TUGAS BIOFARMASETIKA

GASTRORETENTIVE FLOATING

DOSEN : Hj. Prof. Dr. Teti Indrawati MS, Apt

Disusun Oleh :

Willy Tri Stianingsih

12330015

Zsazsa Putrianona

12330018

PROGRAM STUDI FARMASI

INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI NASIONAL
JAKARTA 2015

KATA PENGANTAR

Puji syukur penulis panjatkan kepada Tuhan Yang Maha Esa karena atas berkat
rahmat dan karunia-nya, sehingga penulis dapat menyelesaikan makalah biofarmasetika ini
sampai selesai. Makalah ini membahas tentang System Flolating.
Makalah ini telah melalui beberapa proses pengumpulan data tentang yang di ambil
dari referensi beberapa buku dana referensi internet. Dengan harapan makalah ini dapat
berguna bagi pembaca agar lebih mengetahui tentang System Floating.
Penulis juga berharap semoga makalah ini dapat memberikan manfaat dan dapat
membawa khususnya bagi penulis dan umumnya bagi pembaca. Semoga tuhan yang Maha
Esa senantiasa membimbing kita menuju jalan-Nya dan melimpahkan karunia serta berkatNya bagi pihak-pihak yang telah banyak membantu penulis dalam penyusunan makalah ini.
Penulis menyadari bahwa masih banyak kekurangan dalam penyusunan makalah ini,
baik dari materi maupun tekhnik penyajiannya. Oleh karena itu, kritik dan saran yang
membangun sangat penulis harapkan agar dapat melakukan perbaikan terhadap penulisan
makalah ini sehingga menjadi lebih baik, bermanfaat dan berguna.l

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR.........................................................................................i
DAFTAR ISI.....................................................................................................ii
BAB I PENDAHULUAN...................................................................................1
I.1 Latar Belakang................................................................................................1
I.2 Tujuan.............................................................................................................2
I.3 Rumusan Masalah..........................................................................................2
BAB II TINJAUAN PUSTAKA.......................................................................3
II.1 Anatomi Gaster (lambung)...........................................................................3
II.2 Sistem tertahan dilambung ..........................................................................4
II.3 Macam macam Bentuk Sediaan..................................................................5
BAB III PEMBAHASAN.................................................................................7
BAB IV KESIMPULAN1..............................................................................14
DAFTAR PUSTAKA....................................................................................15

BAB I
PENDAHULUAN
1.1 Latar Belakang
Floating System pertama kali diperkenalkan oleh Davis pada tahun 1968, merupakan
system dengan densitas yang kecil memiliki kemampuan mengambang kemudiaan
mengapung dan tinggal dilambung untuk beberapa waktu. Pada saat sediaan mengapung
dilambung, obat dilepaskan perlahan pada kecepatan yang dapat ditentukan, hasil yang
diperoleh adalah peningkatan gastric residence time (GRT) pengurangan fluktasi
konsentrasi obat dalam plasma dan meningkatkan biovaibilitas obat. Floating sytem dapat
diklasifikasikan menjadi 2 kelompok yaitu :
A. Non Effervecent system
Pada non effervecent system biasanya menngunakan matriks yang memiliki daya
mengembang tinggi seperti selulosa, jenis hidrokoloid, polisakarida dan polimer
seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetakrilat dan polistiren. Salah satu cara
formulasi bentuk sediaan floating yaitu dengan mencampur zak aktif dengan
hidrokoloid gel. Hidrokoloid akan mengembang ketika kontak dengan cairan lambung
setelah pemberian oral, tinggal dengan bentuk yang utuh dan bulk densytinya lebih
kecil dari kesatuan lapisan luar gel. Struktur gel bertindak sebagai resevoir untuk obat
yang akan dilepaskan perlahan dan dikontrol oleh difusi melalui lapisan gel
B. Effervecent system
Sistem pengantar mengapung ini dipersipkan dengan polimer yang dapat
mengembang seperti methocel, polisakarida, chitosan, dan komponen effervecnt.
Matriks ketika kontak dengan cairan lambung akan membentuk gel, dengan adanya
gas yang dihasilkan dari system effervecent, maka gas akan teperangkap dalam gel
fiedhydrocolloid, akibatnya tablet akan mengapung, meningkatkan pergerakan
sediaan sehinnga akan mempertahankan daya mengapungnya.

1.2 Tujuan
1. Memahami maksud dan tujuan dari bentuk system floating
2. Mengetahui keuntungan dan kerugiaan dari system floating
3. Memahami mekanisme system floating
4. Memahami anatomi lambung dari sediaan floating
1.3 Rumusan Masalah
a) Bagaimana mekanisme kerja sediaan floating
b) Obat obat apa saja yang memakai system floating

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
b.1 Anatomi Lambung
Lambung (gaster) merupakan organ beronnga yang berbentuk seperti huruf J yang
didalamnya terdapat ruggae. Lambung merupakan salah satu cara organ pencernaan
yang menghubungkan esophagus dengan duodenum. Selain itu, lambung juga
merupakan salah satu organ intraperioneal.

