SISTEM

PENGHANTARAN OBAT
KOLON
Doddy. Rusli
ANATOMI KOLON
Usus besar atau kolon berbentuk tabung
muskular berongga dengan panjang sekitar
1,5 m
Diameter usus besar sudah pasti lebih besar
dari usus halus, yaitu sekitar 6,5 cm, tetapi
makin dekat anus diameternya semakin kecil
Kolon dibagi lagi menjadi kolon asenden,
tranversum, desenden dan sigmoid.
Anatomi kolon
Tempat kolon membentuk kelokan tajam pada
abdomen kanan dan kiri atas secara berturut-
turut disebut sebagai feksura hepatika dan
fleksura lienalis
FLEKSURA/ BAGIAN
BERKELOK
Anatomi usus
Usus besar secara klinis dibagi menjadi
belahan kiri dan kanan
Arteria mesentrika superior
memperdarahi belahan kanan (sekum,
kolon asenden, dan dua pertiga proksimal
kolon tranversum)
arteria mesentrika inferior mendarahi
bagian kiri (sepertiga distal kolon
tranversum, kolon desenden, kolon sigmoid,
dan bagian proksimal rektum).
ARTERIA MESENTRIKA
Penyusun kolon
Colon terdiri dari atas empat lapisan dinding
yang sama sepetri usus halus. Jaringan
penyusun usus besar terdiri dari Tunika
mucosa ((lapisan lendir), dengan bagian:
epitel, lamina propia, dan muscularis mucosa
yang tidak memiliki villi.
LAPISAN PENYUSUN
USUS
Sistem penghantaran obat kolon
Usus besar merupakan suatu tempat dimana
penghantaran obat baik secara lokal maupun
sistemik dapat terjadi. Penghantaran secara
lokal memungkinkan pengobatan
secaratopikal bagi penyakit peradangan usus
besar. Akan tetapi, pengobatan dapat dibuat
lebih efektif jika obat dapat ditujukan secara
langsung ke dalam kolon, selain itu hal ini
juga dapatmengurangi efek samping jika obat
yang dihantarkan secara sistemik.
Pengembangan sediaan
kolon
Dalam pengembangan sediaan
bersasaran colon ini ada 4 elemen
esensial yang saling terkait, yaitu:
penyakit,
obat,
tujuan (sasaran) dan
system penghantaran obat.
Macam-macam bentuk sediaan
kolon
Tablet kolon (peroral)
Enema (rektal bentuk semisolid)
Suppos (rektal bentuk padat)
Tablet kolon
tablet kolon merupakan obat yang dapat
melepaskan zat aktif secara langsung pada
kolon.Sistem penghantaran obat secara lokal
menuju kolon melalui pemberian obat secara
peroral menarik dan penting karena terdapat
berbagai penyakit usus besar seperti
ulcerative
colitis, crohns disease, amebiosis, dan kanker
kolon
Tablet kolon
sediaan tablet kolon ini merupakan Sistem yang harus
dapat melindungi obat sampai ke kolon misalnya
pelepasan dan absorpsi obat seharusnya tidak terjadi di
lambung maupun usus halus.Berbagai macam strategi
yang digunakan dalam pembuatan obat oral yang
ditujukan untuk pelepasan dan absorpsi di kolon antara
lain ikatan kovalen antara obat dengan carrier,melapisi
dengan polimer yang sensitive terhadap pH, formulasi
sistem release, penggunaancarrier yang terdegradasi
khususnya oleh bakteri yang ada di kolon, sistem
bioadhesive dansistem penghantaran obat yang
dikontrol oleh daya osmotik.
KONDISI LAPISAN TABLET KOLON
Sediaan tablet
Komposisi obat
Dulcolax; komposisi Bisacodyl
Asacol ; komposisi mesalazine
Tablet kolon
Asacol digunakan untuk mengobati kolitis
ulseratif, proktitis, dan proctosigmoiditis.
Asacol juga digunakan untuk mencegah gejala
kolitis ulserativa berulang.
