Farmakologi Laksativa, Anti

Spasmodika, dan Protektor Hati

M. Wellyan T.W.H.
Laksativa
 Laksativa
• Laksativa adalah obat yang digunakan
untuk mengatasi konstipasi/susah BAB.
• Contoh merek: Dulcolax (berisi bisacodyl),
Duphalax (berisi laktulosa)
 Bisacodyl
• Contoh merek: Dulcolax, Bicolax
• Indikasi: konstipasi, pembersihan usus
besar.
• Kontraindikasi:
– Nyeri abdomen akut, mual, muntah
– Obstruksi usus
• Efek samping:
– Rasa tidak nyaman di perut
– Diare, iritasi lambung
 Bisacodyl
• Cara pemberian obat: diberikan secara per oral
(tablet) atau per rektal (dg supositoria).
• Stabilitas: tablet ≤ 30 °C, supositoria disimpan di
lemari es.
• Farmakokinetika:
– Absorpsi: minimal
– Distribusi: terdapat di ASI, ikatan protein >99%.
– Metabolisme: hati
– Ekskresi: urin
 Bisacodyl
• Mekanisme kerja:
– Bisacodyl termasuk laksativa stimulan
– Bekerja dengan cara mengiritasi otot halus
usus sehingga menyebabkan peningkatan
peristaltik usus.
– Selain itu, bisacodyl juga meningkatkan
akumulasi cairan usus dg cara mengubah
absorpsi air dan elektrolit.
 Bisacodyl
• Edukasi kepada pasien:
– Penggunaan yg terlalu lama dapat
menyebabkan kehilangan cairan tubuh dan
nutrisi. Sebaiknya edukasikan kepada pasien
agar menggunakan bisacodyl tidak melebihi 1
minggu, kecuali atas petunjuk dokter.
– Nasihatkan kepada pasien agar minum air
secukupnya agar tidak dehidrasi.
– Sebaiknya tidak digunakan pada wanita
hamil.
 Laktulosa
• Contoh merek: Duphalax, Lactulax
• Laktulosa adalah molekul disakarida, terdiri dari
galaktosa dan fruktosa.
• Indikasi:
– Enchepalopati hepatik
– Konstipasi kronik
• Kontraindikasi:
– Galaktosemia, pasien yg memerlukan diet rendah
galaktosa
– Penggunaan bersamaan dg laksativa lainnya
 Laktulosa
• Efek samping: perut kembung, rasa tidak
nyaman di perut, kram abdomen,
dehidrasi dan hiponatremia pada bayi,
sendawa.
• Cara pemberian: secara oral atau rektal
• Stabilitas: simpan pada temperatur 15-30
°C.
 Laktulosa
• Farmakokinetika:
– Absorpsi: penyerapannya buruk di saluran
pencernaan, yakni hanya 3% yg diserap di usus.
– Metabolisme: laktulosa yg terserap tidak mengalami
metabolisme, sementara laktulosa yg tidak terserap
dan mencapai usus besar diubah oleh bakteri
menjadi asam laktat dan sedikit asam asetat dan
asam format.
– Ekskresi: laktulosa yg terserap dikeluarkan via urin 24
jam dlm bentuk yg tidak berubah.
 Laktulosa
• Mekanisme kerja:
– Utk konstipasi: zat hiperosmotik, meningkatkan
kandungan air pada feses dan melunakkannya. Efek
ini dicapai setelah 24-48 jam setelah menggunakan
laktulosa.
– Utk enchepalopati hepatik: pengubahan laktulosa
oleh bakteri di usus besar menjadi asam laktat,
asetat, dan format ternyata menjadikan suasana
asam di usus besar. Suasana asam ini akan
menghambat difusi amonia dari usus besar menuju
darah, bahkan amonia yg berada di darah akan
berdifusi menuju usus besar. Amonia akan
dikeluarkan dari usus besar.
Antispasmodika
 Antispasmodika
• Antispasmodika disebut juga spasmolitika,
berfungsi sebagai penekan
spasme/kejang pada otot.
• Contoh merek:
– Braxidin (berisi chlordiazepoxide dan
clidinium bromide)
– Buscopan (berisi hyoscine-N-butylbromide)
– Buscotika (berisi hyoscine)
 Chlordiazepoxide + Clidinium
bromide
• Chlordiazepoxide adalah obat golongan
benzodiazepin yg berkhasiat depresi
sistem syaraf pusat.
• Sering dikombinasikan dg clidinium
bromida (suatu antikolinergik) yg bekerja
sebagai antispasmodik dan antisekresi di
saluran pencernaan.
• Kombinasi tersebut dimanfaatkan untuk
mengatasi spasme saluran pencernaan.
 Chlordiazepoxide + Clidinium
bromide
• Indikasi: spasme saluran pencernaan
pada peptic ulcer, dan IBS (irritable bowel
syndrome).
• Kontraindikasi:
– Hipersensitifitas
– Glaukoma
– Hipertropi prostat
– Depresi pernafasan berat
 Chlordiazepoxide + Clidinium
bromide
• Efek samping:
– Mengantuk
– Kehilangan keseimbangan
– Konstipasi
– Konfusio
• Perhatian:
– Kurangi dosisnya pada pasien lanjut usia
– Dapat terjadi ketergantungan pada kondisi
pemakaian jangka panjang yg tiba-tiba dihentikan.
– Jangan diberikan bersamaan dg obat lain yg juga
mendepresi sistem syaraf pusat.
Hepatoprotektor
 Hepatoprotektor
• Adalah kelompok obat yg digunakan untuk
membantu proses penyembuhan
hepar/hati.
• Contoh merek:
– Heparmin (berisi ekstrak kunyit, nigella sativa)
– Forhepa (berisi L-ornithine-L-aspartate)
– Cursil (berisi silymarin dan xanthorrhizae oil)
 Curcuma
• Diperoleh dari tanaman temulawak (Curcuma
xanthorrhiza)
• Sifat hepatoprotektor curcuma diperoleh oleh karena
sifat antioksidannya, dan juga karena sifatnya yg mampu
menghambat cytokine (suatu zat pro-inflamasi).
Curcuma juga bersifat choleretik, yakni meningkatkan
sekresi empedu, yg dapat bermanfaat utk mengatasi
batu empedu.
• Selain bersifat antioksidan dan hepatoprotektor,
curcuma juga bersifat antiinflamasi, antikarsinogen, dan
antimikroba.
• Curcuma juga melindungi jantung dan pembuluh darah
(dg menurunkan kolesterol dan trigliserida).
 Silymarin
• Silymarin adalah senyawa flavonoid yg terdapat
pada tanaman Silybum marianum.
• Sifat hepatoprotektor silymarin belum
sepenuhnya dipahami, namun secara umum
silymarin bersifat sebagai:
– Antioksidan
– Stabilisator dan regulator permeabilitas membran sel
yg menangkal zat hepatotoksik
– Memacu regenerasi sel-sel hati dg cara merangsang
sintesis RNA ribosomal
– Menghambat terbentuknya miofibroblast, sehingga
mencegah terjadinya sirosis hati.
 Silymarin
• Silymarin dapat melindungi hati dari kerusakan
akibat zat-zat hepatotoksik, misalnya
parasetamol (dosis tinggi), etanol/alkohol, dan
karbon tetraklorida.
• Farmakokinetika:
– Absorpsi: diserap baik di saluran pencernaan
– Distribusi: terdapat di organ-organ hati, usus,
lambung, dan pankreas.
– Metabolisme: mengalami sirkulasi enterohepatik
– Ekskresi: via empedu
Terimakasih