DISUSUN OLEH:
NIM : P1337424518090
KELAS : EUGENIA 4
4. Kontra Indikasi
a. Memiliki alergi atau hipersensitif terhadap komponen obat;
b. Memiliki kepekaan terhadap obat simpatomimetik lain (misalnya: efedrin,
pseudoefedrin, fenilefrin);
c. Memiliki gangguan fungsi hati yang berat;
d. Memiliki tekanan darah tinggi berat, stroke, obesitas, dan Lansia;
e. Sedang menjalani pengobatan dengan Monoamin Oksidase Inhibitor
(MAO).
Pemberian obat ini bersamaan dengan obat dan kondisi kesehatan di atas harus
dengan pengawasan dari dokter, untuk meminimalisir efek samping berbahaya
yang mungkin timbul.
9. Analisis obat
PARACETAMOL
a. FARMAKOKINETIK
Pada pemberian obat secara oral, obat harus mengalami berbagai proses
sebagai berikut, antara lain :
1) Absorbsi
Parasetamol yang diberikan secara oral diserap secara cepat dan mencapai
kadar serum puncak dalam waktu 30 - 120 menit. Adanya makanan dalam
lambung akan sedikit memperlambat penyerapan sediaan parasetamol
lepas lambat.
2) Distribusi
Parasetamol terdistribusi dengan cepat pada hampir seluruh jaringan
tubuh. Lebih kurang 25% parasetamol dalam darah terikat pada protein
plasma.
3) Metabolisme
Parasetamol berikatan dengan sulfat dan glukuronida terjadi di hati.
Metabolisme utamanya meliputi senyawa sulfat yang tidak aktif dan
konjugat glukoronida yang dikeluarkan lewat ginjal. Sedangkan sebagian
kecil, dimetabolismekan dengan bantuan enzim sitokrom P450. Hanya
sedikit jumlah parasetamol yang bertanggung jawab terhadap efek toksik
(racun) yang diakibatkan oleh metabolit NAPQI (N-asetil-p- benzo-kuinon
imina). Bila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis normal,
metabolit toksik NAPQI ini segera didetoksifikasi menjadi konjugat yang
tidak toksik dan segera dikeluarkan melalui ginjal. Perlu diketahui bahwa
sebagian kecil dimetabolisme cytochrome P450 (CYP) atau N-acetyl-p-
benzo-quinone-imine (NAPQI) bereaksi dengan sulfidril.
Namun apabila pasien mengkonsumsi parasetamol pada dosis tinggi,
konsentrasi metabolit beracun ini menjadi jenuh sehingga menyebabkan
kerusakan hati. Pada dosis normal bereaksi dengan sulfhidril pada
glutation metabolit non-toxic diekskresi oleh ginjal.
4) Eliminasi
Parasetamol diekskresikan melalui urin sebagai metabolitnya, yaitu
asetaminofen glukoronoid, asetaminofen sulfat, merkaptat dan bentuk
yang tidak berubah.
b. FARMAKODINAMIK
Parasetamol merupakan penghambat COX-1 dan COX-2 yang lemah
di jaringan perifer dan hampir tidak memiliki efek anti-inflamasi/anti-
radang. Hambatan biosintesis Prostaglandin (PG) hanya terjadi bila
lingkungan yang rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus sedangkan
lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan
leukosit, hal ini lah yang menjelaskan efek antiinflamasi parasetamol tidak
ada. Studi terbaru menduga parasetamol juga menghambat COX-3 di
Susunan Saraf Pusat yang menjelaskan cara kerjanya sebagai anti piretik.
Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam ½-1 jam dan waktu
paruh (t ½) sekitar 2 jam. Obat tersebar ke seluruh cairan tubuh. Terikat
20-50% pada protein plasma. Metabolisme: di hati Glucuronide
conjugates (60%); sulfuric acid conjugates (35%). Ekskresi: ginjal dalam
bentuk terkonjugasi dan sebagai parasetamol (3%).
PSEUDOEPHEDRINE (PSEUDOEFEDRIN)
a. Farmakokinetik
1) ABSORPSI
Bioavailabilitas
Hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan pada penggunaan
ora. Konsentrasi Puncak plasma tercapai dalam waktu sekitar 1,39-2,4 atau
3,8-6,1 jam setelah pemberian oral sebagai larutan oral atau sediaan
diperpanjang-release, secara berurutan.
Onset
Onset dari decongestion hidung terjadi dalam 30 menit setelah
pemberian oral sebagai tablet atau larutan oral.
