FARMAKOLOGI I

O B AT D I A R E , K O N S T I P A S I , D A N M U A L - M U N T A H .
DIARE

Diare adalah suatu kondisi dimana seseorang buang air besar

dengan konsistensi lembek atau cair, bahkan dapat berupa air saja
dan frekuensinya lebih sering (biasanya tiga kali atau lebih ) dalam
satu hari.Secara klinis penyebab diare dapat dikelompokan dalam 6
golongan besar yaitu infeksi disebabkan oleh bakteri, virus atau
invasi parasit, malabsorbsi, alergi, keracunan, imunodefisiensi dan
sebab-sebab lainya.
 PENGGOLONGAN OBAT
Kemoterapeutika untuk terapi kausal yaitu memberantas bakteri penyebab diare seperti antibiotika,
sulfonamide, kinolon, dan furazolidon.
• Recacoldil, anti diare yang ideal harus bekerja cepat, dan tidak menyebabkan konstipasi, sistem saraf
pusat, dan yang tak kalah penting tidak menyebabkan ketergantungan.
• Loperamide, golongan opioid yang berkerja dengan cara memperlambat motilitas saluran cerna
dengan mempengaruhi otot sirkuler dan longitudinal usus.
• Nifuroxazide, senyawa nitrofuran memiliki efek bakterisidal terhadap Escherichia coli, Shigella
dysenteriae, Streptococcus, Staphylococucus dan Pseudomonas aeruginosa. Nifuroxazide bekerja
lokal pada saluran pencernaan. Obat diare ini diindikasikan untuk diare akut, diare yang disebabkan
oleh E.coli dan Staphylococcus, kolopatis spesifik dan non spesifik, baik digunakan untuk anak-anak
maupun dewasa.
• Dioctahedral smectite (DS), suatu aluminosilikat nonsistemik filiktik, secara in vitro telah berbukti
dapat melindungi barrier mukosa usus dan menyerap toksin, bakteri, serta rotavirus. Smestite
mengubah sifat fisik mukus lambung dan melawan mukolisis yang diakibatkan oleh bakteri. Zat ini
juga dapat memulihkan integritas mukosa usus seperti yang terlihat dari normalisasi rasio laktulose-
manitol urin pada anak dengan diare akut.
Obstipansia untuk terapi simtomatis (menghilangkan gejala) yang dapat menghentikan diare
dengan beberapa cara:

• Zat penekan peristaltik, sehingga memberikan lebih banyak waktu untuk resorpsi air dan
elektrolit oleh mukosa usus seperti drivat petidin (difenoksilat dan loperamida),
antokolinergik (atropine, ekstrak belladonna)
• Adstringensia yang menciutkan selaput lendir usus, misalnya asam samak (tanin) dan
tannalbumin, garam-garam bismuth dan alumunium.
• Adsorbensia, misalnya karbo adsorben yang pada permukaannya dapat menyerap (adsorpsi)
zat-zat beracun (toksin) yang dihasilkan oleh bakteri atau yang adakalanya berasal dari
makanan (udang, ikan). Termasuk disini adalah juga musilago zat-zat yang lendir yang
menutupi selaput lendir usus dan luka-lukanya dengan suatu lapisan pelindung seperti
kaoling, pektin (suatu karbohidrat yang terdapat antara lain dalam buah apel) dan garam
bismuth serta alumunium.

Spasmolitik, yakni zat-zat yang dapat melepaskan kejang-kejang otot yang seringkali
mengakibatkan nyeri perut pada diare antar lain papaverin dan oksifenonium.
MEKANISME KERJA OBAT

Oralit bekerja pada SGLT1 yang ada di membran apikal sel intestinal,
sehingga menstimulasi masuknya natrium-glukosa ke dalam sel. Oralit
juga meningkatkan pergerakan penyerapan air dari lumen ke sel.
Glukosa membantu memfasilitasi penyerapan natrium dan air di usus
kecil, sedangkan natrium dan potassium/kalium dibutuhkan untuk
mengembalikan ion-ion penting untuk tubuh yang hilang selama diare.
Selain itu, kandungan sitrat dapat memperbaiki kondisi asidosis akibat
dehidrasi dan diare. Oralit yang mengandung glukosa dan natrium akan
diabsorbsi oleh sel epitel intestinal melalui kotransporter SGLT1.
Kandungan natrium dari oralit yang telah masuk sel epitel intestinal akan
dipompa ke darah melalui pompa Na +K+ATPase ke darah. Sedangkan
glukosa akan terdistribusi ke darah melalui transporter glukosa tipe 2
(GLUT2).
INDIKASI OBAT
• Mengembalikan keseimbangan cairan dan elektrolit tubuh saat dehidrasi.

