TEKNIK PRODUKSI SEDIAAN SEMI PADAT

Pertimbangan Dalam formulasi

1. Sifat-sifat dari bahan obat
2. Stabilitas fisika kimia obat
3. Lokasi pengobatan
4. Kecepatan penghantaran dan tempat aksi
5. Kosmetik dan kemudahan dalam pemakaian
6. Efek basis
7. sterilitas produk dan kontaminan mikroba
8. Peralatan
METODE PEMBUATAN

1. Metode Pencampuran/incorporation
- Obat larut Dilarutkan dalam komponen yang ada dalam basis, dicampur
bagian perbagian.
- Jika obat tidak larut Digerus sampai ukuran partikel 74 mikron

2. Metode Peleburan /Fusion

Pertimbangkan dengan bahan yang tidak tahan panas dan bahan yang bersifat
volatil.

PREPARASI BASIS SEDIAAN SEMIPADAT

1. Adanya masa basis yang hilang dalam proses pembuatan (dlm skala kecil 2-4 g)
2. Dalam proses peleburan gunakan pemanas yang suhunya bisa terkontrol
Water bath atau Hotplate.
3. Dalam pencampuran fase minyak dan air yang perlu pamanasan Suhu fase
air sedikit lebih tinggi dari fase minyak.
4. Dalam pelelehan yang pertama kali dilelehkan adalam komponen basis yang
memiliki titik leleh paling tinggi
5. Tahap pendinginan tidak boleh secara tiba-tiba
PENAMBAHAN OBAT DALAM BASIS

- Bahan obat yang tidak larut harus didispersikan dalam basis setelah pengecilan
ukuran partikel (74 mikron setara dengan ayakan no. 200)
- Dalam pencampuran jika jumlah bahan obat dengan basis perbedaannya sangat
besar dilakukan dengan pengenceran.
- Bahan obat yang tidak larut dalam basis emulsi bisa dilakukan dengan mekanik atau
peleburan dan dengan penambahan levigating agent

KONTROL KUALITAS SEDIAAN SEMIPADAT

Dalam pembuatan sediaan semi padat harus dilakukan pengawasan supaya
diperoleh sediaan yang baik.

1. KONTROL RAW MATERIAL

- Kemurnian
- Ukuran partikel
- Bentuk kristal
- Kelarutan
- Stabilitas
- Kontaminan mikroba
2. PENGAWASAN SELAMA PROSES
1. Urutan pencampuran, lama pencampuran
2. Proses pemanasan/pendinginan
3. Pengawasan peralatan
4. Pengawasan Solubilisasi
5. pH sediaan
6. Viskositas
7. Homogenitas
8. Konsentrasi zat aktif
9. Stabilitas ( sering terjadi Bleeding , perubahan fase yang
mengakibatkan terbentuk kristal dan sediaan terasa berpasir )

3. UJI STABILITAS
Uji yang secara rutin dilakukan untuk mengetahui profil laju degradasi
bahan obat yang ada dalam sediaan.
Biasanya pakai cara penyimpanan untuk pengukuran stabilitas yang
dipercepat
 SUPPOSITORIA
Merupakan sediaan yang dimaksudkan untuk penggunaan ke dalam rektal, vagina
dan jarang digunakan untuk uretra.

PENGATURAN DOSIS
Umumnya diberikan 1,5 sampai 2 kali dosis oral, kecuali untuk obat yang sangat
kuat.
Pertimbangan penentuan Dosis Rektal
1. Sifat fisik dan kimia obat dan kecepatan absorpsinya
2. Formula basis

PENGGUNAAN TERAPETIS
1. Efek lokal ( Wasir, konstipasi, antibakteri )
2. Efek Sistemik ( Analgetik, Antispasmodik, Penenang, Sedatif dan Antibakteri )