Durasi
Hidung decongestion dapat bertahan selama 8 jam setelah pemberian oral
60 mg dan sampai 12 jam setelah 120 mg obat dalam capsules extended-
release.
Makanan
Penundaan penyerapan Makanan bila diberikan sebagai larutan, tetapi
tampaknya tidak mempengaruhi penyerapan ketika obat ini diberikan
sebagai sediaan diperpanjang-release.
2) DISTRIBUSI
Kecepatan
Dianggap melewati plasenta dan masuk CSF. Sekitar 0,5% dari dosis
oral didistribusikan ke dalam susu lebih dari 24 jam.
3) METABOLISME
Tidak lengkap dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif
4) ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin; 55-96% dari dosis dihilangkan sebagai obat
tidak berubah
Waktu Paruh
3-6 jam pada pH urin dari 5; 9-16 jam pada pH urin 8.
b. FARMAKODINAMIK
Pseudoefedrin masuk dalam kategori simpatomimetik, yang artinya obat-
obat yang kerjanya meniru kerja senyawa neurotransmiter endogen yaitu
nor-epinefrin atau epinefrin (keduanya merupakan katekolamin)
dalam stimulasi saraf simpatik.
Katekolamin dikeluarkan oleh sistem sarat simpatik dan medula adrenal
yang terlibat dalam pengaturan sejumlah fungsi fisiologis. Respon
fisiologis dan metabolik yang timbul setelah stimulasi saraf simpatik pada
mamalia biasanya diperantarai oleh neurotransmiter norepinefrin.
Simaptomimetik bekerja mengaktivasi reseptor adrenergik, kerja tersebut
menjadi mudah difahami karena berkaitan dengan efek fisiologis
katekolamin yang sudah dikenal. Jadi, dapat dikatakan pseudoefedrin
adalah agonis reseptor α-adrenergik.
Onset
Efek antihistamin jelas dalam waktu 6 jam setelah dosis tunggal.
Durasi
Efek antihistamin dapat bertahan selama ≥24 jam.
2) DISTRIBUSI
Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, distribusi belum
sepenuhnya diketahui. Ikatan Protein plasma sekitar 69-72%.
3) METABOLISME
Mengalami metabolisme substansial dalam mukosa GI selama
penyerapan dan efek lintas pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat
dan ekstensif terutama menjadi minimal 2 metabolit tak dikenal dan
monodesmethylchlorpheniramine dan didesmethylchlorpheniramine.
4) ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin.
Half-life
Populasi khusus
Eliminasi Terminal waktu paruh pada anak-anak adalah sekitar 9,6-
13,1 jam (kisaran: 5,2-23,1 jam). Terminal eliminasi waktu paruh pada
pasien dengan gagal ginjal kronis yang menjalani hemodialisis adalah
sekitar 280-330 jam.
b. FARMAKODINAMIK
CTM sebagai AH1 menghambat efek histamine pada pembuluh darah,
bronkus dan bermacam-macam otot polos.
Farmakodinamik dari antagonism terhadap Histamin, AH 1
menghambat efek histamine pada pembulih darah, bronkus, dan
bermacam-macam otot polos; selain itu, AH1 bermanfaat mengibati
hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai dengan penglepasan
histamine endogen berlebihan. Secara umum, AH1 efektif menghambat
kerja histamn pada otot polos usus dan bronkus. Bronkokonstriksi
akibat histamine dapat dihambat oleh AH1. Peninggian permeabilitas
kapiler dan edema akibat histamine, dapat dihambat dengan efektif
oleh AH1.
Reaksi anafilaksis dan berbagai reaksi alergi refrakter terhadap
pemberian AH1, karena disini bukan histamine yang berperan tetapi
autakoid lain yang dilepaskan. Efektivitas AH1 melawan reaksi
hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung beratnya gejala akibat
histamine. Efek perangsangan histamine terhadap sekresi cairan
lambung tidak dapat dihambat oleh AH1. AH1 dapat merangsang
maupun menghambat SSP. Efek perangsangan yang kadang-kadang
terlihat dengan dosis AH1 biasanya ialah insomnia, gelisah, dan
eksitasi. Dosis AH1 umumnya menyebabkan penghambatan SSP
dengan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan, dan waktu
reaksi yang lambat. Beberapa obat AH1 juga efektif untuk menghambat
mual dan muntah untuk akibat peradangan labirin atau sebab lain.