Dulcolax diindikasikan untuk Semua bentuk
sembelit, memudahkan buang air besar pada
kondisi dengan rasa sakit seperti pada
hemorrhoid (wasir), pengosongan lambung-
usus sebelum & sesudah operasi.
Enema kolon
Enema merupakan sediaan obat dengan pemberian
cairan ke dalam rektum dan kolon dengan
menggunakan aplikator khusus.
Enema dilakukan untuk mengobati penyakit
ringan seperti sakit perut, kembung,
konstipasi atau sembelit.
enema diberikan langsung ke rectum hingga kolon.
Setelah seluruh dosis enema hingga ambang batas
daya tampung rongga kolon diberikan, pasien akan
buang air bersamaan dengan keluarnya cairan
enema ke dalam bedpan atau di toilet
Pemberian enema tidak lebih dari 150 ml karena
dipertahankan dalam usus.
- Etanol merupakan antimikroba dengan kadar bisa
mempengaruhi keseimbangan flora normal.
- Pemilihan pelarut dalam sediaan yang merupakan
pelarut yang digunakan untuk mengekstraksi lebih
baik.
- Dibutuhkan pendapar untuk menjaga pH produk
agar tetap stabil hingga penggunaannya.
- Untuk menjaga stabilitas sediaan pada penyimpanan
yang lama diperlukan pengawet (Na-sitrat).
Sediaan Enema kolon
Microlax obat pencahar untuk mengatasi susah buang air
besar (sembelit), khususnya diberikan pada penderita
yang harus tinggal di tempat tidur; orang dewasa, orang
tua, anak-anak dan wanita hamil.
Microlax merupakan laksatif enema yang efektif untuk
mengatasi Susah BAB (sembelit) yang disebabkan oleh
feses yang mengeras dan menumpuk di daerah rektum;
ditandai dengan anal blocked (terdapat sumbatan feses
mengeras di anus), feses keras dan berukuran besar
(mega kolon), merasa sakit yang luar biasa di daerah
sekitar anus saat mengejan, evakuasi feses secara
manual (memerlukan bantuan).
Komposisi microlax
Tiap tube 5 ml mengandung : Na-Laurilsulfoasetat
0.045 g, Asam Sorbat 0.005 g, PEG 400 0.625 g,
Natrium Sitrat 0.450 g, Sorbitol 4.465 g, Air murni
secukupnya ad 6.250 g
DOSIS
Dewasa : 2 tablet, dapat ditingkatkan sampai 4
tablet.Anak berusia 4 tahun ke atas : 1
tablet.Pemeriksaan radiografik, sebelum dan
sesudah operasi :
- dewasa : 2-4 tablet pada malam sebelum
pemeriksaan dan 1 suppositoria pada pagi
harinya (di hari pemeriksaan).
- anak-anak berusia 4 tahun atau lebih : 1 tablet
pada sore hari sebelum pemeriksaan dan 1
Sediaan enema
Suppos kolon
Suppositoria adalah sediaan padat dalam
berbagai bobot dalam bentuk, yang diberikan
melalui rectal,vaginal atau uretra
(Anonim,1995 ). Bentuk dan ukurannya harus
sedemikian rupa sehingga dapat dengan
mudah dimasukkan ke dalam lubang atau
celah yang diinginkan tanpa meninggalkan
kejanggalan begitu masuk, har us dapat
bertahan untuk suatu waktu tertentu
(Ansel,2005)
Cara penggunaan suppos
Berikut adalah cara penggunaan suppositoria:
1. Cuci kedua tangan sampai bersih dengan air dan sabun
2. Sebelum dikeluarkan dari wadah, jika suppositoria terasa
melunak, simpan di kulkas atau rendam dalam air dingin selama
beberapa saat untuk mengeraskannya kembali
3. Buka wadah pembungkus suppositoria
4. Jika diminta untuk menggunakan hanya setengahnya, maka
potong di bagian tengah dengan rata menggunakan pisau yang
tajam
5. Bagian ujung suppositoria dilumasi dengan lubrikan larut air
supaya licin, jika tidak ada bisa ditetesi sedikit dengan air keran
6. Diperbolehkan memakai sarung tangan bersih jika ingin
7. Atur posisi tubuh berbaring menyamping dengan kaki bagian
bawah diluruskan sementara kaki bagian atas ditekuk ke arah
perut
8. Angkat bagian atas dubur untuk menjangkau ke daerah rektal
9. Masukkan suppositoria, ditekan dan ditahan dengan jari
telunjuk, sampai betul-betul masuk ke bagian otot sfinkter rektum
(sekitar 1 inci dari lubang dubur). Jika tidak dimasukkan
sampai ke bagian otot sfinkter, suppositoria ini akan terdorong
keluar lagi dari lubang dubur
Obat suppos
Obat suppos
Dulcolax. Diindikasikan untuk Semua bentuk
sembelit, memudahkan buang air besar pada
kondisi dengan rasa sakit seperti pada
hemorrhoid (wasir), pengosongan lambung-
usus sebelum & sesudah operasi.
