Diterjemahkan dari bahasa Inggris ke bahasa Indonesia - www.onlinedoctranslator.

com

OBAT KHUSUS:
Obat pencernaan
Gangguan GI

• Gastroesophageal
Penyakit Refluks (GERD)
• Penyakit Ulkus Peptikum
(PUD)
• Ulkus duodenum
• Mual
• Emesis
• IBS
• Diare
• Sembelit
Dasar-dasar Melapisi Perut
Penghalang mukosa lambung

• Sel-sel mukosa permukaan di

daerah pilorus mengeluarkan
lendir yang kental dan kaya
basa yang melindungi epitel
lambung dan duodenum dari
kondisi asam yang keras di
lumen.
• Sel-sel ini dirangsang secara
mekanis Dan bahan kimia
iritasi dan parasimpatis
input.
• Penghalang lendir pelindung ini
dapat dirusak oleh infeksi
bakteri dan virus, obat-obatan
tertentu, dan aspirin.
Sel Parietal: Sekresi Asam Lambung
H+
Chief Cell: Sintesis dan Aktivasi Pepsin

+ HCl

Pepsin
Serotonin dalam usus

• Serotonin adalah salah satu

neurotransmiter yang bertanggung
jawab atas suasana hati kita.
• Serotonin diproduksi dalam
sel enterochromaffin (EC) di
mukosa usus
• Setelah serotonin dilepaskan,
itu mengaktifkan sistem kita
untuk meningkatkan motilitas
usus (Cammilleri, 2009).
Disfungsi Serotonin di Usus
Stimulasi sekresi asam lambung
Stimulasi sekresi asam lambung
Agen Pengontrol Asam

•Mempromosikan mekanisme pertahanan mukosa lambung

• Sekresi dari:
• Lendir: penghalang pelindung terhadap HCl
• Bikarbonat: membantu penyangga sifat asam dari
HCl
• Prostaglandin: mencegah aktivasi pompa
proton yang mengakibatkan produksi - HCl
 Ringkasan terapi Pengurangan Asam

Antasida

H+Kl-
Strategi untuk Melindungi Mukosa Lambung
dari Paparan Asam

Mekanisme Contoh
Antagonis H2
PPI
H+
Menghalangi

sekresi Prostaglandin
Antagonis muskarinik

H+ Mencegah
Sukralfat
kontak

Menetralkan
H+ asam
Antasida
ANTASIDA: MEKANISME AKSI

-AntasidaTIDAKmencegah
produksi asam berlebihan
-AntasidaMELAKUKANmenetralkan
asam begitu berada di perut
⚫Obat tukak lambung-----antasida
Tindakan
⚫Menetralkan asam yang disekresikan
⚫Mengurangi keasaman
lambung Pepsin tidak aktif
Kurangi faktor penghancur
 Antasida

Antasida sistemik:Natrium Bikarbonat

Antasida nonsistemik:
Kombinasi Aluminium Hidroksida + Magnesium Hidroksida (Maalox dan Mylanta)
Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal
Magnesium dapat menyebabkan diare

Kalsium Karbonat (Tum) Kalsium

dapat menyebabkan sembelit
ANTASIDA: EFEK OBAT

-Pengurangan rasa sakit yang terkait dengan

gangguan terkait asam
-Menaikkan pH lambung dari 1,3 menjadi 1,6 menetralkan 50
% asam lambung

-Menaikkan pH lambung 1 poin (1,3 hingga 2,3)

menetralkan 90% asam lambung

-Mengurangi keasaman mengurangi rasa sakit

ANTASIDA:ALUMINIUM GARAM

- Bentuk: karbonat, hidroksida

- Memiliki efek sembelit

- Sering digunakan dengan magnesium untuk mengatasi sembelit

- Contoh

- Aluminium karbonat: Basaljel

- Garam hidroksida: AlternaGEL

- Produk kombinasi (aluminium dan magnesium): Gaviscon, Maalox, Mylanta, Di-Gel

ANTASIDA:MAGNESIUM GARAM

- Bentuk: karbonat, hidroksida, oksida, trisilikat

- Umumnya menyebabkan diare; biasanya digunakan dengan agen lain untuk melawan efek
ini

- Berbahaya bila digunakan dengan gagal ginjal —ginjal yang gagal tidak dapat mengeluarkan
magnesium ekstra, mengakibatkan hipermagnesemia

