RECTAL DELIVERY

SYSTEM
Disusun oleh :
Dimas Ryan Pambudi 13330704
Farha Elein Kukihi 13330705

LATAR BELAKANG
Rute oral merupakan rute pemberian paling umum dan sering
digunakan namun rute oral tidak selalu dapat diterima dan
menghasilkan efek yang diinginkan
Masalah berkaitan dengan pemberian obat pada rute oral
antara lain : Obat yang rusak pada saluran GI atas,
metabolisme lintas pertama, dosis obat diatas 500 mg, pasien
yang sukar menelan
Masalah-masalah tersebut dapat diatasi dengan sistem
penghantaran obat rektal
Penghantaran obat rektal dapat digunakan untuk menghasilkan
efek lokal maupun sistemik
Jenis formulasi rektal yang tersedia saat ini antara lain
supositoria, enema, gel, salep, busa, dan sediaan controlled
release
Penghantaran obat rektal dapat digunakan sebagai alternatif

ANATOMI REKTUM

FORMULASI REKTAL YANG

TERSEDIA
Supositoria Padat
Larutan/Suspensi/Enema
Gel/busa (foam)/salep
Sediaan controlled-release

Masalah Fisiologi dan

Farmasetika
Pertimbangan Anatomi Rektum
Pembuluh darah yang terdapat pada saluran rektal tidak seluruhnya
langsung menuju suplai darah ke hati
Vena hemorrhoidal bawah dan tengah, merupakan sirkulasi portal
selama lintas pertama menuju sirkulasi umum, mengizinkan obat
yang diserap mendesak efek sistemik disebabkan oleh metabolisme
dan ekskresi via mekanisme hepatik
Kurangnya motilitas pada rektum dan kolon, menyediakan
keuntungan tambahan untuk mempertahankan gradient konsentrasi
yang maksimal pada permukaan absorpsi
Cairan rektum yang sekitar 2-3 ml, lingkungan yang statis dari
rektum menyediakan area untuk mempertahankan konsentrasi obat
yang lebih tinggi
Sisi negatifnya bagi potensi absorpsi, kompleks persimpangan
interselular lebih ketat di kolon dan rektum dibadingkan usus halus,
yang bisa menurunkan kesempatan bagi obat-obat yang larut dalam
air dan berukuran kecil untuk berpermeasi ke ruang interselular dan
mendapatkan akses ke sirkulasi sistemik tanpa melewati membran
selular.

Biokimia
Rektum tidak memiliki fungsi cerna, tidak
terdapat enzim lumen, yang secara aktif
diekskresikan oleh usus halus bagian atas.
Sehingga, obat yang tidak stabil oleh enzim
proteolitik seperti peptida dan protein
memiliki stabilitas yang lebih besar jika
dilepaskan pada rektum atau kolon bagian
bawah
pH pada kompartemen rektal umumnya
netral, antara 7 sampai 8, hal ini
menguntungkan untuk obat yang sifat
permeasinya optimal pada pH mendekati
netral

Keuntungan Penghantaran Obat

Rektal

Bentuk sediaan relatif besar dapat ditampung dalam

rektum
Rute rektal aman dan nyaman bagi pasien usia lanjut
dan muda
Pengenceran obat diminimalkan karena volume cairan
residu rendah
Rektum umumnya kosong
Adjuvant absorpsi memiliki efek lebih jelas daripada di
saluran pencernaan bagian atas
Enzim degradatif dalam lumen rektal
beradapadakonsentrasi yang relatif rendah
Terapi dapat dengan mudah dihentikan
Eliminasi lintas-pertama (first-pass elimination) obat oleh
hati dihindari sebagian

Kerugian Penghantaran Obat

Rektal
Kurangnya keterterimaan dan
kepatuhan pasien
Potensi untuk hilangnya obat
Terbatasnya cairan dalam rektum
Formulasi
Biaya

MEKANISME PELEPASAN
OBAT DI REKTUM

Supositoria, yang dipakai secara

rektal mengandung zat aktif yang
tersebarkan (terdispersi) di dalam
lemak yang berupa padatan pada
suhu kamar tetapi meleleh pada suhu
sekitar 35C, sedikit di bawah suhu
badan. Jadi setelah disisipkan ke
dalam rektum sediaan padat ini akan
meleleh dan melepaskan zat aktifnya
yang selanjutnya terserap dalam
aliran darah.

