FARMAKOLOGI KELAS XII

BAB I
BIOREGULATOR
Pengertian
Bioregulator (biokatalisator) adalah katalisator
(suatu zat yang dapat mempercepat terjadinya reaksi
kimia tanpa dikonsumsi oleh reaksi tersebut.) yang
bekerja terhadap proses – proses dari suatu
sistem kehidupan.
Bioregulator yang terpenting adalah :
1.Enzim
2.Vitamin
3.Mineral
4.Obat Kontrasepsi
5.Hormon
A. Enzim
• Adalah senyawa-senyawa organik, lazimnya
protein yang dapat mengakibatkan atau
mempercepat reaksi biokimia berdasarkan
proses katalisa.
• Enzim hanya bekerja sebagai katalisator
organic terhadap reaksi – reaksi dari substrat
spesifik (tertentu).
• Kegiatan enzim tergantung kepada suhu,
derajat keasaman (pH) dan konsentrasi ion-ion.
• Nama enzim dibentuk dari nama substrat atau
nama reaksi yang dipercepatnya, dengan
menambahkan akhiran ase. Contoh:
Urease : Enzim pengurai ureum
Protease : Enzim pengurai protein
Lipase : Enzim pengurai lemak / lipida
Reduktase : Enzim yang mempercepat
reduksi
Hidrolase : Enzim yang mempercepat
hidrolisa
1. Penghasil Enzim
Enzim dihasilkan oleh :
• mikroorganisme (bakteri atau jamur), ex:
lipase, amilase, streptokinase,
penisillinase, dll.
• Tumbuh – tumbuhan, dimana zat – zat ini
dipisahkan dan kadang – kadang dalam
bentuk kristal, ex: papase (dari Carica
papaya) dan bromelin (dari Annanas
sativum).
• Berdasarkan senyawa atau gugusan yang
terkandung dalam enzim, maka enzim dapat
dibedakan atas :
- gugus protein, disebut juga apo enzim
- gugus non protein, disebut juga gugusan
prostetik atau koenzim. Kelompok ini
berperan dalam metabolisme sel –sel
tubuh. Contohnya vitamin B-1,
nikotinamida.
2. Fungsi Enzim
Enzim – enzim berfungsi dalam :
• Proses pencernaan dengan menguraikan lemak, protein
dan karbohidrat
• Reaksi – reaksi yang berkaitan dengan proses pernafasan
• Efek –efek dari vitamin berkenaan dengan kerja dari
enzim, misalnya defisiensi suatu vitamin, sebenarnya
kekurangan enzim
• Keseimbangan hormon – hormon
Ex: kelebihan hormon insulin diurai oleh insulinase
3. Kegunaan Enzim
• Sebagai penolong dalam pencernaan
• Membersihkan dan menyembuhkan luka – luka, dengan
cara mencernakan secara selektif jaringan – jaringan yang
mati tanpa merusak jaringan yang sehat, termasuk juga
melindungi saluran darah yang mengelilingi luka tersebut.
• Anti radang (anti inflamatory enzim) Ex: papase, protease,
amilase, seropeptidase, streptokinase, dll.
• Anti koagulansia, untuk menguraikan molekul – molekil
fibrin yang menyebabkan pembekuan darah dan gumpalan –
gumpalan darah pada pengobatan trombosis, tromboflebitis.
Ex: Streptokinase.
• Sebagai pembantu dalam diagnosa (diagnostic
enzym) :
 Glukosa oksidase, untuk menentukan kadar
glukosa dalam urine pada diabetes
 Uricase, untuk menentukan kadar asam urat dalam
darah.
 Analisa kadar enzim laktat dehidrogenase dalam
serum darah, menunjukkan adanya jaringan yang
mati disuatu tempat pada tubuh karena
kekurangan darah, antara lain karena adanya
penyakit kanker atau trombosis koroner.
4. Efek Samping
Efek sampingnya sedikit sekali, antara lain alergi
terhadap streptokinase atas dasar enzim adalah
protein yang merupakan antigen dan merangsang
pembentukan antibodi. Tapi hal ini jarang sekali
terjadi.
5. Obat tersendiri :
• Enzim pankreas dan pepsin
terdiri dari amilase (pencerna K-hidrat), tripsin-
kemotripsin (pencerna protein), lipase (pencerna
lemak)
• Bromelin atau ananase
protease dari ananas sativum berkhasiat juga sebagai
antiradang.
• Papase atau prolase
enzim proteolitik yang didapatkan dari Carica
papaya yang juga berkhasiat sebagai penghilang
bengkak-bengkak.
Spesialite :
Nama Generik : Enzym Pencernaan
Nama Dagang : Enzyplex
Sediaan : Tablet , Amilase,
Protease, lipase.
Spesialite

