SISTEM PENGHANTARAN OBAT

liposom

Disusun oleh :
KELOMPOK 9 (S1-6A)

1. Arif Rahman (1701006)

2. Isra Aulia Putri (1701020)
3. Nur Intan Maharani (1701030)
4. Wiwik Anggraini (1701043)
5. Wulan Sari Firmes Putri (1901126)

Dosen Pengampu: Dr. Gressy

Novita, M. farm., Apt
 SUB BAHASAN :

mekanisme
Defenisi liposom Jenis - jenis liposom aplikasI/manfaat
pemasukan dan
pelepasan obat
kedalam liposom
 Apa itu liposom

Liposom atau gelembung lemak

adalah suatu vesikel berair yang
dikelilingi oleh membran lipid
lapis ganda uni lamelar atau
multilamelar, dan terbentuk
secara spontan ketika fosfolipid
(sumber alam/sintetik) dihidrasi
dengan sejumlah air.Struktur
liposom identik dengan
membran
sel.
 Komponen yang paling sering digunakan dalam pembuatan liposom yaitu :

• Lipid bermuatan negatif, fosfolipid asam : dipalmitoil-fosfatifilgliserol (DPPG)

dan dipalmitoil-fosfatidilkolin (DPPC),
• Lipid bermuatan netral : sfingomielin dan fosfatidiletanolamin
• Umum (paling sering) : fosfatidilkolin
• Tambahan lain : kolesterol untuk meningkatkan stabilitas, menurunkan
porositas atau kebocoran melalui membran, dan mencegah agregasi dan fusi
liposom.
Liposom terbagi menjadi 4 jenis
liposom :

Vesikel Multi Lamelar

01 (MLV) 03 Vesikel Unilamelar
besar (LUV)

02 Vesikel Unilamelar
kecil (SUV) 04 Vesikel Unilamelar
intermediet (IUV)
 a. Vesikel Multi Lamelar (MLV)

Liposom MLV dapat dikatakan sebagai bentuk

awal liposom. MLV merupakan liposom multiko
mpartemen dengan ukuran vesikel 100 nm sam
pai dengan 1000 nm dan setiap vesikel biasan
ya terdiri atas lima atau lebih lamela konsentri
s. Liposom MLV sangat cocok untuk proses en
kapsulasi dari berbagai substansi dan dapat di
buat berbagai macam komposisi lipid. Keterbat
asan MLV adalah mempunyai kapasitas enkap
sulasi
b. Vesikel Unilamelar kecil (SUV) c. Vesikel Unilamelar besar (LUV)

SUV memiliki variasi ukuran terkecil.

LUV memiliki ukuran lebih besar dari SUV.
Ukuran SUV didasarkan pada kekuatan
Liposom ini memiliki ukuran 500-1000 nm.
ionisasi medium cair dan komposisi
Vesikel ini dapat dibuat dengan metode injeksi
lemak pada membran, yaitu ukuran
eter dan fusi liposom jenis SUV dengan
vesikel ± 15 nm untuk liposom yang
diinduksi kalsium.
berasal dari lesitin telur murni pada salin
normal dan ± 25 nm untuk liposom DPC.
d. Vesikel Unilamelar intermediet
(IUV)

Liposom dapat diisi dengan obat-

Liposom ini berukuran 100-200 nm. IUV dapat obatan, dan digunakan untuk
bertahan lebih lama dalam sirkulasi dan memberikan obat untuk kanker dan
stabilitasnya baik sehingga sangat bermanfaan penyakit lainnya. Kelebihan liposom
dalam penghantaran obat. yaitu :
• Bersifat biokompatibel
(biodegradasi, nontoksik, dan tidak
memicu respon imun)
• Meningkatkan efektivitas kerja obat
dan mengurangi toksisitas teurapeutik
• Melindungi jaringan sehat dari
pengaruh obat toksik
 Klasifikasi dari Liposom (pada gambar di bawah) :

A. Liposom konvensional dengan lipid lapis g

anda dalam lingkungan berair

B. Imunoliposom yang memiliki target berupa a

ntibody

C. Long-circulating liposome dengan polimer p

rotektif seperti PEG yang melindungi permuka
an l iposom dari interaksinya dengan protein op
soni n