- Contoh
- Garam hidroksida: magnesium hidroksida (MOM)

- Garam karbonat: Gaviscon (juga produk kombinasi)

- Produk kombinasi seperti Maalox, Mylanta (aluminium dan magnesium)

ANTASIDA: GARAM KALSIUM

Bentuk: banyak, tetapi karbonat adalah yang paling umum

- Dapat menyebabkan sembelit

- Penggunaannya dapat menyebabkan batu ginjal

- Durasi kerja asam yang lama dapat menyebabkan peningkatan sekresi asam lambung

(rebound hiperasiditas)

- Sering diiklankan sebagai sumber tambahan kalsium makanan

-Contoh: Tums (kalsium karbonat)

ANTASIDA: SODIUM BICARBONAT

- Sangat mudah larut

- Penyangga sifat asam HCl Onset cepat,

- tetapi durasi pendek Dapat

- menyebabkanalkalosis metabolik

- Kandungan natrium dapat menyebabkan masalah pada pasien gagal jantung, hipertensi,
atau insufisiensi ginjal (retensi cairan)
 Konstituen utama antasida

Garam
Menetralkan Kelarutan
Unsur Dibentuk di Dampak buruk
Kapasitas garam
Perut
Alkalosis sistemik, retensi
NaHCO3 Tinggi NaCl Tinggi
cairan

Hiperkalsemia,
CaCO3 Sedang CaCl2 Sedang nefrolitiasis, sindrom
susu-alkali
Sembelit,
hipofosfatemia; obat
Al(OH)3 Tinggi AlCl3 Rendah
adsorpsi mengurangi
bioavailabilitas
Diare, hipermagnesemia (pada
Mg(OH)2 Tinggi MgCl2 Rendah pasien dengan ginjal
ketidakcukupan)
ANTASIDA: INTERAKSI OBAT

-Adsorpsi obat lain untuk antasida

-Mengurangi kemampuan obat lain untuk diserap ke
dalam tubuh

-Kelasi
-Ikatan kimia, atau inaktivasi, obat lain
-Menghasilkan kompleks yang tidak larut

-Hasil: penyerapan obat berkurang

ANTASIDA: IMPLIKASI KEPERAWATAN

-Kaji alergi dan kondisi yang sudah ada sebelumnya yang

mungkin membatasi penggunaan antasida, seperti:

-Ketidakseimbangan cairan ‒ Penyakit ginjal - HF

-Kehamilan - obstruksi GI
-Pasien dengan HF atau hipertensi harus menggunakan antasida
rendah sodium seperti Riopan, Maalox, atau Mylanta II
ANTASIDA: IMPLIKASI KEPERAWATAN

-Gunakan dengan hati-hati dengan obat lain

karena banyaknya interaksi obat
-Kebanyakan obat harus diberikan 1 sampai 2
jam setelah pemberian antasida

-Antasida dapat menyebabkan obat yang dilapisi

enterik larut lebih awal, yang mengakibatkan
sakit perut
ANTASIDA: IMPLIKASI KEPERAWATAN

-Pastikan tablet kunyah dikunyah secara

menyeluruh, dan bentuk cair dikocok dengan baik
sebelum diberikan

-Berikan dengan segelas penuh air untuk

memastikan penyerapan (kecuali untuk
bentuk "larut cepat")
ANTASIDA: IMPLIKASI KEPERAWATAN

-Memantau efek samping

-Mual, muntah, sakit perut, diare
-Dengan produk yang mengandung
kalsium: sembelit, rebound asam

-Memantau respon terapeutik

-Beri tahu penyedia layanan kesehatan jika gejala tidak
berkurang
 Agen Pelindung Mukosa

1.Turunan Prostaglandin: Misoprostol (PGE1),

Enprostil
➢ Mekanisme:
➢ HCl - ; Pepsin -
➢ Lendir-HCO3- -;
➢ Efek sitoprotektif
➢ Efek Farmakologis:
➢ Pencegahan ulkus yang diinduksi oleh NSAID
➢ Dosis yang cukup terapeutik untuk mengobati tukak
duodenum sering menyebabkan kram perut, diare
➢ Kontraindikasi：
➢ Wanita dengan persalinan
 Obat untuk Gangguan Asam Lambung ‒
Prostaglandin (PGE2& PGI2)

