ANTASIDA

Antasida adalah golongan obat yang digunakan dalam terapi terhadap akibat yang ditimbulkan
oleh asam yang diproduksi oleh lambung. Secara alami lambung memproduksi suatu asam
yang disebut asam klorida yang berfungsi untuk membantu proses pencernaan protein. Asam
ini secara alami mengakibatkan kondisi isi perut menjadi asam, yakni antara kisaran pH 2-3.
Lambung, usus dan esophagus sendiri (yang juga terdiri dari protein) dilindungi dari kerja asam
melalui beberapa mekanisme. Apabila kadar asam yang dihasilkan oleh lambung terlalu
banyak maka mekanisme perlindungan ini tidak terlalu kuat / kurang kuat dalam melindungi
lambung, usus dan esophagus terhadap kerja asam lambung mengakibatkan kerusakan pada
organ-organ tersebut dan menghasilkan gejala seperti rasa sakit pada perut dan ulu hati terasa
terbakar.
Umumnya antasida merupakan basa lemah, biasanya bisa terdiri dari zat aktif yang
mengandung alumunium hidroksida / karbonat, magnesium hidroksida / karbonat, dan kalsium.
Terkadang antasida dikombinasikan juga dengan simetikon yang dapat mengurangi kelebihan
gas.
Antasida bekerja dengan cara menetralkan kondisi “terlalu” asam. Selain itu, antasida juga
bekerja dengan cara menghambat aktivitas enzim pepsin yang aktif bekerja pada kondisi asam.
Enzim ini diketahui juga berperan dalam menimbulkan kerusakan pada organ saluran
pencernaan manusia.
Beberapa jenis antasida tersebut memiliki perbedaan terutama dalam efek menetralkan asam
lambung. Istilah yang digunakan untuk menjelaskan hal ini adalah ANC (antacid neutralizing
capacity). ANC disajikan dalam bentuk perbandingan mEq, dan FDA mengklasifikasikan per
dosis antasida harus punya efek menetralkan asam sebesar ≥ 5 mEq per dosisnya. Antasida
yang baik harus punya kemampuan penetralan yang baik dan juga cepat. Natrium bikarbonat
dan kalsium karbonat memiliki kemampuan menetralkan yang terbesar tapi penggunaan jangka
panjang sebaiknya dihindari karena efek samping yang mungkin dapat terjadi.
Kemampuan melarut antasida dalam asam lambung berbeda-beda. Natrium bikarbonat dan
magnesium oksida mempunyai kemampuan melarut yang cepat dan menghasilkan efek buffer
yang relative cepat, sedangkan aluminium hidroksida dan kalsium karbonat memiliki
kemampuan melarut yang agak lambat.
Perbedaan lain di antara antasida adalah lama kerjanya (berapa lama antasida menghasilkan
efek menetralkan asam lambung). Natrium bikarbonat dan magnesium oksida memiliki lama
kerja yang pendek, sedangkan aluminium hidroksida dan kalsium karbonat memiliki lama kerja
yang lebih panjang. Kombinasi antara aluminium dan magnesium memiliki kemampuan
penetralan dalam skala menengah. Antasida yang mengandung kalsium dapat mengontrol
keasaman di lambung sekaligus sebagai suplementasi kalsium.
Menurut klasifikasi daya absorpsi Antasida pada saluran cerna, terdiri dari dua kategori, yaitu:
a. Dapat diabsorpsi, atau Absorbable: Antasida kategori ini sangat jarang digunakan secara
klinis. Hal ini dikarenakan banyak efek samping obat secara sistemik. Contohnya adalah
natrium karbonat atau baking soda, magnesium oksida, magnesium karbonat, kalsium
karbonat, bourget mixture (campuran natrium bikarbonat, sulfat, dan fosfat), rennie
mixture (campuran kalsium karbonat, dan magnesium karbonat), dan tums
mixture (campuran kalsium karbonat dan magnesium oksida)
b. Tidak dapat diabsorpsi, atau Non-absorbable: Mayoritas obat antasida yang digunakan
secara medis, adalah yang bersifat non-absorpsi ini. Contohnya adalah aluminium fosfat,
aluminium hidroksida, magnesium silikat, magnesium hidroksida, kombinasi aluminium
dan magnesium, serta kombinasi aluminium dan magnesium dengan kandungan zat aktif
lainnya, seperti anestetik, antiflatulen, dan alginates.
Antasida ini terdiri dari dua tipe yaitu yang memiliki efek sistemik dan non sistemik.
a. Antasida Sistemik
Antasida sistemik adalah antasida yang ion-ionnya dapat diserap oleh usus halus sehingga
mengubah keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh dan dapat terjadi alkalosis.
Jenis antasida yang termasuk golongan ini adalah Na-Bikarbonat.
Obat ini merupakan salah satu obat anti tukak. Unsur aktif dalam soda pengembang kue,
sangat larut dan bereaksi hampir seketika dengan asam hidroklorida:
NaHCO3 + HCl ↔ NaCl + H2O + CO2
Tetapi, senyawa ini sangat larut dan diabsorpsi cepat dari usus. Jadi, ia bisa meningkatkan
alkalosis sistemik dan retensi cairan serta direkomendasikan untuk penggunaan jangka
lama. Efek samping yang dapat terjadi yaitu kelebihan natrium menyebabkan
hipernatremia dan retensi air, alkalosis metabolik karena kelebihan bikarbonat dan
kelebihan sekresi asam ( asam rebound ), sehingga obat ini jarang dipakai untuk mengobati
anti tukak peptik.
b. Antasida Nonsistemik
Antasida nonsistemik adalah antasida yang kationnya membentuk senyawa yang tidak larut
dalam usus, dan tidak diabsorpsi sehingga tidak mempengaruhi keseimbangan asam basa
dalam tubuh. Yang termasuk golongan ini yaitu:
- Aluminium hidroksida, bereaksi dengan asam hidroklorida dalam bentuk yang serupa:
 Al(OH)3 + 3HCl ↔ AlCl3 + 3H2O
Umumnya aluminium klorida yang terbentuk tak larut dan sering menyebabkan
konstipasi. Ia juga mengikat obat tertentu (misalnya tetrasiklin) dan fosfat, yang
mencegah absorpsinya. Efek atas absorpsi fosfat ini dimanfaatkan untuk terapi pada
pasien gagal ginjal kronik dan penyakit tulang.
- Kalsium karbonat bereaksi lebih lambat daripada natrium bikarbonat, tetapi sangat
efektif dalam menetralisasi asam lambung:
CaCO3 + 2HCl CaCl + H2O + CO2
Tetapi, sekitar 10% kalsium klorida yang dihasilkan akan diabsorpsi dengan
kemungkinan efek samping hiperkalsemia, sindroma susu-alkali dan „rebound‟ asam.
Sehingga, antasida ini tidak direkomendasikan untuk pemakaian jangka lama.
- Magnesium hidroksida bereaksi dengan asam hampir secepat natrium hidroksida:
Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + 3H2O
Berbeda dari natrium hidroksida, magnesium hidroksida memperlambat pengosongan
dari lambung, sehingga memperpanjang efek netralisasinya. Garam magnesium yang
dihasilkan sukar diabsorpsi dan bersifat laksatif sehingga menimbulkan diare. Sejumlah
kecil magnesium diabsorpsi, tetapi bila terdapat insufisiensi ginjal akan mengganggu
ekskresinya ke urin sehingga menyebabkan hipermagnesemia.