Faktor Yang Mempengaruhi Absorpsi Obat Dari Suppositoria Rektal

1. Faktor Fisiologis
pH mukosa rektal, Sifat lapisan mukosa rektal yg kontinyu dan non polar
Obat akan cepat diabsorpsi didaerah anorektal jika obat berada dalam bentuk
nonionik ( tidak terionkan )
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI KECEPATAN ABSORPSI OBAT DI ANOREKTAL

KECEPATAN
ABSORSI OBAT
DI REKTUM

FISIOLOGIS FISIKA KIMIA SIFAT KISIKA

KIMIA BASIS DAN
REKTUM BAHAN OBAT ADJUVAN

1. Faktor Fisiologis
pH mukosa rektal, Sifat lapisan mukosa rektal yg kontinyu dan non polar
Obat akan cepat diabsorpsi didaerah anorektal jika obat berada dalam bentuk
nonionik ( tidak terionkan )

2. Sifat Fisika Kimia Obat

- Derajat Ionisasi
- Koefisien partisi lemak/air dari molekul obat
3. Sifat Basis dan adjuvan ( Bahan Pembantu )
- Kemampuan leleh basis pada suhu tubuh ( uji Kecp. Absorpsi fenobarbital Na )
- Konsistensi Basis

DASAR PENGEMBANGAN SIPPOSITORIA

PEMILIHAN
SUPPOSITORIA

LEVEL OBAT FIRST PAST KONDISI

DALAM DARAH EFFECT PASIEN

LEVEL OBAT DALAM DARAH

Rektum merupakan tempat absorpsi yang dapat diandalkan, tapi untuk obat tertentu
laju absorpsi dalam rektum merupakan laju yang paling lambat.
FIRST PAST EFFECT
Sirkulasi darah dari rektum tidak menuju ke vena hepatika, masuk ke dlm vena kava
imferior, sehingga sirkulasinya menhindari Hati.

BASIS SUPPOSITORIA IDEAL

1. Sudah mencapai kesetimbanagn kristalitas
2. Tidak toksis dan tidak mengiritasi jaringan
3. Dapat campur dengan berbagai jenis bahan obat
4. Tidak mempunyai bentuk metastabil
5. Volume penyusutan pada pendinginan kecil
6. Tidak merangsang
7. Mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi
8. Angka Airnya tinggi
9. Stabil Dalam penyimpanan
10. Mudah dicetak
11. Angka Asam dibawah 0,2
12. Angka Penyabunan 200-245
13. Angka iod kurang dari 7
14. Jarak titik leleh ke titik padat pendek (kurva SFI-nya Tajam )
 BASIS SUPPOSITORIA
1. MINYAK COKLAT
- Lunak
- Tidak Iritatif
- Dapat meleleh Pada suhu Tubuh
- Memiliki Bentuk Meta Stabil ( Bentuk α, β, γ )

2. POLIETILEN GLIKOL
Kombinasi PEG padat dengan PEG cair ( PEG 1000 : 4000 / 0.75: 0,25 )
Kekerasan Basis Suppositoria sangat mempengaruhi laju pelepasan obat
dari basis
PENGATURAN PERBANDINGAN FASE PDT/CAIR
3. BASIS GLISEERIN

USP XX :
1/ Gliserin 91
Natrium Stearat 9
Air Murni 5

2/ Gliserin 70
Gelatin 20
Air 10

FORMULASI SUPPOSITORIA

Efek yang Diinginkan TEMPAT KECEPATAN EFEK

LOKAL/SISTEMIK PEMBERIAN
EFEK SISTEMIK
- PELEPASAN OBAT YANG CEPAT DR BASIS
- ABSORPSI
- CEPAT LELEH

EFEK LOKAL
- TIDAK ADA ABSORPSI
- OBAT DPT TERIKAT KUAT DALAM BASIS
- MELELEH LAMBAT

KECEPATAN PELEPASAN OBAT

- KONSISTENSI BASIS

- KECEPATAN LELEH BASIS

- KEKUATAN IKATAN OBAT DENGAN BASIS

 PEMBUATAN SUPPOSITORIA

CETAK TANGAN KOMPRESI CETAK TUANG CETAK OTOMATIS