Oleh

Muthia Farina (2015210155)

Nadilla Salsa (2015210161)
 Obat ketika sudah mencapai ke usus halus
atau usus besar maka obat diharapkan untuk
segera dilepaskan secara cepat dan
menghasilkan konsentrasi obat vs waktu
yang serupa dengan sistem penghantaran
immediate-release, hanya waktu antara
pemberian obat, pelepasan, dan
keberadaannya di plasma yang tertunda
 Sistem penghantaran delayed-release dicapai dengan formulasi
coating obat menggunakan polimer yang perlu diformulasikan
pada temperature tinggi.Tujuannya agar droplets latek
berkoalesensi membentuk lapisan film uniform.
Temperature terendah : minimum film-forming temperature.
 Untuk beberapa polimer perlu ditambahkan plasticiser.
Plasticiser fungsinya
1. untuk mengurangi temperature yang dibutuhkan untuk
membuat lapisan film
2. menurunkan trasisi glass pada polimer dan membuat polimer
menjadi lebih fleksibel dan tidak mudah retak.
Plasticiser yang biasa digunakan adalah diethyl dan dimethyl
phthalate, glycerol, propylene glycol dan triacetin.
 Zat tambahan lain pada cairan pembentuk lapisan film
diantaranya pewarna, pengisi, dan antifoaming agent.
Contoh polymer yang biasa digunakan untuk coating
enteric adalah polymer yang sensitive terhadap pH
diantaranya:
 Cellulose Acetate Phthalate (CAP)  Konsentrasi yang
biasa digunakan adalah 0,5-10,0% dan penggunaannya
perlu ditambahkan plasticiser.
 Hydroxypropyl Methylcelluose Acetate Phthalate
(HPMCAP)  Dapat melarut pada pH 5 (24% komposisi
phthalyl pada polimer) atau pada pH 5.5 (31%
komposisi phthalyl pada polimer). Tidak seperti CAP,
HPMCAP larut pada etanol dan water. Penggunaan
HPMCAP juga memungkinkan tanpa plasticiser.
 Poly(vinyl acetate phthalate)
 Polymethacrylate
 Enteric coating diformulasikan untuk mencegah
pelepasan obat sebelum sampai ke usus halus.
Alasan enteric coating :
1. Obat harus terlindungi dari suasana asam pada
lambung untuk mengcegah degradasi
Contoh : Proton Pump Inhibitor tipe azole (Omeprazole,
pantoprazole) dan antibiotik seperti eritromisin dan
penisilin
2. Lambung harus terlindungi dari obat karena mungkin
akan menyebabkan iritasi apabila obat dilepaskan di
lambung.
Contoh : asam asetilsalisilat (aspirin ) dan obat NSAID (Non-
Steroidal Anti-Inflammatory Drugs) seperti naproxen.
3. Obat harus bekerja lokal pada usus halus dan
diinginkan adanya konsentrasi tinggi pada saluran
gastrointestinal.
Contoh : antelmentika (mebendazole dan
piperazine).
4. Apabila obat hanya diabsorbsi di usus halus,
penggunaakan enteric coating sangat
menguntungkan agar tercapai konsentrasi obat
yang tinggi pada segmen usus halus dimana
absorbsi terjadi.
Prinsip : digunakan polymer yang tidak larut pada pH
rendah namun larut pada pH yang tinggi

karena pH pada lambung biasanya berada diantara 1.5-

2 pada kondisi lambung kosong (tapi dapat meningkat
hingga 4-5 pada kondisi terisi). Sedangkan pada usus
halus pH lebih tinggi biasanya berada diantara 6 (di
duodenum) dan 6.5-7 (pada jejunum dan ileum).
Sehingga apabila digunakan polymer yang tidak larut
pada pH dibawah 5 tapi larut pada pH diatas 5,
pelepasan pada usus halus akan tercapai.
 Disolusi polymer pada pH lambung harus diusahakan sangat
rendah, karena perbedaan waktu transit sediaan pada lambung
di tiap pasien berbeda-beda dan juga dipengaruhi kondisi
kosong atau terisinya lambung. Waktu transit didalam lambung
juga dipengaruhi bentuk sediaan itu sendiri (ukuran sediaan).
 pH-sensitive polymer yang digunakan untuk enteric coating
dapat diklasifikasikan berdasarkan struktur kimianya. Biasanya
bisa dibedakan antara derivat selulosa, derivat poly(vinyl) dan
poly(methacrylates). Plasticisers biasnya perlu ditambahakan
pada polimer agar lapisan film yang terbentuk cukup fleksibel
yang tidak mudah retak. Karena retaknya film polymer dapat
menyebabkan dose dumping (penumpukan dosis) yang berarti
obat dilepaskan terlalu cepat dan pelepasan delayed-released
tidak tercapai.
 Pada kebanyakan kasus, polymer akan disemprotkan pada sediaan
padat sebagai larutan atau disperse menggunakan fluid bed coaters
atau drum coaters. Cairan coating disemprotkan pada sediaan padat
yang dapat berupa tablet, pellet, granul, serbuk atau bahkan
mikropartikel, terkadang kapsul juga dapat di coating. Udara panas
dimasukkan pada coaters dan menyebabkan evaporasi dari cairan
sehingga diperoleh lapisan film coating yang kering. Cairan polymer
harus diaplikasikan pada sediaan dalam bentuk droplets kecil dan
kekentalan rendah agar distribusinya pada sediaan padar merata
(uniform).
 Cairan polymer dapat diaplikasikan dalam bentuk dispersi cairan
atau cairan organik. Apabila pelarut organik digunakan, molekul
polymer akan terdispersi ke dalam pelarut. Apabila dispersi cairan
digunakan, polymer akan membentuk partikel koloidal atau juga
disebut disperse latex. Karena langkah coating dan pengeringan
dilakukan pada mesin yang sama, seluruh proses coating dapat
dilakukan tanpa resiko pada lingkungan.