Delayed-release drug delivery

systems
Kelompok 5
Adela Pritalia (2016210001)
Adelia Ruby Hafindha (2016210003)
Astrid Dwi Cahyani (2016210029)
Diana Aprilia (2016210066)
Khairina (2016210130)
Mia Raina Cindy (2016210149)
Nadia Putri Shafira (2016210164)
 Delayed release (lepas tunda)
Bentuk sediaan lepas tertunda dapat didefinisikan sebagai sistem yang diformulasikan untuk
melepaskan bahan aktif pada waktu tertentu setelah pemberian obat

Sediaan obat yang bertujuan untuk menunda pelepasan obat sampai sediaan telah melewati
lambung sehingga dapat mencapai usus halus atau usus besar

Mengandung satu atau beberapa dosis dalam unitnya

Dirancang untuk melepaskan dosis pertama secara tepat dan melepaskan dosis kedua dalam
waktu yang dikehendaki.

Contoh : tablet enteric coat, kapsul repeat action

 Alasan untuk lapisan enterik
SMALL INTESTINE
SPESIFIC DELIVERY

Lapisan enterik dirancang untuk mencegah

pelepasan obat sebelum sistem pengiriman mencapai
Obat harus dilindungi terhadap degradasi
usus kecil. dari lingkungan asam lambung
dari lingkungan asam lambung
Co :
Jenis azole (Omeprazole,pantoprazole)
Antibiotik (Eritomisin , penicillin)
Jika obat diserap hanya di usus kecil,
mungkin bermanfaat untuk melapisi
bentuk sediaan secara enteral untuk
mencapai konsentrasi obat yang tinggi di
segmen usus kecil tempat penyerapan
terjadi

Obat tersebut seharusnya bekerja secara Obat yang dapat menyebabkan iritasi
lokal di usus kecil dan diinginkan adanya ketika dilepaskan di perut (yaitu untuk
konsentrasi obat yang tinggi di bagian mencegah iritasi mukosa lambung)
saluran pencernaan
Co :
Co : Aspirin & Naproxen
Antelmintika (Mebendazole &
piperazine)
 Mekanisme penyalutan enterik
 Penyalutan enteric menggunakan polimer yang tidak larut pada pH rendah
tetapi larut pada pH yang lebih tinggi. Jika sebuah polimer yang tidak larut
pada pH dibawah 5 digunakan pH yang memicu pelepasan di usus halus
sehingga dapat dicapai.
 Plasticisers ditambahkan pada polimer untuk memperoleh lapisan yang
dapat terbentuk dengan mudah saat proses penyalutan dan cukup fleksibel
untuk mencegah keretakan
 Disolusi polimer yang serendah mungkin pada pH lambung merupakana
hal yang penting, karena waktu tinggal obat di lambung cukup bervariasi
antar pasien, tetapi juga untuk individual pasien tergantung pada fase
lambung kosong atau terisi. Waktu tinggal dilambung juga bergantung
pada bentuk sediaan
 PROSES COATING
Cairan penyalut disemprotkan menjadi
bentuk padat yang mungkin berupa tablet,
pellets, granul, serbuk atau mikropartikel.

Udara panas dipaparkan kedalam coaters

dan menyebabkan terjadi evaporasi cairan
dan pengeringan lapisan film.
 Contoh polimer
• Cap merupakan derivatif selulosa
CellulAose Acetate Phtalate • Penggunaan CAP umumnya penting untuk menambahkan
plastisizer (dimetil dan dietil ftalat, gliserol, propilen glikol,
(CAP) dan triasetin ) pada disperse atau larutan polimer

Hidroksipropil • HPMCAP merupakan derivatif selulosa

Metilselulosa Asetat Ftalat
(HPMCAP: hipromelosa
ftalat)
• Penggunaan HPMCAP tanpa penambahan plastisizer, tapi untuk
mengurangi keretakan pada film, plastisizer seperti triasetin, dietil dan
dibutil ftalat, asetilmonogliserida, dan poli (etilen glikol) 400 sering
ditambahkan

Poly (Vynil Acetate • PVAP merupakan kelompok dari derivative polivinil.

