DOMPERIDONE

Farmakokinetik
• Absorpsi :
o Per oral : Bioavailabilitas 13-17%. Rendahnya bioavailabitas sistemik
ini disebabkan oleh metabolisme lintas pertama di hati dan metabolisme
pada dinding usus. Pengaruh metabolisme pada dinding usus jelas terlihat
pada adanya peningkatan bioavailabilitas dari 13% ke 23% jika Domperidon
tablet diberikan 90 menit sebelum makan dibandingkan jika diberikan
dalam keadaan perut kosong. Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 30-
110 menit. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak lebih lama jika obat
diminum sesudah makan.

o Per rektal : Bioavailabilitas 12%. Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 1

jam.
 Farmakokinetik
• Distribusi :
91-93% terikat pada protein plasma. Volume distribusi :
5,71 L/kg
• Metabolisme :
Terutama di hati (metabolisme lintas pertama)
• Eksresi :
Waktu paruh eliminasi 7-9 jam. Sekitar 30% dari dosis oral
diekskresi lewat urine dalam waktu 24 jam. Hampir seluruhnya
diekskresi sebagai metabolit. Sisanya diekskresi dalam feses
dalam beberapa hari, sekitar 10% sebagai bentuk yang tidak
berubah.
 Farmakodinamik
Domperidone merupakan antagonis dopamin yang mempunyai kerja antiemetik.
Domperidone tidak mudah melewati sawar darah otak. Dalam penggunaan
domperidone, terutama pada orang dewasa, efek samping ekstrapiramidal sangat
jarang, tetapi domperidone menstimulasi pelepasan prolaktin dari hipofisis.
Efek antiemetik dapat disebabkan oleh kombinasi efek periferal
(gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor
“trigger zone” yang terletak diluar saluran darah otak di area postrema. Dopamin
memfasilitasi aktivitas otot halus gastrointestinal dengan menghambat dopamin
pada reseptor D1 dan menghambat pelepasan asetilkolin netral dengan memblok
reseptor D2.
Domperidon merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa
mempengaruhi sekresi gastrik, empedu dan pankreas. Peristaltik lambung
meningkat sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung.
 Indikasi

• Dispepsia yang disertai masa pengosongan lambung

yang lambat, refluks esofagus. Rasa penuh di epigastrik
dan abdomen; mual dan muntah, rasa panas di epigastrik
dan retrosternal
• Mual, muntah, sendawa karena berbagai sebab.
• Intoleransi saluran pencernaan karena kemoterapi kanker,
digitalis, L-dopa, termasuk radioterapi; patologi organ-
organ abdomen; gastrointestinal (gastroenteritis)
hepatobiiier, peritoneal, renal; patologi pediatrik
karena kelainan fungsional (misalnya pilorospasme dan
muntah siklik) maupun organik, intoksikasi, karena
infeksi, diet atau asetonemia
 Kontraindikasi

Kontraindikasi
• Prolaktinoma, gangguan hati,
• Hipersensitif terhadap Domperidon. 
 Dosis
• Dosis Usia Lanjut , dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 35 kg :
• Per Oral : 10-20 mg sehari 3-4 kali, sekali sebelum tidur malam tergantung respon klinik;
maksimal 80 mg per hari. 
• Per rektal : 60 mg sehari 2 kali. Pengobatan selama 12 minggu
• Dosis anak-anak dengan (BB 15 - <34 kg) (hanya untuk indikasi mual dan muntah) : Per
Oral : 250-500 mikrogram/ kg sehari 3-4 kali; maksimal 2,4 mg/ kg per hari. Per rektal
(supositoria) : 30 mg sehari 2 kali.
• Dewasa: 10 - 20 mg, dengan interval waktu 4 - 8 jam. 
Bentuk Sediaan Obat
 Interaksi
• Analgesik opioid dan antimuskarinik memberikan efek antagonis
terhadap efek prokinetik dari Domperidon. Domperidon dimetabolisme
melalui cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4; penggunaan bersama
dengan Ketoconazole telah dilaporkan meningkatkan kadar plasma
• Risiko aritmia pada Domperidon juga meningkat jika digunakan bersama
Ketoconazol.
• Inhibitor CYP3A4 yang poten seperti Erythromycin atau Ritonavir juga
meningkatkan konsentrasi Domperidon.
• Absorpsi oral Domperidon menurun jika sebelumnya diberikan
Cimetidine 300 mg atau larutan Sodium bikarbonat. Domperidon
merupakan antagonis efek hipoprolaktinemia dari Bromkokriptin.
 Efek samping
• Gangguan gastrointestinal termasuk kram (jarang)
• efek ekstrapiramidal (sangat jarang)
• dan kemerahan pada kulit. Hiperprolaktinemia /
terjadi peningkatan konsentrasi prolaktin plasma, yang
menyebabkan galactorrhoea atau gynaecomastia
LANSOPRA
ZOLE
Lansoprazo
le
INDIKASI