Lambung memiliki panjang sekitar 25cm dan 10cm pada saat kosong , volume 1-1,5
liter pada dewasa normal. Lambung terletak pada cavum abdomen pada regio
hipokondrium /hipokondriaka sinistra persis dibawah diafragma, terdiri dari kardia,
fundus, antrum dan pylorus (Aiache 1993)
Lambung berfungsi menyimpan makanan, mencampur makanan dengan getah
lambung untuk merubah bolus menjadi chymus serta mengatur kecepatan pengiriman
chymus ke duodenum. Sekresi asam mempertahankan lingkungan intern yang optimal
untuk proteolisis oleh pepsin yang paling aktif pada pH 2 ( Fawccet 2002)
Lambung secara histologis terdiri dari empat lapisan yang tersusun dari dalam ke luar
yakni lapisan mukosa, lapisan submukosa, lapisan muskularis, dan lapisan serosa
(Price dan Wilson 2006)
Hcl dalam lambung yang dihasilkan oleh sel chief berfungsi untuk membunuh kuman
dan menurunkan pH makanan mengaktifkan enzim pepsinogen yang dihasilkan oleh
sel parietal yang masih dalam bentuk zymogen menjadi pepsin. Pepsin itu sendiri
berfungsi untuk mengubah protein menjadi proteosa, polipeptida dan pepton. Pada
gaster juga dihasilkan enzim pencernaan berupa enzim lipase yang berfungsi untuk
memecah triasilgliserol (TAG) menjadi diasilgliserol (DAG). Serta pada bayi terdapat
enzim rennin yang berfungsi untuk menggumpalkan protein susu.

b.2 Sediaan Lepas Lambat

Sediaan lepas lambat merupakan bentuk sediaan yang dirancang untuk melepaskan
obatnya ke dalam tubuh secara perlahan lahan atau bertahap supaya pelepasannya
lebih lama dan memperpanjang aksi obat (Lordi 1994;Ansel, dkk 2005)

b.2.1 Keuntungan Sediaan Lepas Lambat

Keuntungan bentuk sediaan lepas lambat dibandingkan betuk sediaan konvensional
adalah sebagai berikut (Ansel, dkk 2005) :

Mengurangi Fluktuasi kadar obat dalam darah

Mengurangi frekuensi pemberian
Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan pasien
Mengurangi efek samping yang merugikan
Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan

b.2.2 Kekurangan Sediaan Lepas Lambat

Kekurangan bentuk sediaan lepas lambat diantaranya adalah ( ballard, 1978) :

Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan konvensional

Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari sediaan obat dapat lepas
secara cepat.
Sering mempunyai korelasi in vitro in vivo yang kurang baik
Mengurangi fleksibilitas pemberian dosis
Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh lama tinggal di saluran
cerna
Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secara tiba tiba mengalami
keracunan maka untuk menghentikan obat dari sitem tubuh akan lebih sulit
dibanding sediaan konvensional
Tidak dapat digunakan untuk obat yang memiliki dosis besar (500mg)

b.2.3 Karakteristik Produksi Sediaan Lepas Lambat

Karakteristik produksi sediaan lepas lambat yaitu :
a) Memiliki absorbsi danekskresi yang sangat lambat atau sangat cepat dan tidak
memiliki waktu paruh terlalu cepat
b) Dapat diabsorbsi dengan baik pada jalur gastrointestinal, memiliki kelarutan
yang baik tidak boleh terlalu laut atau terlalu tidak larut
c) Memiliki dosis terapi yang relatif kecil atau harus lebih kecil dari 0,5 gram

d) Memiliki indeks terapeutik yang lebar antara dosis efektif dan dosis toksik,
sehingga obat dapat dikatagorikan aman dan tidak menimbulkan dose
dumping yaitu lepasnya sejumlah besar obat dalam sediaan secara serentak
e) Digunakan lebih baik untuk pengobatan penyakit kronik daripada penyakit
akut.

b.2.4 Faktor Faktor yang Mempengaruhi Sediaam Lepas Lambat

Faktor faktor yang mempengaruhi dalam sediaan diantaranya :

