ADRENOLITIK

KELOMPOK 2
 ANDI FANI FADILLAH
211320030
 SYAMSINAR IDHAM 211320018
 RUSDIANTO RUSTAM
211320010
 KHUSNUL FADILA 211320015
 NURUL 211320016
 ALDA PRATISTA KAHO
211320028
PENGERTIAN ADRENOLITIK
Adrenolitik (simpatolitik) adalah zat-zat yang
melawan efek perangsangan saraf-saraf
simpatis,tetapi banyak adrenolitik dalam
dosis kecil bekerja simpatomimetika
(adrenergika).
SIFAT-SIFAT ADRENOLITIK
Adrenolitik adalah obat yang disatukan oleh satu efek
farmakologis-kemampuan untuk menetralkan reseptor
adrenalin jantung dan pembuluh darah. Mereka mematikan
reseptor yang biasanya merespons norepinefrin dan
adrenalin. Efek adrenolitik berlawanan dengan norepinefrin
dan adrenalin dan ditandai dengan penurunan tekanan,
vasodilatasi dan penyempitan lumen bronkus, dan penurunan
glukosa darah. Obat memiliki efek pada reseptor yang
terlokalisasi di jantung dan dinding pembuluh darah.
 MEKANISME KERJA
Berdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat di golongkan sebagai
berikut:
 Alfa bloker adalah zat-zat yang memblokir dan menduduki reseptor alfa sehingga
melawan vasokontriksi perifer yang disebabkan noradrenalin. Efek utamanya adalah
vasodilatasi perifer dan digunakan pada gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah di
bagian kulit. Contohnya derivat imidazolin (tolazin, fentolamin), derivat
haloalkilamin(dibenamin, fenoksi-benzamin), alkaloida secale (ergotamin, rrgotoksin,
dll), prazosin, tetrazosin dan yohimbin.
 Beta Bloker adalah zat-zat yang menduduki reseptor beta sehingga melawan efek
stimulasi noradrenalin pada jantung dan efek bronchodilatasinya. Digunakan pada
pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritmia), hipertensi dan meringankan
kepekaan jantung oleh rangsangan stress, emosional dan kerja berat. Contohnya
propanol dan turunannya.
 Penghambat neuron-neuron adrenergik post ganglionzat-zat ini tidak memblokir
reseptor, melainkan bekerja terhadap bagian postganglioner dari saraf simpatis dengan
jalan mencegah pelepasan ketecholamin. Efeknya dilatasi otot-otot polos dari dinding
pembuluh darah dan turunnya tekanan darah.
PENGURAIAN ADRENOLITIK
 Alfa blockers ada tiga jenis yaitu sebagai berikut:
• Alfa blockers tidak selektif
• Alfa -1 blockers selektif
• Alfa -2 blockers selektif
 Beta blockers dibagi menjadi 2 kelompok yaitu:
• Beta -1 blockers selektif
• Beta blockers tidak selektif
 Penghambat neuron adrenergic
 CONTOH OBAT ADRENOLITIK

