorfanol efek analgesik ekivalen dengan nalbufin dan buprenorfin, tetapi menghasilkan efek

sedasi pada dosis ekivalen, merupakan suatu agonis reseptor kapa.

c. Benzomorfan

Pentazosin adalah agonis reseptor kapa dengan sifat-sifat antagonis reseptor mu yang lemah.

Obat ini merupakan preparat campuran agonis-antagonis yang tertua.

Dezosin adalah senyawa yang struktur kimianya berhubungan dengan pentazosin, mempunyai

aktivitas yang kuat terhadap reseptor mu dan kurang bereaksi dengan reseptor kappa,

mempunyai efikasi yang ekivalen dengan morfin.

4. Antagonis Opioid

Nalokson dan Naltrekson merupakan turunan morfin dengan gugusan pengganti pada posisi N,

mempunyai afinitas tinggi untuk berikatan dengan reseptor mu, dan afinitasnya kurang

berikatan dengan reseptor lain. Penggunan utama nalokson adalah untuk pengobatan keracunan

akut opioid, masa kerja nalokson relatif singkat, sedangkan naltrekson masa kerjanya panjang,

untuk program pengobatan penderita pecandu. Individu yang mengalami depresi akut akibat

kelebihan dosis suatu opioid, antagonis akan efektif menormalkan pernapasan, tingkat

kesadaran, ukuran pupil aktivitas usus, dan lain-lain.

 2. Antagonis opiat : nalokson, nalorfin, pentazosin, dan buprenorfin (temgesik).

Bila digunakan sebagai analgesik, obat-obat ini dapat mednuduki salah satu

reeptor.

3. Campuran : nalorfin, nalbufin, zat-zat ini dengan kerja campuran juga

mengikat pada reseptor opioid, tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi

daya kerjanya. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon yang berati

sesudah dosis tertentu, peningkatan dosis tidak membesar lagi efek

analgetiknya. Praktis tidak menimbulkan depresi pernafasan.

2.5 penggunaan anlgetik opiat

pada rasa nyeri hebat, (seperti pada kanker) ada banyak penyakit yang disertai rasa

nyeri, yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang otot atau organ artose, dan

rema, migren. Untuk gangguan – gangguan ini tersedia obat khas. Tetapi yang

paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker, walaupun sebetulnya

hanya kurang lebih dua pertiga dari penderita yang mengalaminya.

WHO telah menyusun suatu program penggunaan analgetik untuk nyeri hebat,

seperti pada kanker, yang menggolongkan obat dalam tiga kelas yaitu :

a. non opioida : NSAID, termasuk asetosal, parcetamol, dan kodein.

b. Opioida lemah : d-proposifen, tramadol dan kodein, atau kombinasi

parasetamol dengan kodein.

c. Opioida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opioida sintetik.

Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindari resiko kebiasaan dan

adiksi untuk opioida, bila diberikan tanpa aturan.

1. Katzung, G.Bertram.,2007,Basic & Clinical Pharmacology – 10th Ed.,The McGraw-Hill

Companies. Inc, New York.

2. Goodman and Gilman,2006,The Pharmacologic Basis of Therapeutics – 11th Ed.,McGraw-

Hill Companies. Inc, New York.

3. Ganiswarna. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi V. Jakarta: Balai Penerbit FKUI

4. http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/analgetic-dan-obat-obatnya/

1.

Latief . S. A, Suryadi K. A, dan dachlan M. R, petunjuk praktis Anestesiologi, edisi II, bagian

Anestesiologi dan terapi intensif FK UI, Jakarta, Juni, 2001, hal 77-83, 161.

Sardjono, santoso dan hadi rosmiati farmakologi dan terapi, bagian farmakologi FK-UI,

jakarta, 1995,hal 189-206.