PENDAHULUAN

SISTEM PENGHANTARAN OBAT

ANITA LUKMAN
Pertemuan Materi Kegiatan
Ke

1 Kontrak perkuliahan, Pendahuluan Ceramah, diskusi

2 dan 3 SPO Pelepasan Obat Terkontrol Ceramah dan diskusi

Presentasi dan diskusi
kelompok (Topik :
Sustained Release, Slow
Release, Repeat Action)
4 SPO Mukoadesif Ceramah, diskusi,
Membahas jurnal
Mukoadesif
5 dan 6 SPO Nano partikel Ceramah dan diskusi
Presentasi dan diskusi
kelompok
(Topik : Solid Lipid
Nanopartikel,
Nanosuspensi,
nanoemulsi))
7 SPO Liposom Ceramah, diskusi
membahas jurnal
liposom, niosom
 Tugas
1. Kelompok 1 & 10: Sustained • Apa?
Release • Kenapa?
2. Kelompok 2 & 9: Slow Release • Bagaimana?
3. Kelompok 3 & 8: Repeat Action • Perkembangannya
4. Kelompok 4 & 7: Mukoadesif • Contoh
5. Kelompok 5 & 6 : Solid Lipid • Literatur: Buku, jurnal ilmiah
Nano Partikel
6. Kelompok 6 & 5: nanoemulsi Bentuk :
7. Kelompok 7 & 4: • Makalah dari jurnal
mikroenkapsulasi
8. Kelompok 8 & 3: mikrosfer • PPT
9. Kelompok 9 &2: liposom • Video (jika ada)
10. Kelompok 10 &1: neosom
Kirim ke :
anitalukman@stifar-riau.ac.id
 SISTEM PENGHANTARAN OBAT

 menekankan kompleksitas penghantaran obat/

memperoleh optimasi obat sampai pada lokasi target
 Perlu dikembangkan bentuk sediaan farmasi
 ALASAN PENGEMBANGAN

FLUKTUASI KADAR
EFEK SAMPING
OBAT DALAM DARAH

PROBLEM

TOKSISITAS TIDAK NYAMAN

 • Melepaskan Bahan Aktif
Secara Cepat
SPO
KONVENSIONAL • Efek cepat

• Efek cepat
SPO NON
KONVENSIONAL • Durasi lama/panjang
 FOKUS SPO
• Mengembangkan bentuk sediaan oral
yang biasa diberikan parentral
• Sediaan yang ramah
pengguna....meningkatkan kepatuhan
pasien
• Menghantarkan obat ke organ target
• Penghantaran obat ke SSP
• Penghantaran obat protein dan peptida
 PERTIMBANGAN YANG DIPERLUKAN ????

FISIKOKIMIA
BA

TEKNOLOGI EKSIPIEN

FORMULASI BIOFARMASETIK
 1. PERTIMBANGAN FISIKOKIMIA BA

• Kelarutan
• Ukuran Partikel
Bila ini tidak
• Struktur Kristal
dipertimbangkan
• Koefisien Partisi
Sediaan Farmasi
• pKa
• Stabililitas BA tidak akan
berfungsi
sebagaimana yang
diharapkan dalam
sistem biologi
2. PERTIMBANGAN EKSIPIEN

Stabilitas BA

Absorbsi DAMPAK Karakteristik

In vivo fisisk sediaan
EKSIPEN

Manufakturabilita
s sediaan
3. Pertimbangan Biofarmasetik

• Aspek bioavailabilitas
• Ketersediaan dosis yang diberikan terkait
juga dengan sifat fisikokimia BA
 4. Pertimbangan Formulasi
- Rute
- Dosis
- Susun Formula (skala lab, pilot dan
industri)
- Pelajari dari pustaka interaksi komponen
dalam formulasi
- Bila tidak tersedia lakukan penapisan
interaksi dengan studi dipercepat
5. PERTIMBANGAN TEKNOLOGI

Aplikasikan formula dalam

semua skala (lab, pilot,
industri)

Lakukan optimalisasi dan

validasi

Menggunakan alat yang

tidak mudah terbakar dan
meledak
Pendekatan Dalam Merancang
Bentuk Sediaan Farmasi

• Pendekatan Fisikokimia
• Pendekatan Formulasi
• Pendekatan Pro drug
• Pendekatan melalui alat
 PENDEKATAN FISIKOKIMIA
• Kelarutan obat dalam air rentang pH 2 -8 berpengaruh pada formulasi oral
dan parenteral
• Pemberian IV obat harus dalam bentuk larutan
Kelarutan • Dalam hal tertentu diperlukan penundaan pelepasan BA

• Pengaturan pH
• Penambahan kosolven
Upaya • Ligan dan kompleksasi
solublisasi

• Koefisen partisi 1- 2 cukup u melewati membran lipoidal

• Absorbsi melalui membran dipengaruhi juga oleh polaritas
• Absorbsi pada kolon bawah dan rektum mencegah sirkulasi portal
Absrobsi
 Ukuran partikel Sifat Kristal dan
bentuk garam

Pendekatan
Formulasi
Micronisasi
Bila obat dikompres Micronisasi, utk
terjadi aglomerasi akan suspensi dan capsul,
meningkatkan ukuran obat akan terdispersi
partikel, kecepatan dengan baik
disolusi akan turun
 Pendekatan Pro Drug
• Obat dalam bentuk aktif, akan aktif bila telah
ditransformasi
• Dibuat dengan modifikasi, sehingga sifat
fisikokimianya lebih baik
• Pro drug ideal, tidak aktif, eliminasi lebih
lambat dari obat asal, non toksik, biaya
pembuatan tidak mahal
• Pro drug digunakan u meningkatkan rasa,
kelarutan, lipofilisitas, dan absorbsi serta
untuk menurunkan efek samping
 Pendekatan Melalui Alat

Kontrol • Diperlukan u obat yg cepat hilang

dari mukosa
pelepasan • Pendekatan ini mengurangi ES
obat • Ex : ocusert

• Dirancang u melepaskan secara

kontinu
Kontrol • Biasanya sistem matrik dan
reservoir
difusi • Sistem harus aman dan
biokompatibel
 Rute Pemberian Obat
• Oral
• Sublingual (dibawah lidah)
• Parenteral (IV, IC, Intratekal, artikular, sinovial,
subkutan, IM)
• Topikal
• Transdermal
• Konjuctival
• Intranasal
• Rektal
• Vaginal
• Intrarespiratori
• Uretral
 SPO menggunakan Polimer
• Nanopartikel
• Mukoadesif
• Oral Lepas kendali