1 2
PRAZOSIN DOXAZOSIN
GOLONGAN OBAT ALFA -1 GOLONGAN OBAT ALFA BLOCKERS
BLOCKERS SELEKTIF TIDAK SELEKTIF

3 4
ATENOLOL PROPRANOLOL
GOLONGAN OBAT BETA -1 GOLONGAN OBAT BETA BLOCKERS
BLOCKERS SELEKTIF TIDAK SELEKTIF
01 PRAZOSIN
 Prazosin adalah obat untuk menurunkan
tekanan darah pada penderita hipertensi.
Selain itu, obat ini juga digunakan dalam
pengobatan gagal jantung, penyakit
Raynaud, dan untuk meredakan gejala
pembesaran kelenjar prostat jinak.
Prazosin akan menghambat reseptor alfa
yang ada di otot pembuluh darah,
sehingga otot pembuluh darah akan lebih
lemas dan pembuluh darah yang
sebelumnya menyempit akan lebih
melebar. Dengan begitu, aliran darah
menjadi lebih lancar dan tekanan darah
pun menurun.
 Kandungan: prazosin hydrocholiride
tersedia dalam bentuk kapsul.
 Indikasi: untuk pengobatan hipertensi dan
gagal jantung kongestif
 Dosis:
• Hipertensi: dosis awal 0,5 mg, 2 atau 3
kali sehari, dikonsumsi sebelum tidur,
selama 3–7 hari. Dosis dapat ditingkatkan
menjadi 1 mg, 2 atau 3 kali sehari, selama
3–7 hari berikutnya, sesuai dengan kondisi
pasien.Dosis maksimal 20 mg per hari,
dibagi dalam beberapa jadwal konsumsi.
• Gagal jantung: dosis awal 0,5 mg, 2–4 kali
sehari, dikonsumsi sebelum tidur. Dosis
dapat ditingkatkan secara bertahap,
tergantung kondisi pasien.Dosis
pemeliharaan: 4–20 mg per hari, dibagi
dalam beberapa jadwal konsumsi.
 Efek samping:hipotensi postural, mengantuk, lemah,
pusing, sakit kepala, tidak bertenaga, mual, palpitasi,
sering kencing, inkontinesia dan priapismus.
 ADME :
• Absorpsi: Mudah diserap dari saluran cerna.
Ketersediaan hayati: 43-82%. Waktu untuk
konsentrasi plasma puncak: 1-3 jam.
• Distribusi: Memasuki ASI (jumlah kecil). Volume
distribusi: 0,5 L / kg. Pengikatan protein plasma:
97%.
• Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di
hati melalui demetilasi dan konjugasi.
• Ekskresi: Terutama melalui feses (5-11% sebagai
obat tidak berubah); urin (<10%). Waktu paruh:
Kira-kira 2-3 jam; 7 jam (pasien CHF).
02 DOXAZOSIN
 Doxazosin adalah obat untuk
meredakan keluhan dan gejala
pembesaran prostat jinak (benign
prostate hyperplasia/BPH). Obat
ini juga bisa digunakan untuk
mengobati hipertensi.Doxazosin
termasuk dalam golongan obat
penghambat alfa. Obat ini bekerja
dengan cara menghambat
reseptor alfa yang ada di kandung
kemih dan kelenjar prostat,
sehingga ketegangan otot bisa
berkurang dan aliran urine lebih
lancar.
 Kandungan doxazosin ada dua yaitu
kandungan aktif dan tidak
aktif.Kandungan aktif adalah zat yang
dapat menimbulkan aktivitas
farmakologis atau efek langsung dalam
diagnosis, pengobatan, terapi,
pencegahan penyakit atau untuk
memengaruhi struktur atau fungsi dari
tubuh manusia.Jenis yang kedua adalah
kandungan tidak aktif atau disebut juga
sebagai eksipien. Kandungan tidak aktif
ini fungsinya sebagai media atau agen
transportasi untuk mengantar atau
mempermudah kandungan aktif untuk
bekerja.
 Indikasi: hipertensi dan pembesaran kelenjar
prostat jinak
 Dosis:
• Kondisi: Pembesaran kelenjar prostat
atau benign prostatic hyperplasia
(BPH)Dosis awal: 1 mg, 1 kali sehari,
dikonsumsi sebelum tidur. Dosis dapat
ditingkatkan setelah 1–2 minggu,
tergantung pada respons tubuh.Dosis
pemeliharaan: 2–4 mg per hari. Dosis
maksimal 8 mg per hari.
• Kondisi: HipertensiDosis awal: 1 mg, 1
kali sehari dikonsumsi sebelum tidur.
Dosis dapat digandakan setelah 1–2
minggu, tergantung pada respons
tubuh.Dosis pemeliharaan: 1–4 mg, 1
kali sehari. Dosis maksimal 16 mg per
hari.
 Efek samping: pusing,kantuk,sakit kepala,rasa
Lelah yang tidak biasa dan berat badan
meningkat.
 ADME:
• Absorpsi: Diserap melalui saluran
pecernaan. Ketersediaan hayati dalam tubuh
sekitar 65%. Waktu yang dibutuhkan
mencapai konsentrasi puncak pada plasma
adalah 2-3 jam.
• Distribusi: sekitar 98% terikat pada protein
plasma.
• Metabolisme:Secara utama diubah di hati
melalui jalur CYP3A4, dan kedua diubah
melalui jalur CYP2D6 dan CYP2C19.
• Ekskresi: Dikeluarkan melalui feses sebagai
bentuk awal obat (jumlah sedikit) dan
metabolit. Waktu paruh terminal sekitar 22
jam.
03 ATENOLOL
Atenolol adalah obat untuk menangani nyeri dada
angina dan menurunkan tekanan darah pada
hipertensi. Obat ini juga bisa digunakan dalam
pengobatan denyut jantung tidak teratur (aritmia).
Atenolol termasuk ke dalam golongan penghambat
beta (beta blocker). Obat ini bekerja dengan cara
menghambat kerja epinephrine di pembuluh darah
dan otot jantung, sehingga pembuluh darah dapat
lebih relaks dan denyut jantung lebih melambat.
Efeknya, darah akan mengalir lebih lancar dan
tekanan darah pun turun.
 Indikasi
hipertensi
Dosis
Kondisi: Hipertensi dosisnya
kandungan angina dan 50–100 mg 1 kali sehari. Dosis
dapat disesuaikan berdasarkan
Atenolol 50 aritmia respons pasien.
Kondisi: Angina pektoris
mg dosisnya 50–100 mg per hari,
dapat diberikan 1 kali sehari
atau dibagi menjadi beberapa
kali konsumsi
Efek samping: pusing,mual,kantuk,kelelahan dan diare.
ADME:
1. Absorpsi: absorbsi atenolol dalam bentuk oral cepat dan konsisten, namun hanya
sekitar 50% dosis oral yang diabsorbsi dari traktus gastrointestinal. Atenolol yang
terabsorbsi sebagian besar akan mencapai sirkulasi sistemik.
2.Distribusi: Level atenolol dalam plasma darah mencapai puncak dalam waktu 2-4
jam setelah dikonsumsi dan akan bertahan selama 24 jam. Hanya sekitar 6-16%
atenolol yang terikat pada protein sehingga level obat dalam plasma relatif konsisten.
Apabila diberikan secara intravena, level plasma mencapai puncaknya hanya dalam
waktu 5 menit dan akan menurun dengan cepat selama 7 jam setelah pemberian.
3.Metabolisme:Atenolol sangat sedikit bahkan hampir tidak di metabolisme di liver.
Atenolol dimetabolisme di ginjal.
4.Eksresi:Eliminasi atenolol melalui eksreksi renal. Hampir 85% dosis intravena
diekskresi melalui urine dalam waktu 24 jam, sedangkan dosis oral akan tereksresi
sebesar 50% dalam waktu 24 jam. Waktu paruh eliminasi atenolol adalah 6-7 jam dan
tidak didapatkan adanya perubahan profil kinetik dari pemberian jangka Panjang.
04 PROPRANOLOL
Propranolol adalah obat untuk
mengobati berbagai kondisi yang
berhubungan dengan jantung dan
pembuluh darah, seperti aritmia,
hipertensi, hypertrophic subaortic Indikasi:
stenosis, atau hipertensi portal. hipertensi,feokromositoma,
Propranolol merupakan obat
golongan beta blocker yang bekerja
angina, aritmia,
dengan menghambat reseptor beta di kardiomiopati obstruktif
jantung dan pembuluh darah. Dengan hipertrofik, takikardi
begitu, denyut jantung dapat lebih
teratur, pembuluh darah yang
ansietas, dan tirotoksikosis
sebelumnya menyempit dapat (tambahan), profilaksis
melebar, dan aliran darah dapat lebih setelah infark miokard,
lancar.
profilaksis migren dan
tremor esensial.