Perparat untuk enema barium untuk
proktosigmoidoskopi kolon.
Isi dulcolax; bisacodyl
Uji evaluasi
Suppositoria:
Penetapan kadar zat aktifnya dan disesuaikan
dengan yang tertera pada etiketnya.
Uji terhadap titik leburnya, terutama jika
menggunakan bahan Oleum cacao.
Uji kerapuhan untuk menghindari kerapuhan
selama pengangkutan
Uji waktu hancur
Uji homogenitas
Uji evaluasi
Enema/gel:
Evaluasi fisik
Penampilan .Yang dilihat penampilan, warna dan bau.
Homogenitas
Viskositas/rheologi
Distribusi ukuran partikel
Uji Kebocoran
Isi minimum
Penetapan pH
Uji pelepasan Bhan aktif dari sediaan gel
Uji difusi bahan aktif dari sediaan gel
Uji evaluasi
Evaluasi kimia
Identifikasi zat aktif
Penetapan kadar zat aktif
Evaluasi biologi
Uji penetapan potensi antibiuotik
Uji sterilitas
Uji evaluasi
Uji tablet:
Uji Keseragaman Bobot
Uji Keseragaman Ukuran
Uji Kekerasan
Uji Waktu Hancur
Suppositoria
Keuntungan dan Kerugian
Keuntungan
Bisa mengobati secara bertahap
Kalau missal obat einimbulkan kejang, atau panas reaksinya
lebih cepat, dapat memberikan efek local dan sistemik.
memberikan efek local dulcolax untuk meningkatkan
defeksasi.
Kerugian
Sakit tidak nyaman daya fiksasi lebih lama dari pada IV.
Kalau pemasangan obat tidak benar, obat akan keluar lagi.
Tidak boleh diberikan pada pasien yang mengalami
pembedahan rekrtal.
Enema
Manfaat
Pertimbangan medis sebagai metoda
pengosongan feces dengan segera dari
kolon
Pemeriksaan radiologi pasca pemberian
barium enema
Membersihkan kolon bagian bawah
(desenden) menjelang tindakan operasi
Sebagai jalan alternatif pemberian obat
Enema
Bahaya enema adalah iritasi sabun dan efek negatif
dari larutan hypertonik atau hipotonik. Pada cairan
tubuh dan elektrolit, larutan hipertonik seperti larutan
phosphate menyebabkan sedikit iritasi pada membran
mukosa dan menyebabkan cairan dari jaringan sekitar
tertarik ke dalam kolon. Proses ini disebut osmosis.
Ketidakseimbangan cairan dan elektrolit dapat terjadi,
terutama pada anak < 2 th dapat menyebabkan
hipokalsemia dan hiperphosphatemia.
Pemberian hipotonik yang berulang seperti enema
berbentuk kran, dapat mengakibatkan absorpsi volume
darah dan dapat mengakibatkan intoksikasi air.
SELESAI...