Kontraindikasi :
• Syok hemodinamik, karena kemungkinan reflek saluran pernapasan yang terganggu
sehingga meningkatkan risiko pneumonia aspirasi, Ileus abdomen, karena pada
kasus ileus terjadi obstruksi atau paralisis dari intestinal yang menyebabkan
peristaltik terganggu dan tekanan intraabdomen meningkat, rehidrasi oral hanya
diberikan jika pada pemeriksaan fisik abdomen terdapat bising usus. Malabsorpsi
karbohidrat, karena akan meningkatkan pengeluaran feses setelah terapi oralit.
• Peringatan pemberian oralit perlu berhati-hati pada pasien diare dengan gejala
muntah yang terus-menerus. Untuk mengurangi frekuensi muntah, perbaikan
kondisi asidosis dan dehidrasi dapat dilakukan terlebih dahulu. Pemberian terapi
oralit juga perlu dilakukan secara perlahan-lahan dengan menggunakan sendok atau
spuit. Selain itu, pemberian oralit perlu diperhatikan pada kondisi-kondisi yang
darurat dan kondisi yang tidak memungkinkan untuk pemberian cairan melalui jalur
oral.
EFEK SAMPING

• Efek samping penggunaan oralit atau larutan rehidrasi oral (oral

rehydration solution / ORS) umumnya jarang ditemukan. Oralit
dikatakan aman untuk segala usia. Belum terdapat banyak penelitian
terkait interaksi obat dengan oralit. Salah satu efek samping yang
seringkali menjadi perhatian akibat penggunaan oralit hipoosmolar
atau <270 mOsm/L adalah risiko hiponatremia. Meta Analisis
Cochrane pada tahun 2011 membandingkan pemberian ORS 270
mOsm/L dengan 310 mOsm/L pada penderita kolera. Hasil penelitian
adalah ORS ≤270 lebih sering menyebabkan hiponatremia jika
dibandingkan dengan ORS ≥310, tetapi tidak ada perbedaan pada
efikasinya. Walaupun risiko tersebut tidak memiliki konsekuensi yang
serius, tetapi pemantauan pasien perlu dilakukan secara hati-hati.
KONSTIPASI

• Periode buang air besar (BAB) kurang dari 3 kali seminggu

untuk wanita dan 5 kali seminggu untuk laki-laki, atau periode
lebih dari 3 hari tanpa pergerakan usus;
• BAB yang dipaksakan lebih dari 25% dari keseluruhan waktu
dan atau 2 kali atau kurang BAB setiap minggu;
• Ketegangan saat defekasi 1 kali BAB perhari dengan usaha
yang minimal
GOLONGAN OBAT

• Senyawa yang dapat melunakkan feses dalam 1-3 hari (metil

selulosa, emolien laktulosa, sorbitol, manitol).
• Senyawa yang dapat menghasilkan feses lunak atau semifluid
dalam 6-12 jam (bisakodil, fenolftalin, kaskara sagrada, senna,
magnesium sulfat dosis rendah).
• Senyawa yang mempermudah pngosongan usus dalam 1-6 jam
(magnesium sitrat, magnesium hidroksida, magnesium sulfat,
natrium fosfat, bisakodil, polietrin glikol).
BISAKODIL
MEKANISME KERJA:

Bisacodyl bekerja dengan cara meningkatkan pergerakan usus, sehingga feses dapat lebih
mudah dikeluarkan oleh tubuh. Bisacodyl tersedia dalam bentuk tablet salut selaput dan
suppositoria.

Indikasi:
• Konstipasi, Mengatasi sembelit dan mengosongkan isi usus untuk pemeriksaan
medis dan operasi

Kontraindikasi:
• pasien dengan riwayat hipersensitivitas terhadap obat ini, dan pasien dengan
akut abdomen.
 
Efek Samping: 
• Perut terasa tidak nyaman, Sakit perut, Kram perut, Mual, Muntah, Diare.
MUAL-MUNTAH

• Mual sering kali diartikan sebagai keinginan untuk muntah

atau gejala yang dirasakan di tenggorokan dan di daerah
sekitar lambung, yang menandakan kepada seseorang bahwa
ia akan segera muntah.
• Muntah diartika sebagai pengeluaran isi lambung melaui
mulut, yang sering kali membutuhkan dorongan yang sangat
kuat.
GOLONGAN OBAT

ANTAGONIS RESEPTOR O-
• Semua antagonis reseptor O- menyembukkan tukak lambung
dan duodenum dengan cara mengurangi sekresi asam lambung
sebagai akibat hambatan reseptor O-. Sebagaimana halnya
simetidin dan ranitidin, senyawa yang lebih baru (famotidin
dan nizatidin) diduga juga dapat meringankan tukak esofagitis.
Selain itu, dosis tinggi antagonis reseptor O- telah digunakan
dalam pengobatan sindrom Zollinger-Ellison, Meskipun
sekarang omeprazol lebih disukai.
MEKANISME KERJA

Mempercepat gerakan saluran pencernaan, sehingga

makanan didalam lambung lebih cepat menuju usus.
Akibatnya, rasa mual dapat berkurang.

Indikasi:
• Meredakan mual dan muntah, tukak lambung dan
kondisi lain dimana pengurangan asam lambung akan
bermanfaat.
Kontraindikasi:
• Gangguan ginjal dan hati ( kurangi dosis,kehamilan dan
menyusui; injeksi intravena lebih naik dihindari (infus lebih
baik), terutama pada dosis tinggi (kadang-kadang dapat
menyebabkan aritmia dan pada gangguan kardiovaskuler.

Efek Samping
• Sakit kepala, merasa kepanasan, mata merah, mulut kering,
payudara terasa nyeri, keluar susu dari payudara,
pembengkakan payudara pada pria, gangguan menstruasi pada
wanita.