SISTEM PENGHANTARAN OBAT

SILABUS
• Kontrak kuliah • Pendahuluan nanopartikel
• Pendahuluan SPO • Sifat dan karakter nanopartikel
• • Macam-macam nanopartikel
Sasaran SPO
• Tujuan mendesain nanopartikel sebagai
• Pendekatan SPO sistem penghantaran obat
• Metode pembuatan obat dengan sistem
• SPO oral lepas kendali nanopartikel
• Teknik pembuatan obat oral lepas • Pelepasan obat dalam sistem nanopartikel
kendali
• Macam macam SPO oral lepas kendali • Pendahuluan Liposom
• Karakter liposom
 
• Penggunaan liposom sebagai sistem
• Sejarah SPO mukoadesif
penghantaran obat
• Prinsip Mukoadesif • Konsep obat liposom
• Jalur pengobatan dengan sistem
mukoadesif • UTS
Pertemuan Materi Kegiatan
Ke
1 Kontrak perkuliahan, Pendahuluan Ceramah, diskusi
2 dan 3 SPO Pelepasan Obat Terkontrol Ceramah, diskusi kelompok
(Topik : Sustained Release,
Slow Release, Repeat
Action)
4 SPO Mukoadesif Ceramah, diskusi kelompok
(Topik: Mukoadesif)
5 dan 6 SPO Nano partikel Ceramah, diskusi kelompok
(Topik : Solid Lipid
Nanopartikel,
Nanosuspensi,
nanoemulsi))
7 SPO Liposom Ceramah, diskusi kelompok
(Topik: liposom, neosom)
 Tugas
1. Kelompok 1 & 10: Sustained • Apa?
Release • Kenapa?
2. Kelompok 2 & 9: Slow Release • Bagaimana?
3. Kelompok 3 & 8: Repeat Action • Perkembangannya
• Contoh
4. Kelompok 4 & 7: Mukoadesif
• Literatur: Buku, jurnal ilmiah
5. Kelompok 5 & 6 : Solid Lipid Nano
Partikel
Bentuk :
6. Kelompok 6 & 5: nanoemulsi
• Makalah
7. Kelompok 7 & 4: • PPT
mikroenkapsulasi • Video (jika ada)
8. Kelompok 8 & 3: mikrosfer
9. Kelompok 9 &2: liposom Kirim ke :
10. Kelompok 10 &1: neosom gressynovita@stifar-riau.ac.id
 SISTEM PENGHANTARAN OBAT

 menekankan kompleksitas penghantaran obat/

memperoleh optimasi obat sampai pada lokasi target

 Perlu dikembangkan bentuk sediaan farmasi
 ALASAN PENGEMBANGAN

FLUKTUASI KADAR EFEK SAMPING

OBAT DALAM DARAH

PROBLEM

TOKSISITAS TIDAK NYAMAN

 • Melepaskan Bahan Aktif
SPO
Secara Cepat
KONVENSIONA
L
• Efek cepat

• Efek cepat
SPO NON
KONVENSIONA • Durasi lama/panjang
L
 FOKUS SPO
• Mengembangkan bentuk sediaan oral yang
biasa diberikan parentral
• Sediaan yang ramah
pengguna....meningkatkan kepatuhan pasien
• Menghantarkan obat ke organ target
• Penghantaran obat ke SSP
• Penghantaran obat protein dan peptida
 PERTIMBANGAN YANG DIPERLUKAN ????

FISIKOKIMIA BA

BIOFARMASETIK EKSIPIEN

TEKNOLOGI FORMULASI
 PERTIMBANGAN FISIKOKIMIA BA

• Kelarutan
• Ukuran Partikel
• Struktur Kristal Bila ini tidak
• Koefisien Partisi dipertimbangkan
• pKa Sediaan Farmasi
• Stabililitas BA tidak akan
berfungsi
sebagaimana yang
diharapkan dalam
sistem biologi
PERTIMBANGAN EKSIPIEN
Stabilitas
BA

Absorbsi DAMPAK Karakteristik

In vivo fisisk sediaan
EKSIPEN

Manufakturabili
tas sediaan
 Pertimbangan Biofarmasetik
• Aspek bioavailabilitas
• Ketersediaan dosis yang diberikan terkait juga
dengan sifat fisikokimia BA
 Pertimbangan Formulasi
- Rute
- Dosis
- Susun Formula (skala lab, pilot dan industri)
- Pelajari dari pustaka interaksi komponen
dalam formulasi
- Bila tidak tersedia lakukan penapisan interaksi
dengan studi dipercepat
PERTIMBANGAN TEKNOLOGI

Aplikasikan formula dalam

semua skala (lab, pilot,
industri)

Lakukan optimalisasi dan

validasi

Menggunakan alat yang

tidak mudah terbakar dan
meledak
 Pendekatan Dalam Merancang Bentuk
Sediaan Farmasi

• Pendekatan Fisikokimia
• Pendekatan Formulasi
• Pendekatan Pro drug
• Pendekatan melalui alat
 PENDEKATAN FISIKOKIMIA

• Kelarutan obat dalam air rentang pH 2 -8 berpengaruh pada formulasi

oral dan parenteral
• Pemberian IV obat harus dalam bentuk larutan
Kelarutan • Dalam hal tertentu diperlukan penundaan pelepasan BA

• Pengaturan pH
• Penambahan kosolven
Upaya • Ligan dan kompleksasi
solublisasi

• Koefisen partisi 1- 2 cukup u melewati membran lipoidal

• Absorbsi melalui membran dipengaruhi juga oleh polaritas
• Absorbsi pada kolon bawah dan rektum mencegah sirkulasi portal
Absrobsi
 Sifat Kristal
Ukuran partikel dan bentuk
garam
Pendekatan
Formulasi
Micronisasi
Bila obat di kompres terjadi Micronisasi, u suspensi
aglomerasi akan dan capsul, obat akan
meningkatkan ukuran terdispersi dengan baik
partikel, kecepatan disolusi
akan turun
 Pendekatan Pro Drug
• Obat dalam bentuk aktif, akan aktif bila telah
ditransformasi
• Dibuat dengan modifikasi, sehingga sifat
fisikokimianya lebih baik
• Pro drug ideal, tidak aktif, eliminasi lebih lambat dari
obat asal, non toksik, biaya pembuatan tidak mahal
• Pro drug digunakan u meningkatkan rasa, kelarutan,
lipofilisitas, dan absorbsi serta untuk menurunkan
efek samping
Pendekatan Melalui Alat

Kontrol • Diperlukan u obat yg cepat hilang

dari mukosa
pelepasa • Pendekatan ini mengurangi ES
n obat • Ex : ocusert

• Dirancang u melepaskan secara

Kontrol kontinu
• Biasanya sistem matrik dan reservoir
difusi • Sistem harus aman dan
biokompatibel
 Rute Pemberian Obat
• Oral
• Sublingual (dibawah lidah)
• Parenteral (IV, IC, Intratekal, artikular, sinovial, subkutan, IM
• Topikal
• Transdermal
• Konjuctival
• Intranasal
• Rektal
• Vaginal
• Intrarespiratori
• Uretral
 SPO menggunakan Polimer
• Nanopartikel
• Mukoadesif
• Oral Lepas kendali