Obat-obat yang Bekerja di Saluran Cerna

Sistem Pencernaan Manusia

http://healthfavo.com/human-digestive-system-diagram.html
Fisiologi Sekresi Asam Lambung

Sensasi terhadap makanan (melihat,

mencium, mengecap maupun
membayangkan) merangsang saraf
vagus
Serabut postganglion saraf vagus
melepaskan asetilkolin
Keberadaan peptide/protein
merangsang pelepasan gastrin
Asetilkolin dan gastrin memicu
pelepasan Histamin2 (H2) dari sel
parakrin, H2 kemudian mengaktifkan
cAMP adenilat siklase memicu
pelepasan H +
Obat-obat untuk Gastric acidity (keasaman lambung),
Ulkus peptikum, dan GERD (Gastroesophageal Reflux Disease)

• Antasida
• Antagonis Reseptor Histamin (H2)
• Proton Pump Inhibitor (PPI)
• Analog Prostaglandin
• Penguat mukosa
Antasida

• Antasida merupakan kelompok obat yang dapat meningkatkan pH lumen

lambung dengan cara menetralkan asam lambung
• Antasida merupakan suatu basa garam magnesium atau aluminium
• Antasida ada yang bersifat sistemik (natrium bikarbonat) dan antasida
non-sistemik (Mg(OH)2, Al(OH)3)
• Garam aluminium menyebabkan konstipasi, garam magnesium
diare, sehingga disiapkan sediaan campuran garam magnesium dan
aluminium
• Antasida menurunkan absorpsi obat-obat lain dikarenakan perubahan
pH lambung dan usus
• Antasida dapat mengikat obat sehingga menghambat absorpsi obat
Antagonis Reseptor Histamin 2

• Obat-obat yang bekerja sebagai antagonis pada reseptor H2 sehingga

memblok kerja histamine di sel parietal menghasilkan efek penurunan
sekresi asam
• Simetidin, Ranitidin, Famotidin
• Farmakokinetik : diabsorpsi secara cepat melalui pemberian oral,
kosentrasi puncak dicapai dalam 1-3 jam. Efek terapi cepat tercapai
melalui injeksi intravena. Absorpsi dapat ditingkatkan oleh adanya
makanan. Metabolisme di hati dan diekskresi melalui ginjal
• Simetidin merupakan substrat sitokrom P450 inhibitor enzim
menurunkan metabolism obat di hati (warfarin, fenitoin, teofilin)
hati-hati terhadap interaksi
Proton Pump Inhibitor (PPI)

• Proton Pump Inhibitor (PPI)/ Penghambat Pompa Proton

• Omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole
• PPI merupakan prodrug yang dalam keadaan asam akan berubah
menjadi bentuk aktif yang dapat berikatan dengan gugus sulfhidril
pada H+/K+-ATPase (pompa proton). Pompa proton ini berperan
untuk mentransport ion H+ keluar dari sel parietal
• Penghambatan enzim bersifat irreversible, sehingga sekresi asam
hanya akan terjadi setelah enzim disintesis kembali
• Indikasi : hipersekresi asam lambung berat pada sindrom Zollinger-
Ellison, GERD
Proton Pump Inhibitor

• Kondisi ulkus peptikum dan inflamasi pada lambung dapat

diperparah oleh infeksi bakteri Helicobacter pylori
• H. pylori menghasilkan toksin dan ammonia yang dapat merusak
sel memicu pelepasan gastrin peningkatan sekresi asam
lambung
• Pengobatan kombinasi obat penekan sekresi asam dan antibiotik
omeprazole + amoksisilin + metronidazol
Analog Prostaglandin

• Prostaglandi E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PG I2) prostaglandin utama

yang disintesis oleh mukosa lambung menurunkan sekresi asam,
menghasilkan mucin dan bikarbonat untuk melindungi sel
• Analog prostaglandin misoprostol
• Farmakokinetik : diabsorpsi secara cepat lewat pemberian oral,
kemudian diubah menjadi asam misoprostal metabolit aktifnya.
Eliminasi utama melalui urine. Makanan dan antasida dapat menurunkan
kecepatan absorpsi.
• Indikasi : pencegahan ulkus pada pasien pengguna NSAID
• Kontraindikasi : wanita hamil adanya peningkatan kontraksi uterine
Obat Penguat Mukosa