• Bertindak di prostaglandin EP3reseptor pada sel parietal

& pada sel epitel
Menghambat :
Merangsang:
-Sekresi lendir
-Sekresi asam
-Sekresi bikarbonat
-Pelepasan gastrin
-Aliran darah mukosa
-Sekresi pepsin

Senyawa ini bekerja dengan baik menghambat produksi asam

dan dengan meningkatkan mekanisme pertahanan

• Senyawa ini juga efektif melawan kerusakan langsung yang dihasilkan oleh
alkohol, aspirin, dan NSAID, oleh karena itu disebut “sitoprotektif”
 Obat untuk Gangguan Asam-Peptik - Prostaglandin

Misoprostol (Cytotec):
-Analog Sintetik dari Prostaglandin E1
-Sekresi anti-asam
-0,1 hingga 0,2 mg menghasilkan pengurangan asam 85% hingga 95%.

-Pencegahan tukak lambung NSAID

Efek samping
• Diare
• Abortus
• Memperparah IBD dan tidak boleh diberikan
2. Sukralfat
➢Mekanisme:
➢Polimerisasi & penghalang gelatin
➢PGE2 Lendir-HCO3-
➢Infeksi Helicobacter pylori
➢Efek Farmakologis:
➢Efektif dalam Ulkus Duodenum
➢Melihat:
➢pH asam
➢Perut kosong
SUKRALFAT (CARAFATE) (LANJUT)

• SEDIKIT PENYERAPAN DARI GUT

• DAPAT MENYEBABKAN Sembelit, Mual, DAN MULUT KERING
• DAPAT MENGGANGGU PENYERAPAN OBAT LAIN,
TERUTAMA TETRASIKLIN
• MENGIKAT DENGAN FOSFAT; DAPAT DIGUNAKAN PADA GAGAL
GINJAL KRONIS UNTUK MENGURANGI KADAR FOSFAT

• JANGAN DIBERIKAN DENGAN OBAT LAIN

SUKRALFAT (CARAFAT)

• TABLET UNTUK PEMBERIAN ORAL MENGANDUNG 1 G

SUKRALFAT.

• DOSIS ORAL UNTUK MASK DUODENAL ADALAH 1 G EMPAT KALI PER HARI
PADA SAAT PERUT KOSONG.

• TERAPI PEMELIHARAAN: DOSIS ORAL DEWASA YANG DIREKOMENDASIKAN

ADALAH 1 G DUA KALI SEHARI.
 Agen pelindung mukosa

⚫ senyawa bismut
⚫ Mekanisme aksi
⚫ efek sitoprotektif
⚫ senyawa mengikat dasar ulkus, merangsang
produksi lendir dan prostaglandin
⚫ efek antibakteri
⚫ penghambatan aktivitas proteolitik, lipolitik, dan
urease
⚫ Melapisi dan melindungi kawah ulkus
3. Canabinoid (CBS)
➢ Mekanisme:
➢Pepsin
➢PGE1 Lendir-HCO3-
➢Lapisan
➢Infeksi Helicobacter pylori （
diperdebatkan）
4. TEPRENON

AKSI MEKANISME :

1.AGEN ANTI ULKUS

2.MENINGKATKAN LENDIR
3.SITOPROTEKTIF
4.MENINGKATKAN PG DI MUKOSA
SEDIAAN LAZIM : CAPSUL 50 MG
Pengaturan sekresi asam lambung

Proglumid
RINGKASAN TERAPEUTIK REDUKSI ASAM
Histamin Tipe 2 (H2)
Antagonis
 Reseptor Histamin

-H1reseptor
-Otot polos
-Saraf

-H2reseptor
-sel parietal
 H2Antagonis

-Mengurangi sekresi asam

-Semua OTC yang tersedia dalam bentuk dosis yang lebih rendah

-Obat paling populer untuk pengobatan gangguan terkait asam

- Simetidin (Tagamet)
- Famotidin (Pepcid)
- Ranitidin (Zantac)
- Nizatidin (Aksid)
-

Simetidin Ranitidin Famotidin Nizatidin

 H2Antagonis:
Mekanisme aksi

-Blokir histamin (H2)

pada reseptor
penghasil asam

CCK2
Ca2+

sel parietal

EP
(-)
-Produksi dari

3
kamp
Protein H+
Histamin

H
2
hal
ion hidrogen adalah Antagonis
Kinase
K+
ATP
berkurang, mengakibatkan
penurunan produksi

