FAKTOR FARMASETIK YANG

MEMPENGARUHI
BIOAVAILABILITAS
Sifat fisika-kimia obat
Formulasi
Disintegrasi & Disolusi

Sifat fisika kimia obat

Ukuran

partikel, mempengaruhi luas

permukaan partikel yang kontak
dengan media pelarutan.
Bentuk geometrik partikel
Kelarutan (solubility) obat dalam air,
bentuk garam lebih larut, obat
anhidrous lebih cepat larut daripada
garam hidrous .
Bentuk kristal, amorf lebih lebih
cepat larut.

Faktor Formulasi
Bahan

tambahan (eksipien)
mempengaruhi kinetika pelarutan
dengan mengubah sifat media atau
bereaksi dengan obat.
Suspending agent menaikkan
viskositas pembawa obat
menurunkan laju pelarutan suspensi
Bahan pelicin tablet tidak larut air
menurunkan laju pelarutan

Surfaktan

<< menurunkan tegangan

permukaan, menaikkan laju pelarutan
>> membentuk misel dengan obat,
menurunkan laju pelarutan
Bahan tambahan membentuk kompleks
yang larut atau tidak larut dalam media
Bahan tambahan dapat mengubah pH
media

Class 2:
Low solubilty
High permeability
Route of elmination; metabolism, extensive
Transporter: efflux transporter effects predominant
Examples: AmiodaroneI; AtorvastatinS.I; AzithromycinS.I;
CarbamazepineS.I; Carvedilol; ChlorpromazineI; CiprofloxacinS;
CisaprideS; CyclosporineS.I; Danazol; Dapsone; DicIofenac;
Diflunisal; DigoxinS; ErythromycinS.I; Flurbipofen; Gilpizide;
GlyburideS.I; Griseofulvin; Ibuprofen; lndinavirS.I; Indomethacin;
ltraconazoleS.I; Ketoconazole; Lansoprazole I; LovastatinS.I;
Mebendazole; Naproxen; NeIfinavirS.I; Ofloxacin; Oxaprozin;
Phenazopyridine; PhenytoinS; Piroxicam;
RaloxifeneS: RitonavirS.I; SaquinavirS.I; SaquinavirS.I; SirolimusS;
Spironolactone: TacrolimusS.I ; TaIinololS; Tamoxifen:
Terfenadine: Terfenadine: warfarin

Class 3:
High solubility
Low permeability
Route of elimination; renal and/or biliary elimination o
unchanged drugs; metabolism is poor
Transporter: absorptive elfects predominant
ExampIes: Acyclovir; AmilorideS.I; AmoxicillinS.I;
Atenolol; Atropine; Bidisomide; Bisphosphonates;
Captoprit; Cefazolin; Cetirizine; CimetidineS;
CiprofIoxacinS; Cloxacillin; DicloxacillinS;
ErythromycinS.I; Famotidine; FexofenadineS; Folinic
acid; Furosemide; Ganciclovir; Hydrochlorothiazide;
Lisinopril; Metformin; Methotrexate; Nadolol; Penicillins;
PravastatinS; RanitidineS; Tetracycline; TrimethoprimS;
Valsartan; Zalcitabine

Class 4:
Low solubility
Low permeability
Route of elimination: renal and /or biliary
elimination of unchanged drug: metabolism
is poor
Transporter;absorptive and efflux
transporters can be predominant
Examples: Amphotericin B; Chiorothiazide;
Chlorthalidone; CiprofloxacinS; Colistin;
Furosemide
Hydrochlorothiazide; Mebendazole;
Methotrexate;
Neomycin