Dosis
Kelarutan
Koefisien Partisi
Ukuran Molekul
Absorbsi
Durasi
Indeks Terapeutik
Metabilosme

b.3 Klasifikasi Floating System

Non Effervecent system
Pada non effervecent system biasanya menngunakan matriks yang memiliki daya
mengembang tinggi seperti selulosa, jenis hidrokoloid, polisakarida dan polimer
seperti polikarbonat, poliakrilat, polimetakrilat dan polistiren. Salah satu cara
formulasi bentuk sediaan floating yaitu dengan mencampur zak aktif dengan
hidrokoloid gel. Hidrokoloid akan mengembang ketika kontak dengan cairan lambung
setelah pemberian oral, tinggal dengan bentuk yang utuh dan bulk densytinya lebih
kecil dari kesatuan lapisan luar gel. Struktur gel bertindak sebagai resevoir untuk obat
yang akan dilepaskan perlahan dan dikontrol oleh difusi melalui lapisan gel
Effervecent system
Sistem pengantar mengapung ini dipersipkan dengan polimer yang dapat
mengembang seperti methocel, polisakarida, chitosan, dan komponen effervecnt.
Matriks ketika kontak dengan cairan lambung akan membentuk gel, dengan adanya
gas yang dihasilkan dari system effervecent, maka gas akan teperangkap dalam gel
fiedhydrocolloid, akibatnya tablet akan mengapung, meningkatkan pergerakan
sediaan sehinnga akan mempertahankan daya mengapungnya.

b.4 Sifat Yang Mempengaruhi Beberapa Formulasi

Banyak hal yang mempengaruhi sifat mengapungnya sediaan FDDS (sistem mengapung
pada lambung berisi obat yang pelepasannya perlahan-lahan dari sediaan yang memiliki
densitas yang rendah/Floating Drug Delivery System) karena adanya variasi bahan
tambahan yang digunakan. Variasi rasio HPMC / carbopol dan penambahan Mg stearat
dapat meningkatkan sifat floating secara signifikan. Namun jumlah hidroksi propil
metilselulosa yang tinggi tidak mempengaruhi kemampuan mengapung secara signifikan.
Rasio HPMC : carbopol lebih tinggi menunjukan sifat floating lebih baik. Formulasi
floating menggunakan polimer yang mengembang seperti HPMC dan HPC tidak
menunjukan reprodusibilitas pada pelepasan dan waktu tinggal karena pembengkakan
sangat bergantung pada isis lambung dan osmolaritas medium dan formulasi tersebut = 930 menit. Kemampuan pembentukan gel dan kekuatan gel polisakarida. Bervariasi dari
batch ke batch karena variasi pada panjang rantai dan tingkat substitusi dan situasi ini
diperburuk pada formulasi effervecent dengan gangguan dari struktur gel melalui evolusi
CO2. Pembentukan gel beraksi sangat sensitif terhadap perbedaan osmolaritas pelepasan,
dengan peningkatan pelepa

BAB III
PEMBAHASAN
3.1 Gastroretentive Floating System
Gastroretentive yaitu sediaan dengan sistem penghantaran obat tertahan di lambung
dengan bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk tinggal lebih
lama di saluran gastrointestinal bagian atas. Zat aktif yang cocok digunakan adalah obat yang

memiliki lokasi absorbsi utama dilambung atau usus bagian atas. Tidak stabil pada
lingkungan usus halus atau kolon dan memiliki kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi.
Bentuk sediaan tertahan dilambung dapat mengatur pelepasan obat yang memiliki indeks
terapeutik yang sempit dan absorbsi yang baik dilambung. merupakan system dengan
densitas yang kecil memiliki kemampuan mengambang kemudiaan mengapung dan tinggal
dilambung untuk beberapa waktu. Pada saat sediaan mengapung dilambung, obat dilepaskan
perlahan pada kecepatan yang dapat ditentukan, hasil yang diperoleh adalah peningkatan
gastric residence time (GRT) pengurangan fluktasi konsentrasi obat dalam plasma dan
meningkatkan biovaibilitas obat. Sediaan dengan system hidrodinamis yang seimbang berupa
sediaan yang dirancang untuk memperpanjang waktu tinggal di dalam lambung serta
meningkatkan absorbsi maka pada formula sediaan tersebut perlu ditambahkan 20-75% b/b
hidrokoloid tunggal dan campuran.
Setelah dikonsumsi maka didalam lambung, hidrokoloid dalam sediaan kontak dengan cairan
lambung kemudiaan mengembang. Karena jumlah hidrokoloid yang banyak (hingga 75%)
dan mengembang maka berat jenisnya akan lebih kecil dari berat jenis cairan lambung.
Karena mengapung sistem tersebut akan bertahan di dalam lambung dan tidak mudah masuk
ke dalam pylorus serta tidak diterukan ke usus. Hidrokoloid yang mengembang akan menjadi
gel penghalang sehingga membatasi masuknya cairan lambung ke dalam sistem dan kontak
dengan bahan aktif obat, sekaligus akan mengatur pelepasan bahan aktif obat dari sistem
terapung itu ke dalam cairan lambung. Untuk dapat bertahan dalam lambung untuk waktu
yang lebih lama maka bentuk sediaan harus memiliki bobot jenis kurang dari satu
3.2 Mekanisme Obat secara GFS
Sediaan floating (gas yang menghasilkan sistem pengembangan atau sistem memperluas
mukoadhesif, sistem densitas tinggi, sistem bentuk obat dimodifikasi di lambung. Sistem
mengapung pada penghantaran obat (FDD) memiliki kepdatan bulk kurang dari cairan
lambung dan sebaiknya tetap terapung di lambung tanpa mempengaruhi laju pengosongan
lambung untuk jangka waktu lama.
Obat dilepaskan perlahan lahan pada tingkat yang diinginkan dari sistem floating. Setelah
pelepasan obat maka GRT meningkat dengan kontrol yang lebih baik dari fluktuasi
konsentrasi obat plasma. Selain isi lambung minimum yang dibutuhkan untuk
memungkinkan pencapaian yang tepat dari daya apung retensi, prinsipnya tingkat minimal
kekuatan mengambang juga diperlukan untuk menjaga bentuk sediaan agar tetap mengapung
dalam cairan lambung kemudiaan dilepaskan. (Garg dan Sharma 2003)
Setelah obat masuk kesirkulasi darah kemudiaan didistribusikan ke dalam jaringan tubuh.
Distribusi obat ini tergantung pada rata rata aliran darah pada organ target, massa dari organ
target , dan karakteristik dinding pemisah diantara darah dan jaringan. Didalam darah obat
berada dalam bentuk bebas atau terikat dengan komponen darah albumin, gliko-protein dan
lipo-protein, sebelum mencapai organ target. Tempat utama metabolisme obat di hati, dan
pada umumnya obat sudah dalam bentuk tidak aktif jika sampai di hati. Obat obatan di
metabolisme dengan kondensasi atau isomerisasi yang tujuannya supaya sisa obat mudah
dibuang oleh tubuh lewat urin dan empedu. Ginjal adalah tempat utama ekresi pembuangan