Kandungan:
Propranolol 10 mg
Dosis:
• Kondisi hipertensi dewasa: Dosis awal adalah 40–80 mg, 2 kali
sehari. Dosis perawatan adalah 160–320 mg per hari.
• Kondisi serangan jantung dewasa: Dosis awal adalah 40 mg, 4 kali
sehari selama 2–3 hari, dimulai dalam 5–21 hari setelah serangan
jantung. Dosis perawatan adalah 80 mg, 2 kali sehari.
• Kondisi tremor dewasa: Dosis awal adalah 40 mg, 2–3 kali sehari.
Dosis perawatan adalah 80–160 mg per hari.
• Kondisi angina pektoris dewasa: Dosis awal adalah 40 mg, 2–3 kali
sehari. Dosis perawatan adalah 120–240 mg per hari.
• Kondisi hipertiroidisme dewasa: 10–40 mg, 3–4 kali sehari. Dosis
dapat ditingkatkan sampai 240 mg sehari.

Efek samping:Mual,muntah,Konstipasi,diare,lelah yang

berlebihan,gangguan tidur, seperti insomnia Impotensi.
ADME:

 Absorbsi: Propranolol hampir seluruhnya diserap setelah administrasi per oral. Namun
setelah melalui metabolisme oleh liver, hanya sekitar 25% yang mencapai sirkulasi sistemik.
Administrasi bersamaan dengan makanan tinggi protein meningkatkan bioavailabilitas
propranolol hingga 50%. Propranolol membutuhkan waktu 1-4 jam setelah administrasi
untuk mencapai konsentrasi puncak.
 Distribusi: Distribusi90% dari sirkulasi sistemik propranolol berikatan dengan protein
plasma. Volume distribusi propranolol berkisar 4 liter/kg. Propranolol melewati sawar darah
otak dan plasenta, serta didistribusikan juga dalam ASI.
 Metabolisme: Propranolol di metabolisme melalui 3 jalur utama: hidroksilasi aromatik oleh
CYP2D6, N-dealkalisasi diikuti oksidasi oleh CYP1A2, dan glukuronidasi langsung.
Metabolit yang terbentuk adalah propranolol glukoronida, naphthyloxylactic acid dan asam
glukuronida, dan 4-hydroxy propranolol. Waktu paruh plasma propranolol adalah 3-6 jam.
 Ekskresi: Propranolol diekskresikan lewat urine, 96-99% sebagai metabolit dan <1% sebagai
bentuk tidak diubah.
TERIMA KASIH