ABSORPSI OBAT MELALUI

REKTUM
Obat bisa diserap melalui sel epitel atau melalui tight
junction, dengan mekanisme transport pasif
Absorpsi obat melalui epitel rektal melibatkan dua rute
transport yaitu rute transelular dan rute paraselular
Mekanisme pengambilan pada rute transelular
bergantung pada lipofilisitas sedangkan rute
paraselular adalah difusi obat melalui ruang antara
sel-sel epithelial.
Metode utama yang digunakan untuk memperbaiki
absorpsi rektal dari obat termasuk :
Modifikasi

formulasi untuk memperbaiki tahap

pelarutan dari obat-obat yang kelarutannya dalam air
kurang baik.
Modifikasi fungsi barrier dari mukosa membran rektal.

FAKTOR-FAKTOR YANG
MEMPENGARUHI ABSORPSI
REKTAL
Faktor Fisiologis
(pH rektum, isi rektum)
Faktor Fisika Kimia dari Obat atau
Basis
(koefisien partisi, kelarutan, ukuran
molekular, dan muatan)

KARAKTERISTIK DAN
PENGATURAN ABSORPSI
Modifikasi atau Kontrol Absorpsi Obat
Rektal
Partisi pH
Kelarutan
Ukuran molekular
Muatan
Adsorpsi non spesifik
Penyebaran formula yang diberikan

Optimalisasi Absorpsi Obat

Enhancing agents (Zat Peningkat)
Kontrol pH
Solubilizing agent
Viscosity modifier

Zat Terapeutik yang diberikan

Rektal
Antikonvulsan
Pengobatan pra-operasi dan induksi
anestesi (Diazepam, klonazepam)
Analgetik dan antiarthritis (Parasetamol,
metadon)
Antiemetik (Alizaprid, Prometazin,
Metoklorpramid)
Zat antibakteri (Metronidazol)
Xantin (Teofilin)
Obat Kardiovaskular (Nifedipin)

Contoh Produk Rektal

Semi solid :
ANUSOL ointment
TRONOLANE cream
ANALPRAM- HC cream
DIASTAT Gel

Supositoria
DULCOLAX (bisacodyl)
CANASA (mesalamin)
NUMORPHAN (oksimorfan)
ANUSOL HC (hidrokortison)
PANADOL (parasetamol)

Larutan
ROWASA rectal suspension enema
(mesalamine)
ASACOL rectal suspension enema
(mesalazine)

Aerosol
PROCTOFOAM HC (Hidrokortison dan
Pramoksin)
CORTIFOAM (Hidrokortison)

KESIMPULAN

Penghantaran obat rektal bertujuan antara lain untuk

mencegah kerusakan obat di saluran gastrointestinal,
menghindari efek metabolisme lintas pertama dan untuk
pasien yang kesulitan untuk menelan
Formulasi untuk penghantaran obat rektal antara lain
supositoria padat, enema, larutan, suspensi, gel, salep dan
sediaan controlled release.
Penghantaran obat rektal bisa menjadi alternatif pemberian
obat untuk meningkatkan absorpsi dan bioavailabilitas obat
Nasib obat dalam tubuh ketika diberikan dalam bentuk
sediaan rektal adalah bentuk sediaan meleleh atau melarut
dan melepaskan zat aktif, kemudian zat aktif melarut dalam
cairan reKtum, kemudian diserap pada membrane mukosa
reKtum menuju sirkulasi sistemik atau memberi efek lokal
Absorpsi pada penghantaran obat rektal bergantung pada
faktor fisiologis seperti isi rektum dan pH juga faktor
fisikokimia obat dan basis seperti koefisien partisi, kelarutan,
ukuran molekular, dan muatan.

TERIMA KASIH