RANCANGAN BENTUK

SEDIAAN FARMASI
Septia andini
TUJUAN
 Mencapai respons terapeutika yang diharapkan
dari suatu obat dalam bentuk sediaan farmasi
dan dapat diproduksi oleh industri dalam skala
besar dengan kualitas baik serta keterulangan
yang tinggi.
 OBAT≠BENTUK MURNI

OBAT DALAM BENTUK

FORMULASI

KEBUTUHAN

PENGETAHUAN TEKNOLOGI EKSIPIEN

BENTUK SEDIAAN FARMASI DENGAN
BERBAGAI CARA PENGOBATAN:
CARA PEMBERIAN BENTUK SEDIAAN
SEDIAAN
ORAL Larutan, sirup, eliksir, suspensi, emulsi,
serbuk, granul, tablet
REKTAL Suppositoria, salep, krem, larutan
TOPIKAL Salep, krem, pasta, lotion, gel, larutan,
serbuk tabur
PARENTERAL Injeksi (bentuk larutan, suspensi,
emulsi), implant
PARU-PARU Aerosol
HIDUNG Larutan, inhalasi
MATA Larutan, salep
TELINGA Larutan, suspensi, salep
PERTIMBANGAN MERANCANG BENTUK
SEDIAAN FARMASI:

 Pertimbangan biofarmasetik merupakan faktor yang

mempengaruhi bahan aktif obat dari berbagai rute
pemberian obat
 Faktor Obat, mencakup sifat fisika dan kimia bahan aktif
 Pertimbangan terapeutika, termasuk pertimbangan
penyakit yang akan diobati dan faktor pasien
 PERTIMBANGAN BIOFARMASETIKA
 Dalam hal ini biofarmasi diperlukan untuk mempelajari
efek secara invitro dari sifat fisika kimia obat dan produk
obat dalam perjalanan obat tersebut dalam tubuh pada
kondisi normal atau dalam keadaan sakit

Obat harus berada dalam bentuk larutan agar mudah diabsorbsi

kedalam tubuh, melalui membran kulit, saluran cerna atau paru-
paru. Mekanisme penetrasi obat melalui membran dapat melalui
2 cara:
1. Difusi Pasif merupakan cara yang paling banyak digunakan
obat untuk mengontrol absorbsi. Proses ini disebabkan oleh
konsentrasi obat. Kecepatan difusi dipengaruhi oleh kelarutan
dalam lemak dan derajat ionisasi molekul pada tempat
absorbsi
2. Transport aktif
PERTIMBANGAN BIOFARMASEUTIKA = RUTE
PEMBERIAN OBAT

Sediaan farmasi dirancang sedemikian rupa untuk menghasilkan

obat berada dalam bentuk yang sesuai untuk diabsorpsi dari
rute pemberian obat yang telah ditetapkan

Rute Pemberian Obat:

a. Rute Oral
Kelebihan: Rute oral merupakan cara pemberian yang
paling sederhana, lebih menyenangkan dan merupakan
cara pemberian yang aman
Kekurangan: Kerjanya yang lambat, kemungkinan absorpsi
tidak teratur dan terurainya obat oleh enzim dan sekresi
saluran cerna.
Faktor penting: pengosongan lambung, lambat obat
inaktif absorpsi lambat (asam lemah dilambung,
asam dan basa lemah di usus)
b. Rute Rektal
Target: Lokal atau sistemik
Tujuan: Untuk obat yang diinaktivasi oleh cairan
saluran cerna jika diberika oral, utk pasien
tertentu.
Kelebihan: terhindar dari first pass metabolism
Kekurangan: tidak menyenangkan pada saat
pemberian, absorbsi sulit untuk diprediksi
c. Rute Parenteral
Keuntungan: absorpsi obat cepat, kadar obat dalam
darah dapat diprediksikan, sesuai untuk zat aktif
yang mudah terdegradasi jika diberikan secara oral
Kekurangan: menimbulkan rasa sakit, sulit
mencegah jika terjadi kesalahan dalam pemberian
dosis
d. Rute Topikal
Digunakan untuk tujuan lokal atau sistemik. Diabsorpsi
melalui kelenjar keringat, folikel rambut dan melalui
pori2 pada stratum korneum