obat. Sedangkan sistem billier membantu ekskresi untuk obat obatan yang tidak di absorbsi
kembali dari sistem pencernaan
3.3 Faktor Faktor Mempengaruhi FDDS
Faktor faktor yang mempengaruhi floating drug delivery system diantaranya yaitu :

Berat Jenis
Ukuran
Bentuk bentuk Sediaan
Satu atau Satuan Formulasi
Tempat Terisi atau Tidak Terisi
Makanan Alami
Konten Kalori
Frekuensi Makan
Jenis Kelamin
Usia
Postur Tubuh
Pemberiaan Obat Bersamaan
Faktor Biologis

3.4 Sediaan Obat yang ada di Pasaran

Beberapa contoh obat sediaan secara gastroretentive floating system yaitu :
1. H2 reseptor antagonis
Contoh : Simetidin , Ranitidin
2. Proton Pum inhibitor
Contoh : Omeprazol, lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol, rabeprazol
3. Bismuth Chelate
Kombinasi bismuth dengan ranitidin yang dikenal sebagai ranitidin bismuth sitrat
jika dikombinasikan dengan 1 atau 2 antibiotik dapat ampuh membasmi HP.
4. Antasida
Contoh : Natrium Bikoarbonat, Mg(OH)2, Al(OH)3
5. Antibiotik
Contoh kombinasi antibiotik : Klaritomisin-Amoksisilin, KlaritomisinMetronidazol, Metronidazol-Amoksisilin, Metronidazol-Tetrasiklin

BAB IV
PENUTUP

4.1

Kesimpulan

Jadi, mekanisme system floating obat dilepaskan perlahan perlahan pada tingkat yang
diinginkan dari system floating gastroretentive. Setelah pelepasan obat maka GRT meningkat

dengan control yang lebig baik dari fluktuasi konsentrasi obat plasma. Penyerapan (Absorbsi)
obat ditentukan oleh antara lain, bentuk sediaan (tablet, kapsul, atau sirup), bahan pencapur
obat, cara pemberiaan oral. Absorbsi obat sudah mulai sejak dimulut kemudian lambung,
usus halus dan usus besar. Dan adapun faktor faktor yang mempengaruhi sediaan floating :
Berat jenis, Ukuran, Bentuk bentuk sediaan, satu atau beberapa satuaan formulasi, tempat
terisi atau tidak terisi, konten kalori, frekuensi makan, Jenis kelmain, usia,postur tubuh,
pemberiaan obat bersamaan,Faktor biologis

DAFTAR PUSTAKA

Pdf: Majalah Farmasi Indonesia. 18(1), 48-55, 2007, profilpelepasan propanolol HCL dari
tabletsediaanlepaslambatdengansestemfloating menggunakan matriksmethocel K15M;T.N
Syaifullah, SI, Yandi SyukridanRiniUtami, diunduh : 29 oktober2011 20:39