Beberapa AH1 bersifat anestetik local dengan intensitas berbeda.
Banyak AH1 bersifat mirip atropine. Efek ini tidak memadai untuk
terapi, tetapi efek antikolonergik ini dapat timbul pada beberapa pasien
berupa mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi.
c. Lain-lain
BB : 48 kg
TB : 159 cm
Reaksi setelah memakai obat : mengantuk, gangguan pencernaan
Reaksi kesembuhan : dalam 3 hari flu sudah sembuh
DAFTAR PUSTAKA
B. INCIDAL-OD
1. Deskripsi
Incidal-OD adalah merek obat antihistamin dengan kandungan bahan aktif
cetirizine dihydrochloride. Cetirizine itu sendiri merupakan obat antihistamin
yang digunakan untuk mengobati gejala bersin-bersin karena alergi, alergi
pada kulit berupa kemerahan, gatal, dan pembengkakan.
Kategori : Obat dengan resep dokter (Obat Keras)
Farmasi : Dibuat PT. Actavis Indonesia (Jakarta) untuk PT. Bayer
Indonesia (Depok)
4. Kontra Indikasi
Incidal OD tidak digunakan untuk:
a. Biduran yang bernanah, tidak gatal, atau disertai lebam;
b. Penderita gangguan ginjal atau hati berat;
c. Alergi terhadap cetrizine atau hydroxizin,
d. Penderita epilepsi;
e. Anak di bawah 6 tahun;
f. Ibu hamil serta ibu menyusui tidak disarankan mengkonsumsi obat ini.
9. Analisis obat
a. FARMAKOKINETIK
1) Absorpsi : cetirizine diabsorpsi dengan cepat dengan waktu mencapai
konsentrasi maksimum dalam plasma (Tmaks) rata-rata 1 jam melalui
pemberian tablet atau sirup pada orang dewasa. Jika relawan sehat
diberikan multi cetirizine ( 10 mg sehari selama 10 hari),konsentrasi
puncak plasma rata-rata (Cmaks) adalah 311 ng/ml. dalam penelitian tidak
ditemukan akumulasi. Farmakokinetik cetirizine linier pada dosis oral
berkisar antara 5-60 mg. Makanan tidak menimbulkan efek pada daerah
bawah kurva (AUC) cetirizine, tetapi Tmaks mengalami penundaan 1,7 jam
dan Cmaks menurun hingga 23% karena adanya makanan.
2) Distribusi : Ikatan protein plasma rata-rata dari cetirizine adalah 93%,
tidak tergantung pada konsentrasi dengan kisaran antara 25-1000 ng/ml,
yaitu termasuk level terapeutik plasma yang diobservasi.
3) Metabolisme : 70% ekskresi melalui urin (50% bentuk utuh) dan 10%
melalui feses. Cetirizine mengalami metabolism lintas pertama (first-pass
metabolism) yang rendah. Cetirizine dimetabolisme secara terbatas melalui
O-dedikilasi oksidatif menjadi sebuah metabolit dengan aktivitas
antihistamin yang tidak berarti.
4) Eliminasi : Waktu paruh eliminasi pada 146 relawan melalui beragam
studi farmakokinetik adalah 8.3 jam dan bersihan tubuh total dari cetirizine
adalah kira-kira 53 ml/menit.
b. FARMAKODINAMIK
Cetirizine adalah antihistamin dengan efek sedative yang rendah pada
dosis aktif farmakologi dan mempunyai sifat tambahan sebagai anti
alergi. Merupakan antagonis selektif reseptor H1, efeknya terhadap
reseptor lain dapat diabaikan sehingga cetirizine hampir bebas dari efek
anti kolinergik dan anti serotonin. Cetirizine menghambat pelepasan
histamin pada fase awal dari reaksi alergi, mengurangi migrasi dari sel
inflamasi dan melepaskan mediator yang berhubungan dengan “late
allergic response”.
c. Lain-lain
BB : 48 kg
TB : 159 cm
Reaksi setelah memakai obat : sembelit
Reaksi kesembuhan : dalam 5 hari alergi sudah sembuh
DAFTAR PUSTAKA
https://www.alodokter.com/incidal-od
http://www.kerjanya.net/faq/7743-incidal-od.html
https://mediskus.com/incidal-od
https://www.klikdokter.com/obat/incidal-od-cap-10-mg
http://www.pharmacyborneo.com/2012/05/cetirizine.html