Kelompok Obat : Proton

Pump Inhibitor
Mengatasi gangguan pada
sistem saluran cerna yang
diakibatkan oleh produksi
asam lambung yang
berlebihan ( GERD, tukak
lambung,refluks
esofagitis )
FA R M A KO K I N E T I K
• Absorbsi : Saluran Cerna
• D i s t r i b u s i : Pa d a Pe n e l i t i a n t e r h a d a p
b i n a t a n g t e r d i s t r i b u s i ke d a l a m a i r KO N T R A I N D I K A S I
susu,namun terhadap ASI tidak
d i ke t a h u i . • Hipersensitif
• Metabolisme : Pa d a Sel Pa r i e t a l terhadap
Secretori di transformasi menjadi
Lansoprazole.
metabolit yang tidak tampak, juga di
• Pada kehamilan
metabolisme pada hati oleh CYP3A dan
CYP2C19. Metabolit ditemukan dalam termasuk obat
p l a s m a d a l a m b e n t u k t i d a k aktif dengan kategori B
• Ekskresi : Eksresi melalui feses ( tidak terdapat
sekitar 67%, sisanya diekskresikan resiko )
FA o lRe hMuA r iKO
n. DIN AM IK
Secara spesifi k menghambat (H+/K+)
ATPase {Proton Pump} pada sel
parietal sel mukosa
lambung,mencapai kadar serum
puncak dalam 90 menit dan
menunjukkan bioavailabilitas 80 - 90
% pada pemberian dosis pertama
sehingga efek penghambatan sekresi
 EFE K
S AMP I NG
Dewasa
DIARE, NYERI ABDOMINAL, MUAL,
KONSTIPASI, NYERI KEPAL A, NYERI
TEMPAT PENYUNTIKAN
( JIKA PENGGUNA AN IV )
Anak
KO N S T I PA S I , N Y E R I
K E PA L A , M U A L .
 Mekanisme Kerja Obat
Bekerja dengan berdifusi masuk melalui dinding sel bakteri dan
menginhibisi DNA gyrase (topoisomerase II bakterial). DNA gyrase
merupakan enzim yang dibutuhkan untuk replikasi DNA, transkripsi RNA,
dan perbaikan kesalahan pada DNA bakteri. Dengan menginhibisi DNA
gyrase akan menghentikan pertumbuhan bakteri.

Fungsi fisiologis dari gyrase dan topoisomerase IV adalah menginisiasi

proses pembelahan kromosom untuk replikasi DNA yang penting untuk
kelangsungan hidup pertumbuhan bakteri, namun disaat yang sama enzim
ini juga mempunyai kemampuan untuk memfragmentasi genom. Kuinolon
bekerja dengan meningkatkan konsentrasi enzim pemecah kompleks DNA
ini sehingga menginhibisi proses replikasi DNA bakteri dan bahkan
menyebabkan kematian sel.
 The Difference Between Proton Pump Inhibitors (PPI), H2
Blockers, and Antacids

Antacids H2 Blockers PPIs

Onset of action Within 5 minutes Within 1hr Can take up to 4

(how soon they days to take effect
start working)

Duration of action 30 to 60 minutes Lasts about 9-12 Last 24 hrs up to 3

(how long they hrs days.
last)

End Result of Neutralizes acid in suppress gastric suppress gastric

Action stomach acid secretion acid secretion
Mechanism of action block, histamine, one Block the proton
(how they work) of the first stimuli pump that pumps
for acid production.  protons (H+) into the
stomach in exchange
for potassium. H+ is
acid.
Where they work In stomach lumen Inside parietal cells*. Inside parietal cells
“H2 blockers work by PPIs work by “shutting
blocking the down the proton
histamine receptors in pumps in these cells
parietal cells to and preventing the
decrease the amount acid from being
of acid produced secreted into the
(although there are stomach.”
other stimuli so that
some acid is still
produced).”
Efficacy (How well  PPIs yield greater acid
they work) suppression than H2
blockers. This is due
to the fact that other
stimuli, in addition to
histamine 2, stimulate
acid production in the
stomach and H2-
Common dosages  Ranitidine 150 Pantoprazole
mg PO BID 20mg po daily.
NB: Can be taken
twice daily.