FARMAKOLOGI PRAKTIKUM

OBAT ANTISEIZURE (TIAGABINE)

OBAT ANTIPARKINSON (AMANTADINE)
OBAT ANTIALZHEIMER (RIFASTIGMIN)
OBAT ANTIEMETIMK (DOMPERIDONE)
 ANGGOTA KELOMPOK 2

1. ANITA ROSALIANTI (2048401003)

2. ASA DILLA CHOIRUNNISA (2048401005)
2. AJENG WILUJENG SUJONO (2048401002)
3. DESTIA AGRIYANTI (2048401026)
4. DINI MAHARANI (2048401007)
5. ELY FITRIANI (2048401008)
6. GUSHERWANTI PANCA PUTRI (2048401011)
7. RAPIH FELISA (2048401041)
8. FLORENTIKA GUSTINAVESTA (2048401029)
9. IMELDA DEWI SURYATI (2048401032)
10. NURUL AUDINA FAKSI (2048401039)
11. MUHAMMAD SATRIA AGUNG (2048401012)
 TIAGABINE

A ADME C INTERAKSI

B MEKANISME KERJA D SKEMA

 ADME
A. Absorbsi :cepat diabsorbsi setelah dikonsumsi secara oral

B. Distribusi :
- Tersebar luas ke seluruh tubuh.
- Pengikatan protein plasma: 96%

C. Metabolisme :
- Sebagian besar dimetabolisme di hati.

D. Ekskresi : Feses 63%; urin 25%

 MEKANISME KERJA

Memblokir reuptake asam gamma aminobutyric (GABA) oleh neuron presinaptik sehingga
meningkatkan aktivitas penghambatan neurotransmiternya dalam sistem saraf.
 INTERAKSI OBAT

• Tiagabine-abametapir : abametapir akan meningkatkan kadar atau efek

tiagabin dengan mempengaruhi metabolisme enzim CYP3A4 hati/usus.
Hindari penggunaan bersama.

• Tiagabine-carbamazepine : carbamazepine akan menurunkan kadar atau efek

tiagabin dengan mempengaruhi metabolisme enzim CYP3A4 hati/usus.
Hindari penggunaan bersama.

• Tiagabine-ketoconazole : ketoconazole akan meningkatkan kadar atau efek

tiagabin dengan mempengaruhi metabolisme enzim CYP3A4 hati/usus.
Hindari penggunaan bersama.
SKEMA
 AMANTADINE

A ADME C INTERAKSI

B MEKANISME KERJA D SKEMA

 ADME

 Absorbsi :
Bioavailability: 86-90%
Onset: Dalam 48 jam (antidiskinetik).
Waktu plasma puncak: 2-4 jam (kapsul, tablet, sirup); 12 jam (kapsul extended-release).

 Distribusi :
Terikat protein: 67%
Vd: 1,5-6,1 L/kg (kapsul, tablet, sirup); 3-8 L/kg (pemberian IV)

 Metabolisme :
Tidak cukup dimetabolisme; sejumlah kecil metabolit asetil diidentifikasi.

 Ekskresi :
Urine (80-90% tidak berubah) melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus
Ekskresi, tablet pelepasan diperpanjang : Urine (85% [tidak berubah]; 0-15% (senyawa N-asetat)
 MEKANISME
Mekanisme efek antiparkinsonnya tidak sepenuhnya dipahami, tetapi tampaknya
melepaskan dopamin dari ujung saraf sel-sel otak, bersama dengan stimulasi respon
norepinefrin . Ini juga memiliki efek antagonis reseptor NMDA. Mekanisme antivirus
tampaknya tidak tanggapan. Ini juga memiliki efek antagonis reseptor NMDA. Mekanisme
antivirus tampaknya tidak berhubungan. Obat mengganggu protein virus, M2 (saluran
ion), yang diperlukan untuk virus berhubungan. yang diperlukan agar partikel virus
menjadi "tidak bersalut" setelah masuk ke dalam sel melalui endositosis.
 INTERAKSI OBAT

1. Dengan acetazolamin : acetazolamide akan menurunkan kadar atau efek

amantadine oleh Other (lihat komentar). Modifikasi Terapi/Monitor Secara
Dekat. Tingkat ekskresi amantadine meningkat dengan cepat ketika urin
asam, administrasi obat pengasaman urin dapat meningkatkan eliminasi
amantadine dari tubuh. Pantau kemanjuran amantadine.
2. Dengan atropin : atropin, amantadin. Mekanisme: sinergisme
farmakodinamik. Gunakan Perhatian/Monitor. Potensi peningkatan efek
samping antikolinergik.
3. Dengan caffein : Entah meningkatkan efek yang lain dengan sinergisme
farmakodinamik. Kecil/ Signifikansi Tidak Diketahui. Potensi stimulasi SSP
aditif.
 INTERAKSI OBAT

4. Dengan mematine : Entah meningkatkan toksisitas yang lain dengan

sinergisme farmakodinamik. Gunakan Perhatian/Monitor. Kombinasi dapat
menyebabkan efek samping aditif. Jika pemberian bersama tidak dapat
dihindari, pantau peningkatan efek samping seperti agitasi, pusing dan
kejadian SSP lainnya.
5. Dengan oxybutynin : amantadine meningkatkan efek oxybutynin dengan
sinergisme farmakodinamik. Kecil/ Signifikansi Tidak Diketahui.
SKEMA
 RIFASTIGMIN

A ADME C INTERAKSI

B MEKANISME KERJA D SKEMA

 ADME
 Absorbsi
- Mudah dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan.
- Makanan menunda penyerapan.
- Ketersediaan hayati: 36%.
- Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 1 jam (oral); 8 sampai 16 jam (transdermal).

