OBAT LOKAL SALURAN CERNA

(GIT)
OBAT LOKAL
SALURAN CERNA (GIT)

I. Obat penyakit tukak-peptik

II. Obat Antiemetik
III. Pencahar
IV. Obat Antidiare
OBAT UNTUK PENYAKIT
TUKAK-PEPTIK

ANTASID
OBAT ANTISEKRESI ASAM LAMBUNG
AGEN YANG MELINDUNGI MUKOSA
PENYAKIT TUKAK-PEPTIK

Ulkus Peptikum (Tukak lambung dan

Tukak duodenum)
Refluks gastroesofagus
Sindroma Zollinger-Ellison
ULKUS PEPTIKUM
 ANTASID

ANTASID adalah basa lemah

yang bereaksi dengan asam
hidroklorida lambung untuk
membentuk garam dan air
 ANTASID
Merupakan buffer ion hidrogen 
menghilangkan nyeri perut pada tukak peptik
Yang termasuk antasid antara lain :
- Natrium bicarbonate
- Calcium carbonate
- Aluminum hydroxide
- Magnesium hydroxide
 ANTASID
Efek Samping :

Natrium bicarbonate: Alkalosis sistemik, retensi

cairan
Calcium carbonate: Hiperkalsemia, nefrolitiasis
Aluminum hidroxide: Konstipasi,hipofosfatemia
Magnesium hidroxide: Diare, hipermagnesemia
OBAT ANTISEKRESI
ASAM LAMBUNG

ANTAGONIS RESEPTOR H2
AGEN ANTIMUSKARINIK
PENGHAMBAT POMPA PROTON
PROSTAGLANDIN SINTETIK
ANTAGONIS RESEPTOR H2

Cimetidine, Ranitidine, Famotidine, Nizatidine

Menurunkan sekresi asam lambung > 90%
pada pemberian dosis tunggal
Terapi pemeliharaan:
mencegah kekambuhan, terutama bila
terdapat mikroba Helicobacter pylori
CIMETIDINE
FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi baik (45 - 90 menit)
C max : 4 jam
Per oral: 50 – 75% diekskresi secara utuh
Interaksi obat :
Benzodiazepine , Theophylline dan Warfarin
(Metabolisme oleh sitokrom P450)
CIMETIDINE

Mempunyai cincin imidazole dengan

modifikasi rantai cyanoguanidine
EFEK SAMPING:
- Diare, mual, muntah atau kecemasan
- Granulositopenia, trombositopenia, dan
pansitopenia
- Ginekomastia
RANITIDINE

FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi baik
C max: 1 - 3 jam
Eliminasi: 25 % utuh
T 1/2 = 2,5 – 3 jam
RANITIDINE

Mempunyai cincin furan

EFEK SAMPING:
- Diare, mual, muntah atau
kecemasan
- Cardiac arrhytmia (pemberian iv)
- Anicteric drug induced hepatitis
FAMOTIDINE
FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi baik
OOA: 1 jam
DOA: 10 – 12 jam
Eliminasi: ginjal (65 – 70%)
FAMOTIDINE

Mempunyai struktur thiazole

EFEK SAMPING:
- Diare
- Mual, muntah
- Kecemasan
NIZATIDINE

FARMAKOKINETIK
Per oral: absorbsi 90 %
Cmax: 0,5 - 3 jam
DOA: 10 jam
Eliminasi: ginjal (90%)
T ½ = 1 – 2 jam
NIZATIDINE

Potensi: 2 x lebih kuat dari Cimetidine

Mempunyai struktur thiazole
EFEK SAMPING:
- Diare, mual, muntah
- Kecemasan
AGEN ANTIMUSKARINIK

PIRENZEPINE

Relatif selektif untuk reseptor

muskarinik lambung M1
 PENGHAMBAT POMPA
PROTON

Omeprazole, Lansoprazole
MOA: menghambat pompa proton
K+ / H+ ATPase
Terapi kombinasi untuk infeksi H. pylori
OMEPRAZOLE
Menurunkan sekresi asam lambung
Mempunyai efek antimikroba terhadap
Helicobacter pylori
FARMAKOKINETIK
Absorbsi: usus halus pada pH basa (3-4 jam)
DOA: > 3 hari
OMEPRAZOLE
INDIKASI:
Tukak lambung
Esofagitis
Sindroma Zollinger-Ellison
EFEK SAMPING:
Hipergastrinemia
Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan,
tetapi tidak pada mencit atau manusia
LANSOPRAZOLE
Menurunkan sekresi asam lambung
Punya efek antimikroba terhadap H. pylori

FARMAKOKINETIK
T ½ = 1,5 jam, tetapi dapat menghambat
asam lambung 2 - 4 hari
LANSOPRAZOLE
INDIKASI
Tukak lambung
Esofagitis
Tukak duodenum
EFEK SAMPING
Hipergastrinemia
Ca Gaster terjadi pada tikus percobaan,
tetapi tidak pada mencit atau manusia
 AGEN YANG
MELINDUNGI MUKOSA

SUCRALFATE
SENYAWA BISMUTH KOLOID
CARBENOXOLONE
PROSTAGLANDINE
 SUCRALFATE

Aluminum sucrose sulfate

Bekerja sebagai sawar terhadap HCl
Mengurangi aktivitas pepsin dan
meningkatkan prostaglandin jaringan
SUCRALFATE

FARMAKODINAMIK
suasana asam :
- Terbentuk polimer mirip lem
- Terikat pada jaringan nekrotik tukak