D. Long-circulating immunoliposome dengan p

olimer protektif dan antibody

E. Liposom generasi baru, dengan berbagai m

odifikasi seperti partikel magnetic, polimer sti
muli -sensitif, dll dengan tujuan untuk meningk
atkan waktu edar yang lebih lama, memperbaik
i stabilitas, dan meningkatkan efek
 Mekanisme Pemasukan obat ke dalam
Liposom
Klasifikasi obat yang dapat dimasukkan ke dal
am liposom dilakukan berdasarkan koefisien p
arti si minyak/dapar dan oktanol.dapar yaitu :
• Senyawa hidrofilik (larut air) dengan harga K
p rendah untuk minyak/dapar dan oktanol/dapa
r
• Senyawa ampifatik, yaitu Kp rendah untuk mi
nya/dapar dan Kp sedang sampai tinggi untuk
Kp oktanol/dapar
• Senyawa lipofilik mempunyai Kp tinggi untuk
minyak/dapar
Mekanisme Pelepasan obat dari
liposom
Pertama, melalui fusi sempurna membran lipid
liposom dengan membran sel target. Melalui c
ara ini, isi liposom akan terpapar langsung den
gan sitoplasma sel dan tetap diselubungi mem
bran biologis. Kedua, liposom melepas isi nya
ke ruang interstisial untuk selanjutnya substan
si secara aktif diambil oleh sel melalui transpo
rt paraseluler. Dengan demikian, transpor para
seluler substansi aktif dalam liposom dapat be
rlangsung pada usus halus melalui dinding usu
s. Cara ini terjadi pada liposom yang sensitive
pada perubahan temperatur. Jadi, liposom aka
n pecah sat terjadi perubahan suhu dan liposo
m akan melepaskan isinya ke ruang ekstraselu
ler.
 PENGHANTARAN OBAT ORAL

Dalam penggunaan aerosol oral amphotericin

B yaitu aerosol dalam liposom bermuatan netr
al menunjukkan hasil kecepatan eliminasi yang
paling lambat. Dengan demikian amphotericin
B bermuatan netral memiliki manfaat yang lebi
h lama karena memiliki waktu paruh yang lebih
lama, sehingga membutuhkan frekuensi pembe
rian yang lebih sedikit, menurunkan biaya tera
pi serta meminimalkan efek samping.
 MUATAN PERMUKAAN PADA
LIPOSOM

Liposom yang bermuatan negatif mengandung

fosofotidil serin (PS) atau fosfotidil gliserol (P
G) diamati merupakan endosit pada kecepatan
yang berlebih dan untuk lebih luas dibanding
muatan netral. (Alen TM Hansen et all, 1991 ).
Permukaan yang bermuatan negatif dikenal pa
da reseptor yang ditemukan pada berbagai sel
, termasuk makrofag. Dengan memasukkan be
berapa glikolipid, seperti gangliosida GM1 ata
u fosofotidilnositol (PI), menghambat asupan o
leh makrofag dan sel-sel RES sehingga menye
babkan waktu sirkulasi yang lebih panjang.
 Aplikasi/Manfaat liposom
Liposom sebagai pembawa obat memiliki bebe
rapa kelebihan yaitu :
• Liposom dapat mengarahkan obat pada targe
t tertentu, misalnya pada long-circulating l ipos
omes yang bekerja pada target selektif area p
atol ogis tertentu.
• Liposom sebagai reservoir obat yang melepa
skan obat secara perlahan sehingga akan men
ingkatkan efektivitas obat dan memperpanjang
masa edar obat dalam darah
• Liposom dapat melindungi obat dari degrada
si sebelum mencapai target
• • Liposom melindungi pasien dari efek sampi
ng langsung dari obat yang terpapar
• • Liposom dapat melarutkan obat lipofilik ya
ng sulit diberikan secara intravena sehingga
pemberiannya di kemudian hari akan lebih m
udah
THANK YOU
THANKS