 Distribusi
Protein terikat: 40%

 Metabolisme : Dimetabolisme oleh kolinesterase

 Ekskresi : Urine (97%)

 MEKANISME KERJA

Inhibitor asetilkolinesterase reversibel yang menyebabkan peningkatan konsentrasi asetilkolin, yang

pada gilirannya meningkatkan neurotransmisi kolinergik
 INTERAKSI

1. bisoprolol meningkatkan toksisitas rivastigmin dengan sinergisme farmakodinamik. Hindari atau

Gunakan Obat Alternatif. Efek bradikardia aditif dapat menyebabkan sinkop.
2. atenolol meningkatkan toksisitas rivastigmin dengan sinergisme farmakodinamik. Hindari atau
Gunakan Obat Alternatif. Efek bradikardia aditif dapat menyebabkan sinkop.
3. rivastigmine meningkatkan toksisitas aspirin dengan sinergisme farmakodinamik. Gunakan
Perhatian/Monitor. Pantau pasien untuk gejala perdarahan gastrointestinal aktif atau samar.
 DOMPERIDONE

A ADME C INTERAKSI

B MEKANISME KERJA D SKEMA

 ADME
 Absorbsi
• Domperidone diabsorbsi dengan cepat pada aplikasi secara intramuskular dan oral dengan kadar
puncak plasma antara 10-30 menit. Bioavaibilitas sistemik pada penyuntikan intramuskular adalah
83% dan pada pemberian oral adalah 13-17%, kadar bioavaibilitas yang rendah pada penyuntikan
oral ini terjadi akibat mekanisme “first pass” pada usus halus dan metabolisme pada hepar. Waktu
puncak absorbs menjadi berkurang apabila dikonsumsi bersamaan dengan cimetidine, natrium
bikarbonat dan dikonsumsi setelah makan.

 Distribusi
• Domperidone oral tidak akan berakumulasi dan dimetabolisme dalam keadaan aktif, hampir 91-
93% domperidone berikatan dengan plasma. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa
domperidone terdistribusi luas pada jaringan dengan kadar yang rendah pada otak . sebagian kecil
domperidone dapat melewati plasenta
 ADME

 Metabolisme :
• Domperidone akan dimetabolisme dengan cepat pada hepar melalui mekanisme hidroksilasi dan N-
deakilasi oleh enzim sitokrom P-450 terutama CYP3A4. Selain litu CYP3A4, CYP1A2 dan
CYP2E1 juga berperan dalam proses hidroksilasi domperidone.

 Ekskresi :
• Pada penggunaan secara oral, 31-66% domperidone akan diekskresikan lewat urin dan feses.
Sekitar 1-10% akan diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah. Nilai T1/2 domperidone pada
sediaan oral adalah 7-9 jam pada pasien yang sehat namun akan memanjang pada pasien dengan
gangguan ginjal.
 MEKANISME KERJA

Domperidone bertindak sebagai tambahan pengosongan gastrointestinal (tertunda) dan stimulan

peristaltik. Sifat gastroprokinetik domperidone terkait dengan sifat penghambatan reseptor dopamin
perifer. Domperidone memfasilitasi pengosongan lambung dan menurunkan waktu transit usus halus
dengan meningkatkan peristaltik esofagus dan lambung dan dengan menurunkan tekanan sfingter
esofagus. Antiemetik: Sifat antiemetik domperidone terkait dengan aktivitas penghambatan reseptor
dopamin di zona pemicu kemoreseptor dan di tingkat lambung. Ini memiliki afinitas yang kuat
untuk reseptor dopamin D2 dan D3, yang ditemukan di zona pemicu kemoreseptor, yang terletak
tepat di luar sawar darah otak, yang antara lain mengatur mual dan muntah
 INTERAKSI

mempengaruhi><dipengaruhi
1. Abametapir-DomperidoneKonsentrasi serum Domperidone dapat ditingkatkan bila
dikombinasikan dengan abametapir Abametapir-DomperidoneMetabolisme Domperidone dapat
ditingkatkan bila dikombinasikan dengan Abatacept.Domperidone-AcalabrutinibMetabolisme
Domperidone dapat diturunkan bila dikombinasikan dengan Acalabrutinib.
2. Domperidone-AsebutololMetabolisme Domperidone dapat menurun bila dikombinasikan dengan
Acebutolol.
3. Domperidone-ParasetamolMetabolisme Domperidone dapat menurun bila dikombinasikan dengan
Acetaminophen.
SKEMA
TERIMAKASIH