Menghambat difusi balik ion hidrogen

SUCRALFATE

FARMAKOKINETIK
Absorbsi dari GIT: sangat sedikit
Pengaktifan obat dibutuhkan suasana
asam  pemberian bersama AH2 atau
antasid dapat menurunkan
bioavailabilitas
SUCRALFATE

INTERAKSI OBAT
Menghambat absorbsi Tetrasiklin, Warfarin,
Fenitoin, Digoksin, Siprofloksasin
dan Norfloksasin  diberikan dengan
interval 2 jam
SUCRALFATE
INDIKASI: - Tukak lambung
- Tukak duodenum
KONTRA INDIKASI:
- Gagal ginjal
- Perempuan hamil
EFEK SAMPING:
- Konstipasi (4,7% pasien)
SENYAWA BISMUTH KOLOID

Dicitrate bismuthate dan Bismuth

subsalicylate
Sawar mukosa lambung terhadap
asam
Membunuh H. pylori
SENYAWA BISMUTH KOLOID
FARMAKOKINETIK
Jangka panjang: kadar bismuth di serum
dan di urin meningkat
INDIKASI:
- Tukak lambung dan tukak duodenum
- Encephalopathy
- Kerusakan tubulus renalis
CARBENOXOLONE

Turunan glycyrrhizic acid sintetis

Mekanisme kerja tidak jelas, diduga
meningkatkan produksi, sekresi dan
kepekatan lendir usus
ES: Hipertensi, retensi cairan dan
hipokalemia
PROSTAGLANDINE

Prostaglandin E1 (Misoprostol)
Stimulasi sekresi mukus dan
bikarbonat oleh mukosa gaster
Mencegah ulserasi karena induksi
NSAID
PROSTAGLANDINE
FARMAKOKINETIK
Absorbsi cepat dan dihidrolisis menjadi
bentuk aktif
Metabolisme: liver; Eliminasi: ginjal
EFEK SAMPING:
- Nyeri abdominal, diare
- Kontraksi uterus  mengontrol perdarahan
post partum
OBAT ANTIEMETIK
 OBAT ANTIEMETIK
Antihistamine H1 : Dyphenhydramine
Efektif mengatasi mual muntah karena mabuk
perjalanan (depresi jalur vestibuloserebelum)
Phenothiazine:
Prochlorperazine, Promethazine
Merupakan antagonis reseptor dopamin
Metoclopramide
Merupakan antagonis reseptor dopamine
 OBAT ANTIEMETIK

Ondansetron, Granisetron dan Dolasetron

Merupakan antagonis reseptor serotonin
Efektif mengatasi mual muntah pada
penggunaan obat antikanker
Marijuana: Tetrahydrocannabinol (THC)
Corticosteroid: Dexamethasone
 PENCAHAR

PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN

PENCAHAR YANG MEMPERBESAR
VOLUME ISI USUS
PELUNAK FESES
PENCAHAR IRITAN ATAU STIMULTAN
Minyak castor:
dihidrolisis dalam usus kecil bagian atas
menjadi ricinoleic acid, suatu iritan lokal
yang meningkatkan motilitas usus
Cascara, Senna dan Aloes:
mengandung alkaloida emolien yang
merupakan stimultan kolon
Phenolphthalein dan Bisacodyl
PENCAHAR YANG MEMPERBESAR
VOLUME ISI USUS
Koloid hidrofilik
Agar biji psyllium dan methylcellulose
Kulit padi (bran)
Katartik saline:
magnesium sitrat & magnesium hidroksida
Lactulose:
disakarida sintetis (galaktosa-fruktosa)
Sorbitol
 PELUNAK FESES

Merupakan agen-agen yang teremulsi

dengan feses, bekerja memperlunak feses
dan membuat perjalanannya menjadi mudah
Minyak mineral, suposituria glyserin dan
deterjen-deterjen seperti Dioctyl sodium
sulfosuccinate
OBAT ANTIDIARE

ADSORBENT
OPIOID
LARUTAN REHIDRASI
ANTIBAKTERI
ASTRINGENTS
DEMULCENTS
 ADSORBENT
Bahan dengan area permukaan yang luas
Mengikat zat yang berbeda termasuk toksin,
dengan menginaktivasi dan mengeliminasi
Kaolin powder & Sikat aluminum hidrat,
sering kombinasi dg Pectin, Hampir tidak
berbahaya & efektif pada banyak kasus
Bismuth subsalicylate, selain mengikat
bahan toksin juga melindungi permukaan
mukosa yg teriritasi
 OPIOID
LAMBUNG
menghambat sekresi HCl, gerak lambung ↓,
tonus otot ↑, makanan lambat ke duodenum
USUS HALUS
kontraksi propulsif ↓, tonus & spasme periodik↑,
absorpsi air  isi padat
USUS BESAR
gerakan propulsi ↓, tonus ↑, spasme usus besar
 konstipasi
LARUTAN REHIDRASI

Glukosa yg mengandung larutan garam

memudahkan cairan diabsorpsi krn toksin
tidak merusak cotransport Na+ & glukosa
melalui mukosa epitel
Tidak menghentikan diare, tapi dehidrasi
berhasil dicegah
NaCl 3,5 ; Glukosa 20 ; NaHCO3 2,5 ; KCl 1,5
ASTRINGENT
Mempercepat pembentukan protein permukaan
dan membantu melindungi mukosa epitel
Walaupun merangsang terjadinya konstipasi
tapi penggunaannya dalam pengobatan diare
meragukan

DEMULCENTS
Karbohidrat yang memperluas penyerapan air
Meningkatkan konsistensi kandungan usus