Indikasi Penggunaan Antasida

Indikasi enggunaan antasida pada keadaan :
a. Ulkus lambung atau ulkus duodenum
b. Gastroesophageal refluks disease, GERD
c. Gastritis akut, gastroduodenitis, atau gastritis kronis
d. Gastropati, disebabkan oleh obat-obat NSAIDs
e. Sindrom dispepsia dan nyeri epigastric
f. Diskinesia empedu
g. Kolesistitis
h. Pankreatitis kronis, fase eksaserbasi
i. Pencegahan stress ulcer

Dosis Pemberian Antasida

a. Dosis Dewasa
 Cairan suspensi dikonsumsi berkisar 10─15 mL, atau satu sendok makan, atau satu sachet
per kali minum. Dapat diminum tiga hingga empat kali sehari, 1-1,5 jam setelah makan.
Sediaan tablet dikonsumsi sebanyak 1─2 tablet, tiga hingga empat kali per hari. Tablet
hendaknya dikunyah terlebih dahulu sebelum ditelan agar terlarut baik.
b. Dosis Pediatrik
Pada pasien pediatrik, antasida dengan kandungan magnesium dapat digunakan untuk
mengatasi dispepsia. Dosis diberikan pada usia 12─18 tahun sebanyak 2─4 tablet kunyah,
tiap 6 jam per 24 jam.
Antasida dengan kandungan aluminium pada pediatrik dapat digunakan untuk mengatasi
ulkus peptikum, dengan dosis usia 1 bulan-1 tahun sebanyak 1─2 mL/kgBB/dosis
diberikan 1─3 jam setelah makan dan malam sebelum tidur. Pada usia 1─12 tahun
diberikan sebanyak 5─15 mL oral, tiap 3─6 jam, atau 1─3 jam setelah makan dan malam
sebelum tidur.

