DOMPERIDONE

Farmakokinetik
• Absorpsi :
o Per oral : Bioavailabilitas 13-17%. Rendahnya bioavailabitas sistemik
ini disebabkan oleh metabolisme lintas pertama di hati dan
metabolisme pada dinding usus. Pengaruh metabolisme pada dinding
usus jelas terlihat pada adanya peningkatan bioavailabilitas dari 13%
ke 23% jika Domperidon tablet diberikan 90 menit sebelum makan
dibandingkan jika diberikan dalam keadaan perut kosong. Konsentrasi
puncak dicapai dalam waktu 30-110 menit. Waktu untuk mencapai
konsentrasi puncak lebih lama jika obat diminum sesudah makan.

o Per rektal : Bioavailabilitas 12%. Konsentrasi puncak dicapai dalam

waktu 1 jam.
 Farmakokinetik
• Distribusi :
91-93% terikat pada protein plasma. Volume
distribusi : 5,71 L/kg
• Metabolisme :
Terutama di hati (metabolisme lintas pertama)
• Eksresi :
Waktu paruh eliminasi 7-9 jam. Sekitar 30% dari dosis
oral diekskresi lewat urine dalam waktu 24 jam. Hampir
seluruhnya diekskresi sebagai metabolit. Sisanya
diekskresi dalam feses dalam beberapa hari, sekitar
10% sebagai bentuk yang tidak berubah.
 Farmakodinamik
Domperidone merupakan antagonis dopamin yang mempunyai
kerja antiemetik. Domperidone tidak mudah melewati sawar darah otak.
Dalam penggunaan domperidone, terutama pada orang dewasa, efek
samping ekstrapiramidal sangat jarang, tetapi domperidone menstimulasi
pelepasan prolaktin dari hipofisis.
Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal
(gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin
di kemoreseptor “trigger zone” yang terletak diluar saluran darah otak di
area postrema. Dopamin memfasilitasi aktivitas otot halus gastrointestinal
dengan menghambat dopamin pada reseptor D1 dan menghambat
pelepasan asetilkolin netral dengan memblok reseptor D2.
Domperidon merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa
mempengaruhi sekresi gastrik, empedu dan pankreas. Peristaltik lambung
meningkat sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung.
 Indikasi

• Dispepsia yang disertai masa pengosongan lambung yang

lambat, refluks esofagus. Rasa penuh di epigastrik dan
abdomen; mual dan muntah, rasa panas di epigastrik dan
retrosternal
• Mual, muntah, sendawa karena berbagai sebab.
• Intoleransi saluran pencernaan karena kemoterapi kanker,
digitalis, L-dopa, termasuk radioterapi; patologi organ-
organ abdomen; gastrointestinal (gastroenteritis)
hepatobiiier, peritoneal, renal; patologi pediatrik
karena kelainan fungsional (misalnya pilorospasme dan
muntah siklik) maupun organik, intoksikasi, karena
infeksi, diet atau asetonemia
 Kontraindikasi

Kontraindikasi
• Prolaktinoma, gangguan hati,
• Hipersensitif terhadap Domperidon.
 Dosis
• Dosis Usia Lanjut , dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 35 kg :
• Per Oral : 10-20 mg sehari 3-4 kali, sekali sebelum tidur malam tergantung respon klinik;
maksimal 80 mg per hari.
• Per rektal : 60 mg sehari 2 kali. Pengobatan selama 12 minggu
• Dosis anak-anak dengan (BB 15 - <34 kg) (hanya untuk indikasi mual dan muntah) : Per
Oral : 250-500 mikrogram/ kg sehari 3-4 kali; maksimal 2,4 mg/ kg per hari. Per rektal
(supositoria) : 30 mg sehari 2 kali.
• Dewasa: 10 - 20 mg, dengan interval waktu 4 - 8 jam.
Bentuk Sediaan Obat
 Interaksi
• Analgesik opioid dan antimuskarinik memberikan efek antagonis
terhadap efek prokinetik dari Domperidon. Domperidon
dimetabolisme melalui cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4;
penggunaan bersama dengan Ketoconazole telah dilaporkan
meningkatkan kadar plasma
• Risiko aritmia pada Domperidon juga meningkat jika digunakan
bersama Ketoconazol.
• Inhibitor CYP3A4 yang poten seperti Erythromycin atau Ritonavir
juga meningkatkan konsentrasi Domperidon.
• Absorpsi oral Domperidon menurun jika sebelumnya diberikan
Cimetidine 300 mg atau larutan Sodium bikarbonat. Domperidon
merupakan antagonis efek hipoprolaktinemia dari Bromkokriptin.
 Efek samping
• Gangguan gastrointestinal termasuk kram (jarang)
• efek ekstrapiramidal (sangat jarang)
• dan kemerahan pada kulit. Hiperprolaktinemia /
terjadi peningkatan konsentrasi prolaktin plasma, yang
menyebabkan galactorrhoea atau gynaecomastia
LANSOPRAZ
OLE
Lansoprazole
INDIKASI