M3
Ca2+
dari HCl
Histamin H2Antagonis Menurunkan Keluaran Asam

Histamin

kamp
Protein
PP H+
Kinase K+
ATP

Histamin H2diberikan antagonis

Antagonis secara lisan di panah
30

Keluaran Asam
(mEq/jam)
20
10
Waktu (jam) 1 2 3 4
 H2Antagonis:

Indikasi ESO

-GERD -Secara keseluruhan, kurang dari

-PUD 3% kejadian efek samping

-Esofagitis erosif -Simetidin dapat menyebabkan

-Terapi tambahan untuk mengontrol impotensi dan

perdarahan GI bagian atas ginekomastia
-lambung patologis -Dapat melihat:
hipersekresi -Sakit kepala, lesu,
kondisi (Zollinger- kebingungan, diare, urtikaria,
sindrom Ellison) berkeringat, pembilasan, efek
lainnya
 H2Antagonis:
Interaksi obat

-Simetidin (Tagamet)
-Mengikatdengan sistem oksidase mikrosomal P-450 di hati,
menghasilkan penghambatan oksidasi banyak obat dan peningkatan
kadar obat

-Semua
H2antagonis dapat menghambat penyerapan obat yang
membutuhkan lingkungan GI asam untuk penyerapan

-MEROKOK telah terbukti menurunkan efektivitas H2blocker

(meningkatkan produksi asam lambung)
 Obat untuk Gangguan Asam Lambung -Simetidin (Tagamet)

-Efek samping termasukpenghambatan

metabolisme mikrosomal obat lain
menghasilkan tingkat darah yang lebih tinggi dan peningkatan efeknya

-Interaksi telah ditunjukkan dengan:

Diazepam Chlordiazepoxide
Teofilin Fenitoin
Warfarin Propranolol
Meperidin Pentobarbital
lidokain dan banyak lagi...
 Obat untuk Gangguan Asam Lambung -Simetidin (Tagamet)

Efek samping tambahan:

-Pada beberapa pasien, cimetidine bertindak sebagai antiandrogen
nonsteroid (yaitu mengganggu metabolisme estrogen).
penurunan fungsi seksual pria
ginekomastia (pembengkakan payudara dan nyeri pada
puting pada laki-laki)
-Dapat menghasilkan kebingungan dan disorientasi pada pasien lanjut
usia;

-Diare, ruam, dan efek lainnya pada sejumlah kecil pasien.

 Obat untuk Gangguan Asam Lambung -Ranitidin (Zantac),
Famotidine (pepcid), Nizatidine (Axid)

-Mekanisme kerjanya sama sepertiSimetidintetapi durasi

kerjanya lebih lama (8 hingga 12 jam);

-Dapat diberikan lebih jarang; 150

atau 300 mg, 1-2 kali sehari

-Lebih sedikit interaksi pada P450 dibandingkan Cimetidine.

 H2Antagonis:
Implikasi Keperawatan

-Kaji adanya alergi dan gangguan fungsi ginjal

atau hati
-Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang bingung,
bingung, atau lanjut usia (insiden efek samping CNS lebih
tinggi)
-Ambil 1 jam sebelum atau sesudah antasida

-Untuk dosis intravena, ikuti panduan

pemberian
Omeprazol* Lansoprazole

Rebeprazol
Esomeprazol Pantoprazol

PPI
 Inhibitor Pompa Proton
• Penghambat kuat sekresi asam lambung melalui penghambatan pompa proton yang
ireversibel, mencegah “pemompaan” atau pelepasan asam lambung (aksi 24 jam)

• Diindikasikan pada PUD, Gastritis, GERD, & sindrom Zollinger-Ellison

• Bantuan dan penyembuhan lebih cepat daripada H2penghambat reseptor

• Mengurangi sekresi asam hingga 95% hingga 48 jam

• 4-8 minggu pengobatan

Omeprazol* Lansoprazole

Rebeprazol
Esomeprazol Pantoprazol

* Yang pertama dalam golongan obat baru ini

 Omeprazole (Prilosec)

-PrototipeH+, K+-penghambat ATPase; Aprodrugyang membutuhkan pH rendah agar aktif;

- Tidak dapat diubah(membentuk ikatan kovalen dengan pompa proton)-penghambatan

produksi asam yang tahan lama;

- Pengurangan mendalam dari asam lambung- meningkatkan pH lambung secara signifikan (20mg/

hari selama 7 hari akan menurunkan asam sebesar 95%);