NO NAMA GENERIK NAMA DAGANG

1 Bromelin Benozym

2 Papain/pankreatin Vitazym

3 Streptokinase Fimaikinase, Streptase

4 Enzym Pencernaan Lihat Obat Pencernaan

Spesialite
B. Vitamin
Adalah Suatu senyawa organik yang dalam jumlah sangat kecil
dibutuhkan oleh tubuh untuk memelihara fungsi dan metabolisme
normal.

1. Penggolongan Vitamin
      

a. Vitamin yang larut dalam air meliputi;

       

· Thiamin
      

· Riboflavin
      

· Biotin      

· Asam folat
      

· Rutin       

· Asam pantotenat
      

· Cyanocobalamin
      

b. Vitamin yang larut dalam lemak

      

· Vitamin A
      

· Vitamin D
      

· Vitamin E
      

· Vitamin K
      
2. Obat – Obat Tersendiri
Vitamin B-Kompleks :
a. Thiamin (vit B1)
       

b. Riboflavin (vit B2)

      

c. Piridoksin (Vit B6)

       

d.  Nikotinamida
      

e. Asam pantotenat (vit B5)

       

f. Asam folat (vit B11)

       

g. Cyanocobalamin (vit B12)

      
C. Mineral dan Elemen Spura
Mineral adalah zat anorganik yang dalam jumlah kecil bersifat
essensial bagi banyak proses metabolisme dalam tubuh.
Elemen spura adalah mineral yang dibutuhkan kurang dari 20mg
sehari. Yakni besi, seng, tembaga, dll.
Fungsinya masing-masing sangat berbeda :
a. Ca dan P untuk sebagian besar bertanggung jawab bagi kekuatan
kerangka
b. K, mg, dan P terutama untuk membentuk sistem pendapat intra
      

selluler
c. Na dan Cl berperan penting di ruang ekstraseliuler sebagai
pengatur tekananan darah normal
d. Banyak elemen spura merupakan ko-faktor dari metallo-enzym
e. F dan Sr merupakan zat essensial bagi tulang dan gigi dan
emailnya
f. Iod merupakan bahan baku bagi sintesis hormon tiroid
Penggunaan :
Penggunaan mineral-mineral
khususnya untuk prevensi dan
pengobatan keadaan defisiensi,
terutama garam K dan Ca. Dari elemen
spura hanya Fe, Zn, I, F dan Sr yang
digunakan sebagai obat.
D. Obat Kontrasepsi
1. Tujuan KB antara lain :
a. Mencegah mortalitas ibu dan anak dengan
menghindari kehamilan resiko tinggi
b.  Mengurangi angka kesakitan
c. Menghindari kelahiran yang tidak
diinginkan
d. Mengatur jarak kehamilan
e. Menentukan jumlah anak dalam keluarga
Salah satu cara pembatasan kelahiran adalah dengan
pencegahan kehamilan menggunakan obat-obat 
kontrasepsi.

Obat kontrasepsi ini dapat berupa :

a. Yang digunakan per-oral : misalnya pil KB
       

b. Suntikan
      

c. Alat dalam saluran reproduksi

       

d. Obat topikal intarvaginal yang bersifat spermicida

      

e. Pil implan (susuk KB)

       

f. Operasi (tubekyomi dan vasektomi)

       
2. Mekanisme kerja
a. Perintang ovulasi yaitu esterogen dan progesteron
dalam dosis yang sesuai
b. Pengentalan lendir cervix, lazimnya cervix tertutup
      

lendir selama masa subur menjadi encer sehingga

memudahkan masuknya sel sperma kedalam uterus.
c. Khasiat terhadap endometrium, karena pengaruh
kedua hormon, endometrium hanya berkembang dan
sedikit berprofilerasi, tidak mengalami fase sekresi
dan justru menyusuut, sehingga penyerangan sel telur
tidak terjadi.
3. Jenis Pil dan Penggunaannya
Dewasa ini dikenal beberapa macam pil anti hamil yaitu
a. Pil kombinasi : berisi esterogen dan progesteron.
       

