Sistem Pengantaran Obat Tertarget

Kelompok 3
 Pipit Lestari
 Yuni Lestari
 Indah Wulan Seftiyani
 Alriana Widari
 Masitoh
 Elsi Vera
 Nurhalimah
 Nizam Murahmi
 Wati Hanggra Yeni
 Exa Ramayani
Pengembangan Sistem Pengantaran
Obat Tertarget

Pengembangan metode untuk

memperbaiki penghantaran obat yang
digunakan pada penyakit-penyakit yang
membahayakan jiwa seperti kanker dan
infeksi virus sangat dibutuhkan saat ini.
 Tujuan sistem penghantar tertarget

Tujuan utama pengembangan sistem

penghantaran tertarget adalah untuk
meningkatkan kontrol dosis obat pada tempat
spesifik seperti pada sel, jaringan, atau organ,
sehingga akan mengurangi efek samping yang
tidak diinginkan pada organ non target. Suatu
molekul obat sangat sulit mencapai tempat
aksinya karena jaringan seluler yang komplek
pada suatu organisme, sehingga sistem
penghantaran ini berfungsi untuk mengarahkan
molekul obat mencapai sasaran yang
diinginkan.
 Peningkatan
khasiat
pengobatan

Peningkatan
Mengurangi
lokalisasi
efek toksik
spesifik

Keuntungan sistem
penghantar tertarget
Peningkatan Distribusi
kepatuhan bio
pasien terkendali

Etika
Dosis yang
farmokin
dikurangi
termodulasi
Sistem penghantaran obat tertarget
dapat dibedakan menjadi 2

sistem Sistem
tertarget tertarget
aktif pasif
 SISTEM PENGHANTARAN TERTARGET AKTIF

Sistem penghantaran tertarget ini dapat diklasifikasikan menjadi 3,

yaitu : • dimaksudkan agar obat terdeposit dalam organ tersebut dengan memanfaatkan
karakter unik yang dimiliki suatu organ. Sebagai contoh liver yang memiliki sifat
jaringan mudah ditembus oleh makromolekul atau mikropartikel, sehingga
target ke jaringan lain tidak terpengaruh oleh obat yang diberikan karena adanya ikatan
organ ketat “tight junction”.

• Sistem penghantaran yang targetnya ke sel dilengkapi dengan

material pentarget yang dapat dikenali dan berikatan dengan
target ke sel antigen komplementer dan reseptor yang ada di permukaan sel

• sistem penghantaran subseluler menghantarkan obat pada

tempat spesifik di dalam sel. Sebagai contoh penghantaran gen
target
subseluler ke nukleus suatu se
SISTEM PENGHANTARAN TERTARGET AKTIF

merupakan sistem penghantaran tertarget

pasif yang dibuat lebih spesifik dengan
penambahan “homing device” yaitu suatu
ligan yang dapat dikenali oleh suatu
reseptor spesifik kemudian berinteraksi
dengan reseptor tersebut yang bertujuan
untuk meningkatkan konsentrasi obat pada
tempat yang diinginkan.
Sistem penghantaran obat yang digunakan harus
memenuhi persyaratan ideal antara lain:

• harus tidak beracun

• biokompatibel
• nonimunogenik
• biodegradabel
• menghindari pengenalan oleh mekanisme imun
host.
Terdapat 3 pertimbangan utama untuk membentuk
sistem penghantaran yang stabil, yaitu

(1) sistem tersebut harus memiliki stabilitas fisikakimia

yang cukup sehingga obat tidak terdisosiasi atau
terdekomposisi dari sistem penghantarnya sebelum
mencapai tempat aksi.
(2) setelah sampai pada target aksi, sistem penghantar
harus melepaskan obat dalam jumlah yang cukup untuk
menimbulkan efek terapi.
(3) sistem penghantar yang digunakan (carrier) harus
terdegradasi dan dapat dieliminasi dari tubuh untuk
menghindari toksisitas jangka panjang atau
imunogenisitas.
 Sifat fisikokimia yang berperan penting
dalam sistem penghantaran obat tertarget

• Berat molekul dan Ukuran

• Hidrofobisitas permukaan
• Muatan Permukaan
• Sensitifitas terhadap pemicu pelepasan
obat
 Berbagai jenis pembawa obat dalam sistem penghantaran
tertarget, antara lain

Liposom polimer misel nanopartikel dendrimers

paling umum Polimer Misel Misel
digunakan untuk adalah partikel makromolekul
Nanopartikel adalah dengan struktur
penghantaran obat koloid dengan sistem koloid dengan
tertarget berperan ukuran dalam bercabang dan
ukuran submikron (< 1 M) terdiri atas inti,
penting dalam kisaran 5-100 nm. terbuat dari berbagai
meningkatkan efek Misel terdiri dari cabang dan gugus
macam bahan dalam ujung19. Dendrimer
terapi, keamanan, amfifil atau bahan berbagai komposisi.
dan efikasi berbagai aktif permukaan yang didekorasi
Vektor nanopartikel
obat termasuk (surfaktan), dimana dengan bioaktif ligan
meliputi: liposom, misel, yang terbuat dari
antitumor, antiviral, sebagian besar dendrimers, nanopartikel
antimikrobial, dan kepala merupakan peptide dan sakarida
lipid padat, nanopartikel pada gugus perifer,
vaksin. Liposom kelompok-hidrofilik logam, semikonduktor
tidak beracun, dan ekor hidrofobik membentuk
nanopartikel dan polimer nanomaterial yang
nonhemolitik dan nanopartikel20.
non-imunogenik memiliki sifat
Nanopartikel sangat baik mampu berikatan
bahkan setelah untuk penargetan tumor
suntikan berulang dengan reseptor
karena sifat unik yang spesifik
mampu melekat pada
tumor padat
 LIGAN YANG DIGUNAKAN UNTUK
PENTARGETAN
• Cadherins-Selectins-Integrins.
• Transferin
• Vitamin.
• Hormon.
• Low Density Lipoprotein (LDL).
Faktor yang Perlu dipertimbangkan dalam
menggunakan Ligan

• pengembangan sistem yang

biodegradable
• biokompatibel
• nontoksik,
• pemilihan bahan pembawa
 APLIKASI SISTEM PENGHANTARAN TERTARGET
PADA TERAPI

• Sistem Penghantaran Obat Tertarget Pada Otak

Tantangan utama penghantaran obat ke otak adalah
adanya “Blood Brain Barrier” (BBB) yang membatasi
akses obat. Strategi yang dilakukan antara lain
dengan menggunakan agen farmakologi aktif yang
dapat membuka BBB, menggunakan metode invasif
dengan cara memasukkan obat secara langsung ke
‘Central Nervous Sistem’ (CNS), serta menggunakan
sistem transport atau pembawa yang didesain dapat
menargetkan obat ke CNS seperti liposom dan
nanopartikel.
• Sistem Penghantaran Obat tertarget Pada
Sel Kanker
Para peneliti mengembangkan sistem
penghantaran multifungsional baru untuk
meningkatkan efektifitas dan keamanan
terapi kanker dengan menggunakan
penghantaran spesifik ke sel atau organ
tertentu.
Terimakasih