Kelompok Obat : Proton Pump

Inhibitor
Mengatasi gangguan pada
sistem saluran cerna yang
diakibatkan oleh produksi
asam lambung yang
berlebihan ( GERD, tukak
lambung,refluks esofagitis )
FA R M A K O K I N E T I K
• Absorbsi : Saluran Cerna
• Distribusi : Pada Penelitian terhadap
binatang terdistribusi ke dalam air
KONTRAINDIKASI
susu,namun terhadap ASI tidak diketahui.
• Metabolisme : Pada Sel Parietal Secretori • Hipersensitif
di transformasi menjadi metabolit yang terhadap
tidak tampak, juga di metabolisme pada
Lansoprazole.
hati oleh CYP3A dan CYP2C19. Metabolit
ditemukan dalam plasma dalam bentuk
• Pada kehamilan
t i d a k aktif termasuk obat
• Ekskresi : Eksresi melalui feses sekitar dengan kategori B (
67%, sisanya diekskresikan oleh urin. tidak terdapat resiko
)
FA R M A K O D I N A M I K
Secara spesifik menghambat (H+/K+)
ATPase {Proton Pump} pada sel parietal
sel mukosa lambung,mencapai kadar
serum puncak dalam 90 menit dan
menunjukkan bioavailabilitas 80 - 90 %
pada pemberian dosis pertama sehingga
efek penghambatan sekresi asam segera
tercapai.
 EFEK
SAMPING
Dewasa
DIARE, NYERI ABDOMINAL, MUAL,
KONSTIPASI, NYERI KEPALA, NYERI
TEMPAT PENYUNTIKAN
( JIKA PENGGUNAAN IV )
Anak
K O N S T I PA S I , N YE R I
K E PA L A , M U A L .
 Mekanisme Kerja Obat
Bekerja dengan berdifusi masuk melalui dinding sel bakteri dan
menginhibisi DNA gyrase (topoisomerase II bakterial). DNA gyrase
merupakan enzim yang dibutuhkan untuk replikasi DNA, transkripsi RNA,
dan perbaikan kesalahan pada DNA bakteri. Dengan menginhibisi DNA
gyrase akan menghentikan pertumbuhan bakteri.

Fungsi fisiologis dari gyrase dan topoisomerase IV adalah

menginisiasi proses pembelahan kromosom untuk replikasi DNA yang
penting untuk kelangsungan hidup pertumbuhan bakteri, namun disaat
yang sama enzim ini juga mempunyai kemampuan untuk memfragmentasi
genom. Kuinolon bekerja dengan meningkatkan konsentrasi enzim pemecah
kompleks DNA ini sehingga menginhibisi proses replikasi DNA bakteri dan
bahkan menyebabkan kematian sel.
 The Difference Between Proton Pump Inhibitors
(PPI), H2 Blockers, and Antacids

Antacids H2 Blockers PPIs

Onset of action Within 5 minutes Within 1hr Can take up to 4

(how soon they days to take effect
start working)
Duration of action 30 to 60 minutes Lasts about 9-12 Last 24 hrs up to 3
(how long they hrs days.
last)
End Result of Neutralizes acid in suppress gastric suppress gastric
Action stomach acid secretion acid secretion
Mechanism of action block, histamine, one Block the proton
(how they work) of the first stimuli pump that pumps
for acid production. protons (H+) into the
stomach in exchange
for potassium. H+ is
acid.
Where they work In stomach lumen Inside parietal cells*. Inside parietal cells
“H2 blockers work by PPIs work by “shutting
blocking the down the proton
histamine receptors in pumps in these cells
parietal cells to and preventing the
decrease the amount acid from being
of acid produced secreted into the
(although there are stomach.”
other stimuli so that
some acid is still
produced).”
Efficacy (How well PPIs yield greater
they work) acid suppression than
H2 blockers. This is
due to the fact that
Common dosages Ranitidine 150 Pantoprazole
mg PO BID 20mg po daily.
NB: Can be taken
twice daily.