b. Pil bertahap : tidak semua pil untuk semua periode

      

pemakaian mengandung komponen dana kadar yang

sama, yang termasuk jenis pil ini adalah pil bifasis.
c. Pil mini : mengandung dosis kecil progesteron saja,
       

yaitu linestrenol atau noretisteron.

d. Pil suntik : injeksi yang hanya mengandung
progesteron dengan kerja panjang
e. Morning after pil : mengandung esterogen dalam
dosis tinggi, yaitu etinilestradiol 3-5mg
Pil kombinasi dapat pula di gunakan untuk maksud
yang sama dengan toleransi yang baik.
 4. Faktor-faktor yang
mempengaruhi 5.Penggunaan lain
keamanan pil
a.   Terlupa menelan a. Menunda haid
b.Gangguan saluran b. Terapi substitusi
pencernaan pada klimakerium
dan mencegah
c.Pengaruh obat
gangguan siklus
lain
6. Efek Samping
Efek samping ringan antara lain:
a.  Mual,nyeri kepala,umumnya kareana esterogen
b.  Rasa lelah, gelisah mdan mudah tersinggung
c.  Perdarahan tidak teratur yang berupa spotting atau haid
antara, kebanyakan karena kekurangan esterogen
d.  Depresi
e. Injeksi candida dan mungkin trichomonas yang
menyebabkan keputihan
Efek samping yang lebih serius antara lain :
a. Infark jantung
b. Hipertensi
c. Trombosis
d. Mempertinggi LDL-kolestrol
7. Kontraindikasi
      

Tidak boleh diberikan pada penderita

riwayat trombosis, kanker payudara,
hepatitis, dan hiperlipidemia.
Penggunaanya harus hati-hati terhadap
penderita penyakit jantung dan pembuluh,
hipertensi, udema gangguan endokrin.
8. Obat kontrasepsi
a. Pil bifasis
       

Nama generik : linestrenol

Nama dagang : excluton
Sedian : 0,5 mb/tab
Produsen : organon
b. Pil mini
      

Nama generik : levonorgestrel

Nama dagang : norplant
Sedian : implan 36 mg
Produsen : leiras oy
c. Implant
       

Nama generik : etonogestrel

Nama dagang : implanon
Sediaan : implan limas 68mg
Produsen : organon
 5. Hormon
Hormon adalah zat kimiawi yang di hasilkan oleh kelenjar endokrin, langsung
masuk dalam aliran darah dan berpengaruh sangat spesifik terhadap orang
tertentu untuk dapat berfungsi secara normal.
A.    Adenohipofisa
Adalah umbai depan, yang merupakan bagian terbesar. Hormon yang di
hasilkannya.
-      Somatotropin : merangsang tumbuhan tubuh pada umumnya.
-      Gonadotropin : merangsang kelenjar kelamin mensekrisikan Hormonnya.
-  Kortikotropin : merangsang kelenjar anak ginjal bagian korfeks untuk
mensekresikan kortikosteroid.
-     Tirotropin : merangsang kelenjar tiroid untuk mensekresikan hormon tiroid
-      Prolaktin : menstimulir sekresi air susu.
       
B.     Neurohipofisa
   Adalah umbai belakang, terutama terdiri dari jaringan saraf. Hormon yang
dihasilkan adalah :
-       Oksitosin : menyebabkan konraksi uterus dan menstimulir mulainnya laktasi
-       Vasopresin : mencegah ekskresi air terlalu banyak.
6. Kortikosteroid
Terdapat dua sistem pengaturan fungsi tubuh untuk
menyesuaikan dan mempertahankan diri terhadap
perubahan pengaruh lingkungan agar keadaanya selalu
konstan dan seimbang (hemeostasis), yakni melalui
pengaturan oleh sistem saraf vegetatif ( otonom dan
sistem kerja endokrin)
Kortikosoroid dan hormon kelamin (androgen dan
esterogen) dihasilkan oleh kelenjar anak ginjal
(adrenal). Kelenjar adrenal mensekresi 2 hormon
kortikosoroid yaitu glukokortikoid dan
mineralkortikoid, kedua kortikosteroid ini lazim disebut
adrenokortikoid.
2. Mekanisme Kerja
• Seperti hormon steroid lain, adrenokotikoid mengikat reseptor sitoplasmik
intraseluler pada jaringan target, ikatan komplek anatara kortikoseroid
dengan reseptor protein akan masuk kedalam inti sel dan diikat oleh
kromatin.