• kerusakan yang disebabkan oleh asam lambung memicu gastrin

untuk menghidrolisis mukosa erosi dan luka pada mukosa
• Pelindung mukosa bismuth chelat, sukralfat bekerja melalui
reaksi polimerisasi pada pH di bawah 4 menghasilkan gel yang
sangat lengket dan melekat kuat pada dasar usus
• Bismuth berikatan kuat dengan glikoprotein mukosa pada
jaringan nekrotik di dasar ulkus.
• Pemberian obat sebaiknya pada saat lambung kosong, pada kondisi
lambung terisi obat ini dapat membentuk kompleks dengan
protein makanan
Motilitas Gastrointestinal

• Gastrointestinal proses kontraksi, absorpsi dan sekresi yang

terus-menerus
• Kontrol GI dipengaruhi oleh sel otot dan epitel, serabut saraf
Enteric Nervous system (ENS), Autonomic Nervous System (ANS),
sekresi hormone
• Neurotransmitter yang terlibat asetilkolin, serotonin (5HT),
dopamin, NO
Laksatif dan Katartik

• Laksatif dan katartika serta terapi lain untuk konstipasi

• Konstipasi : berkurangnya frekuensi dan jumlah BAB, mencakup juga
kesulitan dalam mengevakuasi BAB
• Penyebab konstipasi : rendahnya diet serat, konsumsi obat-obatan,
ketidakseimbangan hormon, gangguan saraf, penyakit sistemik
• Obat-obat untuk mengatasi konstipasi laksatif, katartik, purgatif,
aperient
• Laksatif : mengeluarkan formed fecal material dari rectum
• Katartik : mengeluarkan unformed, watery fecal material dari seluruh
bagian usus
Laksatif

• Mekanisme kerja :
• Meningkatkan tahanan cairan di intraluminal melalui mekanisme hidrofilik dan osmosis
• Menurunkan absorpsi cairan
• Mengubah motilitas

Golongan obat :
- Luminally active agent : hidrofilik koloid (bran, psilium), osmotic agents (garam-garam
anorganik seperti magnesium), stool wetting agent dan emollient (mineral oil)
- Nonspesifik stimulant/iritan : difenilmethan (bisakodil), antrakuinon (senna dan cascara),
minyak castor
- Prokinetik agent : agonis 5HT4

Konstipasi yang disebabkan oleh penggunaan analgesic opioid diobati dengan pemberian
antagonis opioid (contoh metilnaltrekson)
Antidiare

• Diare : kondisi frekuensi pengeluaran BAB yang berlebihan,

biasanya pengeluaran cairan
• Golongan obat :
• Bulk forming and hydroscopic agent : bekerja dengan cara membentuk gel
yang dapat memodifikasi tekstur dan viskositas feses. Contoh : kaolin,
pectin, attapulgit. Dapat mengikat air, enterotoksin, bakteri. Pengikatan
bersifat nonselektif
• Bile acid sequestrans : digunakan pada kondisi diare yang disebabkan oleh
kelebihan garam empedu. Contoh obat : cholestyramin, colestipol,
colesevelam
• Bismuth subsalisilat : berefek antisekretori dan antiinflamasi
• Sediaan probiotik : meningkatkan jumlah flora normal
Antidiare

• Obat antimotilitas : penggunaan obat-obat opioid seperti morfin,

kodein danpat menyebabkan hiperpolarisasi menyebabkan
penghambatan pelepasan Ach menurunkan motilitas
• Yang banyak digunakan : loperamid (turunan meperidin), karena
memiliki sedikit efek di CNS
• Terapi rehidrasi : larutan yang mengandung elektrolit dan glukosa
• Antibiotik : berguna pada kondisi diare yang disebabkan infeksi.
Contoh obat : tetrasiklin dan gol kuinolon
Obat-obat lainnya

• Antispasmodik/ spasmolitik : obat-obat antikolinergik seperti

hiosiamin, skopolamin
• Obat untuk penyakit Crhon dan colitis ulseratif : kortikosteroid
• Suplemen pancreas : pankreatin
• Anti mual muntah : antagonis dopamin (domperidon), antagonis
5HT3 (ondansetron)
• Antiflatulance : simetikon
Kondisi IBS (irritable bowel syndrome) butuh kombinasi
pengobatan
SELAMAT BELAJAR, SEMOGA SUKSES