• Larutan salut encer dan organic tersedia untuk polimer ini. Pengunaan
Phthalate dietil ftlat, polietilen glikol 400, gliseril triasetat dan plastisizer lainnya
umumnya ditambahkan ke polimer ini.

• Polimer ini meupakan komponen kopolimerisasi dan asam methacrylic

Polymethacrylates • polimer ini tersedia dalam larutan organic (biasanya campuran
propanol-aseton digunakan), sebagai disperse air atau sebagai serbuk
kering (dimana biasanya digunakan campuran propanol-aseton
direkonstitusi)dibutil ftalat digunakan sebagai plastisizer untuk polimer
 Colon Specific Drug Delivery

Pengembangan pada system colon specific drug delivery dapat berguna untuk pengobatan
local dan sistemik.
Keuntungan :
 Untuk kebanyakan obat pada
keadaan pH di usus akan lebih
aktif dibandingkan di lambung.
Usus proximal memiliki pH
sekitar 6,4 dan sedikit
meningkat menjadi 6,6 pada
usus transverse dan menjadi 7,0
pada usus distal.
Kerugian :
 Absorpsi dari usus akan membawa
obat menuju hati melalui pembuluh
darah (jika obat tidak diabsorpsi
langsung menuju ke system
limpatik), jadi obat menuju ke hati
melewati metabolisme pertama akan
mengalami degradasi sebelum
sampai ke system sirkulasi.
 Konsentrasi mikroorganisme pada

 Aktivitas enzim lebih rendah usus sangat tinggi dan sedikit yang
tau tentang metabolisme obat
pada usus besar daripada usus presistemik dari organisme tersebut.
halus.
Pelepasan Yang Dipicu Enzim

Polimer yang bisa dipertimbangkan sebagai pelepasan yang dipicu enzim

yaitu polimer yang digunakan sebagai penyalut pada sediaan padat.
Polimer polisakarida baik natural maupun yang semisintetik termasuk
amilase, kitosan, siklodekstrin, gom guar, pectin, inulin, dan silan,
mungkin bisa digunakan secara spesifik sebagai obat yang dilepas di usus
besar.
Beberapa dapat digunakan sebagai penyalut film seperti amilosa, dan
pectin.
Masalah yang potensial dalam penggunaan polisakarida sebagai penyalut,
adalah biasanya memiliki kelarutan yang cukup baik pada air. Ini bisa
dihilangkan dengan pengikatan silang glikosida dengan glutaraldehid
Pelepasan pH yang Terkendali

Tergantung dari konsentrasi gugus asam metakrilik

bebas yang dikandung, polimer menjadi mudah larut
antara Ph 5,5 dan 6,5
Jika terjadi disolusi pada usus, obat akan melewati
kolon (usus besar) melalui persimpangan ileocaecal.
Seperti yang didiskusikan diatas, pH awalnya akan
turun menjadi sekitar 6 pada kolon (usus besar),
pelarutan dari polimer harus selesai terjadi sebelum
sediaan masuk ke usus besar (kolon).
Pelepasan Waktu Terkendali

Memakai Eudragit S (yang larut pada Ph diatas 6,5)

contohnya telah menunjukkan untuk pengikatan pada area
spesifik yang memnyebabkan pelepasannya buruk. Secara
esensial obat biasanya disalut sebanyak dua kali. Bagian
dalamnya adalah salut yang yang lebih lama terlarut
sedangkan bagian dalamnya dalah polimer salut enteric. Salut
yang bagian luar mencegah salut untuk terlepas dibagian
lambung, dan salut bagian luarnya akan menahan agar telepas
pada bagian kolon (usus besar). Dalam hal ini, pelepasan obat
tergantung pada tebal tipisnya salut, bukan disebabkan ph.
Contoh : System eudracol