3.  Efek-efek kortikoserioda
a. Glukokortikoid
- Merangsang glikogenolisis  sehingga kadar darah meningkat dan
pembentukan glikogen didalam hati dan jaringan menurun
-   Meningkatkan resistensi stres
-   Mengubah kadar sel darah dalam plasma
-   Efek antiinflamasi
-   Mempengaruhi komponen lain sistem endokrin
-   Efek anti alergi
-   Efek pada tumbuhan
b. Mineralkortikoroid
Efek mineralkortikoroid mengatur metabolisme mineral dan air mineral
kortikoroid membentuk kontrol volume tubuh dan kosentrasi
4.      Indikasi pemberian kortikoseroid
a.   Terapi pengganti (subtitusi) pada insufisiensi adrenal skunder dan tersiser
b.   Diagnosis hipersekresi glukokortikoid
c.   Menghilangkan gejala peradangan
d. Terapi alergi

5.      Efek samping dan komplikasi

a. Membentuk glukosa, protein dan lemak, otropin otot, osteoporosis dan penipisan kulit
b.      Elektrolit dan gangguan jantung hingga terjadi gagal jantung ( cardialfailure)
c.      Kardiovaskuler asterosklerosis
d.      Tulang, osteoporosis dan patah tulang yang spontan
e.      Kelemahan otot, SSP dan Psikis
f.      Penyembuhan luka dan infeksi
g.      Pertumbuhan,   Ginjal,   Pencernaan, Pankreas dan Gigi

Timbulnya efek samping dan komplikasi terkait dan beberapa faktor yaitu :
1.      Cara pemberian
2.      Jumlah pemberian
3.      Lama pemberian
4.      Dosis pemberian
5.      Cairan yang diberikan
6.      Kadar alumin dalam darah
7.      Penyakit bawaan
6. Obat-obatnya
- Glukokortikoid kerja singkat (8-12 jam) :
hidrokortison, kortison
- Glukokortikoid kerja sedang (18-36jam) :prednisosn,
          

prednisolon, triamsinol
- Glukokortikoid kerja lama (1-3hari): betametason,
          

beksametason
- Mineralokortikoid : fludrokortison
          
7. Antidiabetika
Adalah obat-obat yang digunakan untuk menurunkan
kadar gula darah akibat kekurangan hormon insulin.
Insulin adalah hormon yang diproduksi oleh pulau
langerhans di pancreas. Insulin memilik fungsi:
1. Menaikan pengambilan glukosa ke dalam sel
 

sebagian besar jaringan

2. Menaikan penguraian glukosa secara oksidatif
      

3. Menaika pembentukan glikogen dalam hati dan otot

      

dan mencegah penguraian glikogen

4. Menstimulasi pembentukan protein dan lemak dari
      

glukosa
 Jenis-jenis penyakit diabetes, dibagi menjadi 2 yaitu:

1. Tipe 1, penderita kekurangan insulin sangat cepat

      

sampai akhirnya tidak ada insulin yang disekresi lagi

sehingga harus dilakukan terapi subtitusi dengan
suntikan insulin secara subkutan yang diberikan
sebelum makan.
2. Tipe 2, penderita kekurangan insulin relatif ( diabetes
      

yang tidak tergantung pada insulin).

Antidiabetika oral hanya daoat diberikan bila:
1. Tidak terdapat diabetes tipe 1
      

2. Tindakan diet dan olah raga tidak cukup menstabilkan

      

glukosa darah
Penggolongan obat antidiabetika dibagi menjadi 2 golongan,
yaitu:
1.Turunan sulfonilurea dan analog sulfonamida : golongan obat
hanya berkhasiat jika tubuh masih bisa memproduksi insulin (c/
tulbutamid, klorpropamid, glibenklamid, glipizid, dan
glikuidon.)
2. Turunan biguanda : golongan ini dapat menimbulkan
      

laktasdosis yang dapat menyebabkan kematian terutama pada

gangguan ginjal
(metformin.)
Terimakasih !!!!!!