Farmakodinamik
Farmakodinamik antasida yang absorbable sedikit berbeda dengan yang non-absorbable.
Antasida absorbable dinetralkan secara langsung oleh asam lambung. Ciri khasnya adalah
onset kerja obat yang cepat guna memberikan efek terapeutik yang diharapkan. Namun, masa
kerja obat ini pendek. Tingkat keasaman lambung, atau pH akan meningkat hingga 7 atau lebih
dalam waktu sekitar 15─20 menit. Keadaan tersebut dapat menstimulasi hipersekresi asam
lambung secara sekunder, yang disebut sebagai sindrom rebound. Hal ini biasanya terjadi pada
jenis obat Antasida yang mengandung natrium hidrogen karbonat. Namun, jarang sekali terjadi
pada jenis obat Antasida yang mengandung Kalsium karbonat.
Jenis antasida non-absorbable memiliki keunggulan dibandingkan dengan antasida yang dapat
diabsorpsi, yaitu lebih sedikit efek samping sistemik. Kapasitas buffer untuk menetralkan asam
lambung juga lebih tinggi. Jenis ini mampu mengabsorpsi pepsin, sehingga aktivitas enzim
proteolitik asam lambung akan berkurang. Selain daripada itu, jenis ini juga menggabungkan
lisolesitin dan asam empedu, yang mana memiliki efek merusak pada mukosa gaster.
Jenis antasida non-absorbable memiliki fungsi sitoprotektif melalui aktivasi sintesis
prostaglandin, dimana obat ini menstimulasi sekresi musin dan bikarbonat, dan memperbaiki
mikrosirkulasi. Jenis antasida ini memiliki fungsi ambient yang membentuk suatu lapisan
protektif pada permukaan mukosa gaster, memiliki kemampuan untuk mengikat faktor
pertumbuhan epitelial dan menempatkannya pada daerah defek ulseratif, serta secara efektif
menstimulasi proliferasi sel dan angiogenesis.
Mekanisme utama obat antasida non-absorbable adalah berhubungan dengan absorpsi asam
hidroklorida yang dihasilkan oleh lambung. Onset kerja obat dimulai sekitar 10─30 menit
setelah menelan pil. Selanjutnya, obat ini tidak lagi memberikan efek terapeutik. Aktivitas obat
dalam menetralkan asam lambung berakhir ketika pH normal tercapai, yaitu sekitar 3,0─4,0.
Efisiensi obat antasida dievaluasi oleh kapasitas menetralkan asam lambung, atau yang disebut
sebagai acid neutralizing capacity (ANC). ANC diukur dalam mEq kadar asam hidroklorida
yang dapat dinetralkan oleh dosis standar Antasida. Untuk menaikkan pH sekitar 3,5 biasanya
dibutuhkan waktu sekitar 15 menit. ANC sangat bervariasi, dan tidak sama pada berbagai jenis
obat-obat Antasida. Pada dosis harian Antasida secara rata-rata, biasanya akan memberikan
efek menetralkan asam lambung sekitar 200 hingga 400 mEq. ANC dianggap rendah apabila
kadarnya <200 mEq/hari, dan dianggap tinggi apabila kadarnya lebih daripada 400 mEq/hari.
Farmakodinamik obat-obat Antasida juga tergantung dari komposisi kationnya, seperti:
a. Kation Aluminium adalah kandungan jenis Antasida yang terbaik menetralkan asam
hidroklorida, karena jenis Antasida ini memiliki fungsi sitoproteksi yang tinggi dan mampu
mengikat asam empedu secara efektif. Namun, obat ini menjadikan motilitas usus menurun,
sehingga menyebabkan konstipasi
b. Kation garam Magnesium, memiliki kerja yang berlawanan dengan kation Aluminium
dalam soal motilitas usus. Obat jenis ini memiliki efek laksatif yang ringan.
c. Kombinasi Aluminium dan Magnesium hidroksida memberikan onset kerja obat yang lebih
cepat dalam memberikan efek terapeutik terhadap gangguan lambung. Hal ini terjadi
karena terdapatnya komponen Magnesium hidroksida.

Farmakokinetik
Farmakokinetik antasida bergantung pada kandungan obatnya.
a. Absorpsi
Tiap kandungan obat Antasida berbeda daya absorpsi. Untuk kandungan Magnesium
hitungannya adalah secara inversi proporsional terhadap dosis, yaitu 50% dengan diet yang
terkontrol, dibandingkan dengan 15─30% pada pemberian dosis tinggi.
Untuk kandungan Kalsium bioavailabilitas adalah 25─35%. Makanan akan meningkatkan
absorpsi obat 10─30%. Onset kerja obat tergantung pada lamanya pengosongan
lambung. Waktu puncak obat dalam plasma adalah 20─60 menit dalam keadaan puasa.
Apabila obat dikonsumsi satu jam setelah makan, maka kadar puncak dicapai hingga 3 jam
kemudian.
b. Distribusi
 Tiap kandungan obat Antasida berbeda distribusi obat. Untuk kandungan Magnesium dapat
ditemukan sekitar 50─60% pada tulang. Sekitar 1─2% didistribusikan kedalam cairan
ekstraseluler. Obat berikatan dengan protein, 30% dengan albumin. Untuk kandungan
Kalsium, obat berikatan dengan protein sebanyak 45%.
c. Eliminasi
Renal clearance pada obat Antasida yang mengandung kalsium adalah 50─300 mg per
hari. Obat Antasida yang dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke urine. Sedangkan obat
Antasida yang tidak dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke feses.

Resistensi
Pernah dilaporkan, beberapa kasus pasien dengan ulkus duodenum, yang resisten terhadap
pengobatan Antasida.