Parasimpatolitik

atau Antikolinergik
Pengertian
• Obat-obat yang menghambat kerja asetilkolin dengan
menempati reseptor-reseptor asetilkolin disebut antikolinergik
atau parasimpatolitik. Nama lain untuk antikolinergik adalah
agen-agen penghambat kolinergik, agen-agen antiparasimpatis,
agen-agen antimuskarinik, atau antispasmodik. Jaringan tubuh
dan organ utama yang dipengaruhi oleh kelompo obat
antikolinergik ini adalah jantung, saluran pernafasan, saluran
gastrointestinal, kandung kemih, mata dan kelenjar endokrin.
Dengan menghambat saraf-saraf parasimpatis, sistem saraf
simpatis (adrenergik) menjadi dominan
Farmakokinetik

• Antikolinergik diabsorsi dengan baik setelah pemberian obat ini

didistribusikan secara luas keseluruh tubuh dan menembus sawar
darah otak. Waktu paruhnya bervariasai sesuani rute dan obat.
Obat ini disekresikan melalui urine. Obat obat ini dapat digunakan
selama kehamilan dan laktasi hanya jika manfaatnya lebih besar
dari pada risiko potensialnya pada janin atau bayi. Ibu menyusui
harus menemukan cara lain untuk memberi makan bayinya jika
obat antikolinergik diperlukan.
• Propantelin sebagian diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal,
meskipun sebagian dari obati ini diinaktivasi di dalam saluran
usus halus. Efek pengikatan pada protein dan waktu paruhnya
tidak diketahui. Obat ini di ekresikan ke dalam empedu dan urine.
 Farmakodinamik
• Efek antikolinergik dapat menstimulasi ataupun mendepresi
bergantung pada organ target. Di dalam otak, dosis rendah
merangasang dan dosis tinggi mendepresi. Efek obat ibi juga
ditentukan oleh kondisi yang akan diobati. Misalnya, parkinson yang
dikarakteristikan dengan defisiensi dopamine yang mengintensifkan
efek stimulasi Ach. Antimuskarinik menumpulkan atau mendepresi
efek ini. Pada kasus lain, efek obat ini pada SSP terihat sbg stimulator.
• Efek pada mata : Midriasis dapat sampi sikloplegia.
• Saluran cerna : sebagai antispasmodik, obat ini tidak mempengaruhi sekresi HCL
lambung sehingga tidak bermanfaat sebagai anti-ulkus. Pirenzepin adalah suatu
antimuskarinik M1 yang bekerja selektif untuk mengurangi sekresi HCL lambung
yang digunakan untuk pengobatan ulkus peptikum.
• Saluran kemih : Menurunkan hipermotilitas VU, kadang-kadang masih digunakan
untuk enuresis pada anak yang ngompol.
Farmakodinamik
• Kardiovaskular : Pada dosis kecil menyebabkan bradikardi, dosis tinggi
menyebabkan penyekatan reseptor kolinergik di SA nodus, dan denyut jantung
sedikit bertambah (takikardi). Efek ini baru timbul bila di beri atropin 1 mg.
• Kelenjar eksokrin : menghambat sekresi kelenjar saliva sehingga mukosa
mulut menjadi kering (serostomia). Kelenjar saliva sangat peka terhadap
atropin. Hambatan sekresi kelenjar keringat menyebabkan suhu tubuh jadi
naik, juga kelenjar air mata mengalami gangguan.

• Propantelin menghambat efek muskuranik dari asetilkolin pada tempat reseptor (reseptor
postganglionik muskuranik). Akibatnya timbul penurunan sekresi lambungdan
berkurang nya spasme. Mula kerjanya adalah 0,5-1,0 jam, waktu untuk mencapai
konsentrasi puncak adalah 2-4 jam, dan lama kerjanya 6 jam. Propantlenin mempunyai
anyak efek samping yang sama dengan obat-obat antikolinergik lain, yaitu mulut kering,
meningkatnya denyut jantung, konstipasi, dan retensi urine.
Farmakodinamik Antikolinergik

•   Menghambat efek muskarinik

•  Penurunan salivasi dan sekresi lambung (konstipasi).
• Mengurangi kontraksi tonus kandung kemih.
•  Dapat bekerja sebagai antidot terhadap toksin.
• Sebagai obat antispasmodik.
• Meningkatkan TD.
• Mengurangi rigriditas dan tremor berhubungan
dengan ekstensi neuromuscular
Efek Samping

• Mulut kering
• Gangguan penglihatan (terutama penglihatan kabur
akibat midriasis).
• Konstipasi sekunder.
• Retensi urine.
• Takikardia (akibat dosis tinggi)
Obat-obat antikolinergik (parasimpatolitik)

 
• Atropin sulfat : Cendotropin®, Isotic cycloma®
• Ekstrak belladone : Spasmal®, spasminal®,
Yekamag®
• Skopolamin metil bromida
• Oksifensiklimin HCL
• Pirenzepin : Gastrozepin®
• Theophylline
• Bronsovlan