e. Rute Pernafasan
Obat diberikan dalam bentuk gas atau bentuk aerosol,
obat kemudian diabsorpsi di paru-paru.
Faktor pertimbangan: Ukuran partikel (berpengaruh
terhadap penetrasi dalam alveolar dengan zona
absorbsi yang cepat uk: 0,5- 1µm)
VARIASI WAKTU SAAT MULAI BEKERJA
UNTUK BERMACAM BENTUK SEDIAAN
Waktu saat mulai bekerja Bentuk sediaan
Detik Injeksi i.v
Menit Injeksi (im, sk), tablet bukal,
sublingual, aerosol
Menit – jam Larutan, suspensi, emulsi,
granul, kapsul, tablet
Jam Salut enterik
Hari Injeksi depot, implant
Bervariasi Sediaan topikal
FAKTOR OBAT
 Agar dapat dibuat sediaan farmasi yang stabil
perlu dilakukan penelitian terlebih dahulu sifat
fisika dan kimia dari bahan aktif obat, meliputi
disolusi, ukuran partikel, bentuk polimorfisme,
stabilitas dalam keadaan padat, serta interaksi
z.a dengan bahan tambahan yaitu dengan
mengkombinasi data farmakologi dan
biokimianya.
 Untu zat aktif yang sama dengan batch yang
berbeda dapat terjadi perbedaan pada sifat
fisikokimianya. Hal tersebut terjadi krn proses
perakitannya.
DATA FISIKA KIMIA YANG PENTING DALAM
MERANCANG SEDIAAN FARMASI DAN PERHATIAN
YANG PERLU DILAKUKAN PADA PROSES PERAKITAN
OBAT
SIFAT PENEKANAN PROSEDUR
PROSES PERAKITAN
Organoleptik Suhu Kristalisasi

Ukuran partikel, luas Tekanan Pengendapan

permukaan
Radiasi Penyaringan
Kelarutan
Ekspose terhadap Emulsifikasi
Koefisien Partisi cairan
Penggilingan
Konstanta Ionisasi Ekspose terhadap gas
Pencampuran,
Sifat Kristal pengeringan, granulasi
(polimorfisme) Pencetakan, otoklaf

Stabilitas
 Sifat Organoleptik
Obat yang ideal seharusnya dapat diterima oleh penderita, namun ada
beberapa bahan aktif yang rasanya tidak enak, dan tidak menarik. Sehingga
diperlukan penambahan peningkat rasa atau flavor.
co/ Kloramfenikol rasa pahit dirubah turunannya mjd kloramfenikol palmitat,
atau dengan menggunakan kapsul atau salut.

 Ukuran partikel dan luas permukaan

Ukuran partikel mempengaruhi luas permukaan dari serbuk. Perubahan
ukuran menyebabkan perubahan kecepatan disolusi obat, kec. Absorbsi,
keseragaman kandungan obat.
Tetapi kadang ukuran partikel yang terlalu halus dapat merugikan, misalnya:
sediaan yang mengandung nitrofurantoin uk partikel 150µm, untuk
mencegah rangsangan saluran cerna tetapi dapat dieksresi melalui saluran
urine.
Bentuk sediaan yang dipengaruhi oleh ukuran partikel:
Suspensi (untuk mengendalikan sifat kimia dan interaksi partikel)
Aerosol inhalasi (untuk mengoptimalkan penetrasi partikel obat pada tempat
absorpsi mukosa)
Sediaan topikal
 Kelarutan
Zat aktif yang memiliki kelarutan yang kecil menimbulkan
kesulitan absorbsi, biasanya digunakan dalam bentuk
garam atau ester senyawa yang lebih larut, atau dengan
mikronisasi, kompleksasi, dispersi solida.

Disolusi
Disolusi ditujukan untuk mengetahui ketersediaan hayati
zat aktif obat didalam tubuh

Koef. Partisi dan pKa

Koefisien partisi berkaitan dengan ukuran lipolfilisitas dari
suatu bahan aktif.
pH sangat berpengaruh terhadap proses obat, sebagian
besar obat merupakan asam lemah atau basa lemah dan
berada dalam bentuk terionisasi atau tidak terionisasi.
 Polimorfisme
Polimorfisme yang berbeda dapat menunjukkan sifat fisik
yang berbeda (kelarutan, disolusi dan sifat aliran)
Transisi polimorfisme dapat disebabkan karena proses yang
terjadi selama produksi.

 Stabilitas
Hal yang mempengaruhi stabilitas sediaan: wadah, panas,
oksigen, cahaya dan kelembaban.
Pengelompokkan obat berdasarkan sensitifitas penguraian:
a. Stabil pada semua kondisi (mis: kaolin)
b. Stabil jika ditangani secara tepat (mis: as. Asetil salisilat)
c. Agak tidak stabil walaupun dengan penanganan (mis:
vitamin)
d. Sangat tidak stabil (mis: antibotika dalam bentuk
larutan).
PERTIMBANGAN TERAPEUTIKA
 Keadaan penyakit yang akan diobati merupakan
faktor penting apabila akan memilih bentuk
sediaan yang akan dibuat (kebutuhan sistemik
atau lokal, jangka waktu kerja yang diharapkan,
kondisi pasien)
 Usia pasien (anak-anak atau dewasa)
TUGAS
 Jelaskan mekanisme penetrasi obat melalui
membran!
 Contoh zat aktif yang sangat sensitif terhadap
panas, oksigen, cahaya dan kelembaban
(minimal 2)!