- Ikatan protein tinggi; Dimetabolisme oleh CYP2C & CYP3A; waktu paruh plasma 1
hingga 2 jam tetapi durasi kerjanya panjang; Harus diminum sesaat sebelum makan
dan TIDAK boleh dikonsumsi dengan agen penekan asam lainnya.
Prototipe H+, K+ -ATPase inhibitor; Sebuah prodrug yang
memerlukan pH rendah menjadi aktif;

Ireversibel (membentuk ikatan kovalen dengan pompa proton) -

penahan tahan lama produksi asam;

Pengurangan asam mendalam lambung - meningkatkan pH

lambung secara signifikan (20mg/hari untuk 7 hari akan
menurunkan asam dengan 95%);

Protein sangat terikat; Dimetabolisme oleh CYP2C & CYP3A;

paruh plasma dari 1 to2 jam tapi durasi panjang tindakan; Harus
diambil sewaktu-waktu sebelum makan dan TIDAK harus diambil
dengan agen penekan asam lainnya.
 PPI
Esomeprazol (Nexium)
Cukup S-isomer dari omeprazole; H+, K+

-penghambat ATPase; Diberikan secara

lisan.

Rabeprazol (Aciphex)
Lansoprazole (Prevecid)
H+, K+-penghambat ATPase;

Diberikan secara lisan.

Pantoprazol (Protonix)
- H+, K+-penghambat ATPase;

- Bentuk asam-stabil dan dapat diberikan oleh iv

 Inhibitor Pompa Proton:
Indikasi

-terapi pemeliharaan GERD

-Esofagitis erosif

-Pengobatan jangka pendek tukak duodenum aktif dan tukak

lambung jinak

-Sindrom Zollinger-Ellison

-Perawatan dariH.pylori- ulkus yang diinduksi

-Aman untuk terapi jangka pendek

 Inhibitor Pompa Proton:
Implikasi Keperawatan

-Kaji alergi dan riwayat penyakit hati

-pantoprazole (Protonix) adalah satu-satunya penghambat

pompa proton yang tersedia untuk pemberian parenteral,
dan dapat digunakan untuk pasien yang tidak dapat
minum obat oral

-Dapat meningkatkan kadar serum diazepam, fenitoin,

dan menyebabkan peningkatan kemungkinan
perdarahan dengan warfarin
 Inhibitor Pompa Proton:
Implikasi Keperawatan

Anjurkan pasien minum omeprazole

(Prilosec):

-Itu harus diambil sebelum makan

-Kapsul harus ditelan utuh, tidak dihancurkan,

dibuka, atau dikunyah

-Ini dapat diberikan dengan antasida

-Tekankan bahwa pengobatan akan bersifat jangka pendek

 -TUGAS DIRUMAH JELASKAN MASING2
MEKANISME OBAT ANTIMUSKARINIK AGEN DAN
OBAT DIBAWAH INI SESUAI GAMBAR YANG
TERTERA
 Ringkasan terapi Pengurangan Asam

Antasida

H+Kl-
Agen Antimuskarinik
Mekanisme:
◦ Memblokir M3-R pada Sel Parietal, MR pada sel ECL dan sel G

Efek Farmakologis:
◦ HCl - spasmolisis
Agen:
◦ Atropin，Probantin
◦ Pirenzepine - pemilihan M1,M2-R
 Obat untuk Gangguan Asam-Peptik - Antikolinergik
Blokade asetilkolin pada muskarinik (M3/M1)
reseptor
◦ Secara efektif memblokir sekresi asam (30 hingga 40%)
◦ Dibatasi oleh efek samping

Efek samping khas dari antikolinergik seperti

atropin
◦ Mulut kering
◦ Takikardia
◦ Penglihatan kabur
◦ Ketidaknyamanan usus (sembelit)
◦ Kesulitan buang air kecil
 Obat untuk Gangguan Asam-Peptik - Antikolinergik
◦ Antagonis reseptor muskarinik umum
(memblokir semua jenis reseptor muskarinik)
◦ Atropin
◦ Propantelin (Pro-Bantin)
◦ Disiklomina (Bentil)

◦ Selektif M1antagonis reseptor

◦ Pirenzepin
◦ Telenzepin
⑶Antagonis GR
Mekanisme:
◦ Menyaingi Gastrin-R di Sel Parietal
Efek Farmakologis:
◦ mukosa HCl
Agen:
◦ Proglumid
Efek yang berlawanan: