COLON

TERGETED DRUG
DELIVERY SYSTEM

Kelompok V

Namira Rosali 1901012019

Nita Yunita 1901012020
OvieRiyani 1901012021
Poppi Marito 1901012022
Relesd Evarisye C.Tumangger 1901012023
Sistem Penghantaran Obat Tertarget
Salah satu jenis penghantaran oabt tertarget
adalah kolon. Sistem penghantar obat
tertarget berarti pelepasan obat secara selektif
pada terget aksi yang diinginkan.
Kolon merupakan salah satu bagian dari usus
besar pada sistem pencernaan yang disebut
juga bagian terakhir dari gastrointestinal.
Colon Targetting System adalah sistem
pengantaran obat yang bertujuan
menghantarkan obat menuju daerah kolon
dari saluran gastrointestinal untuk mengobati
suatu penyakit yang terlokalisasi di daerah
tersebut.
Mekanisme

Gamabar diatas yang menjelaskan desaign obat yang sisiapkan dalam

penelitian (electrospun medicates shellac nanofibers for colon-targeted
drug delivery) ini. Spinneret konsentris digunakan sebagai tempat untuk
memanipulas dua cairan dari proses electrospinning. Sheath solvent akan
membatu proses pemutaran, memperbaiki masalah yangberhubungan
dengan penyumbatan spinneret dan menghasilkan nanofibers yang lebih
sempit.
Pulsincap System

Pada sistem ini formula dikembangkan dalam bentuk

kapsul.Penyumbat diletakkan pada kapsul pengontrol pelepasan
obat, swellable hydrogel digunakan sebagai segel isis obat. Kapsul
dapat mengembang ketika kontak dengan cairan disolusi dan
setelah lag time,penyumbat akan terdorong dari kapsul dan obat
akan dilepaskan. Polimer seperti polymethylmethacrylate dan
polyvinyl acetate digunakan sebagai penyumbat. Lag time dikontrol
oleh panjang dan batas titik temu penyumbat pada kapsul.
 Sistem Penghantaran Obat dikontrol
dengan tekanan yang terkendali

Proses pencernaan dalam saluran pencernaan melibatkan

aktivitas kontraktil dari perut dan gerakan peristatic.
Kontraktilitas pergerakan lambung mengarah ke pencernaan
atau pemecahan partikel yang lebih besar ke yang lebih kecil
yang kemudian ditransfer ke usus. Gelombang peristaltik
yang kuat diusus besar berdurasi pendek,terjadi hanya 3-4
kali sehari. Namun, dapat meningkatkan tekanan luminal
dalam usus besar. Peningkatkan tekanan lu minal dihasilkan
dari gerak peristaltik yang lebih tinggi di usus besar
dibandingkan di usus kecil,karena perbedaan viskositas.
Sistem Penghantar Osmotik Terkendali

Kapsul gelatin keras yang larut dalam pH usus kecil membuat air masuk keunit.
Sehingga menyebabkan pembengkakan dan obat dipaksa keluar. Terdapat
sebanyak 5-6 unit dalam kapsul, dan setiap unit dikelilingi oleh lapisan enterik
impermeabel yang mencegah air masuk kelingkungan asam lambung. Namun,
lapisan ini larut dan air masuk begitukapsul memasuki pH usus kecil yang lebih
tinggi. Didalam lapisan enterik ada membran semipermeabel yang meliputi
kompartemen pendorong osmotik serta kompertemen obat. Laju aliran obat
tergantung pada laju masuknya air. Untuk mencegah pelepasan obat di usus
kecil,sistem ini juga dapat dirancang sedemikian rupa sehingga ada jeda waktu
antara ketika lapisan enterik larut dan obat dilepaskan.
Sistem pengiriman Biodegradable
khusus Colon

Polimer yang digunakan dalam pengembangan CDDC

dapat dimodifikasi secara kimia, dan modifikasi ini
dapat mempengaruhi ringkat degredasi enzimatik
yang dapat digunakan untuk melapisi molekul obat
seperti peptida untuk melindunginya dari degredasi
oleh peptidase dilambung dan usus kecil sementara
masih memungkinkan pelepasan obat di usus besar.
Colon targeting by Coatings

Memasukan obat dalam polimer sensitif-pH memungkinkan

pelepasan tertunda dengan melindungi bahan aktif dari pH asam
lambung dan usus kecil. Polimer ini kemudian terurai dalam pH
yang lebih mendasar,sehingga memberikan pengirirman obat
yang ditargetkan ke usus besar. Fluktuasi Ph dapat menyebabkan
formulasi larut awal di usus kecil. Polimer yang larut dalam
enterik tahan terhadap disolusi dengan lingkungan asam
lambung, tetapi dapat larut pada nilai pH usus yang lebih tinggi.
Kelebihan Colon Tergeting :
 Dapat mengurangi efek samping dari pengobatan
penyakit kolon, seperti ulceratif kolkritis.
 Menguangi metabolisme first pass dari oabt-obat
steroid
 Mengurangi iritasi lambung yang disebabkan oleh
penggunaan oral obat.
 Menunda pelepasan obat untuk mengobati penyakit
angina, arthritis, dan asma.
 Mengurangi frekuensi dosis sehingga meminimalisir
biaya yang dikeluarkan oleh obat.
 Meningkatkan kepatuahan pasien
Kelemahan Colon Tergeting :
 Sulit mengakses obat sampai kolon
 Cairan yang terdapat di kolon sedikit da viskositas lebih tinggi
daripada pada saluran gastrointestinal bagian atas.
 Luas permukaan pada kolon kecil dan tingginya viskositas di kolon
menyebabkan transport obat menjadi terbatas untuk mencapai
sistemik.
 Adanya mikriflora didalam usus besar dapat mempengaruhi
gefradasi obat dan bioavaibilitas obat dapat menurun karena oabat
dapat berikatan dengan residu makanan, sekresi usus, lendir dan
fases
Contoh Obat dengan colon drug delivery
system
 Formulasi tergantung waktu /time dependen dirancang
untuk menahan pelepasan obat dalam lambung dengan
fase non-disintegrasi atau fase keterlambatan (lag phase)
tambahan yang termasuk dalam formulasi (yang sama
dengan waktu transit usus kecil) dan pelepasan obat
terjadi di kolom, Contoh dari sistem ini adalah Pulsincap.
 Keterbatasan lain dari time dependen release system
adalah variasi dalam waktu pengosongan lambung dan
waktu transit usus kecil. Tetapi, karna penggunaan lapisan
enterik pada sebagian besar sistem ini, banyaknya variasi
dalam pengosongan lambung diatasi oleh sebagian besar
sistem ini
 Pulsincap

 Kapsul ini terdiri dari bagian non-disintegrasi yang

memiiki penutup salut enterik. Tutup berlapis
enterik larut dalam usus kecil dah hydrogel
plug(sumbatan hidrogel) mengembang/swell untuk
menciptakan fase jeda (lag phase). Sumbatan ini
mengeluarkan swelling/pembengkakan dan
pelepasan obat dari kapsul.
 Namun, pembuatan sistem ini dalam skala besar
membutuhkan banyak pembaruan teknologi dan
keterampilan