FARMAKOLOGIK

OBAT-OBAT DISPEPSIA
Dispepsia = gangguan pencernaan
I.
Obat-obat Ulser dan Gastritis
II. Anti Spasmodik
III. Anti Diare
IV. Anti Muntah
V. P e n c a h a r

I. Obat-obat Ulser dan Gastritis

Patofisiologi dasar dari Ulkus peptikum
dan Gastritis adalah gangguan
keseimbangan faktor agresif dan faktor
defensif / ketahanan mukosa pada
lambung dan duodenum
Faktor Agresif : Asam lambung dan
Pepsin
Faktor Defensif : - mukus & bikarbonas
- resistensi mukosa
- aliran darah mukosa
-prostaglandin

Obat-obat yang dipakai dalam

Pengobatan Ulkus Peptikum
1. A n t a s i d a
2. Obat yang menghambat
sekresi asam
3. Anti Kolinergik
4. P r o s t a g l a n d i n
5. S u k r a l f a t

1. A n t a s i d a
Preparat : - Al(OH)3
- Mg(OH)2
- NaHCO3
- CaCO3
Mekanisme :
- Basa lemah menetralkan
asam lambung
- Stimulasi mekanisme perbaikan
mukosa sekitar ulkus melalui
perangsangan pelepasan
prostaglandin lokal

Farmakokinetik :
Sebagian besar Antasid tidak diabsorbsi
Interaksi :
Mengurangi absorbi obat lain dari usus
mis : - Digoksin
- Fenotiazin
- Tetrasiklin
Jeda minimum 1 jam
Efek Samping :
Al Konstipasi
Mg Diare
NaHCO3 Alkalosis metabolik,
mempercepat pembentukan
batu ginjal fosfat

NaHCO3

Sekarang sudah tidak dianjurkan

Netralisasi terlalu cepat
CO2 banyak kembung
Absorbsi Na+ sempurna
Alkalosis sistemik

CaCO3

CO2 yg terbentuk lebih sedikit.

Pemakaian jangka panjang
menyebabkan hiperkalsemia
dan nefrokalsinosis.
Dapat menyebabkan acid
rebound karena meningkatkan
gastrin dan stimulasi sel
parietal oleh Ca2+
Sedikit menyebabkan obstipasi.

Mg(OH)3

Cukup baik sebagai antasida.

Tidak dianjurkan untuk terapi
jangka panjang pada pasien
dengan gangguan fungsi ginjal
dapat hipermagnesia.
Punya efek laksan (laxative).

Al(OH)3

Menetralkan & mengadsorpsi HCl.

Membentuk Al2(PO4)3 yang tidak larut
dalam usus halus.
Menguntungkan untuk pasien
insufisiensi ginjal karena tidak
hiperfosfatemi.
Pada pasien dengan ginjal sehat
justru menjadi kekurangan PO4
Interaksi obat : menurunkan absorbsi
garam besi, tetrasiklin & asam empedu
karena adsorpsi/pembentukan komplek.
Sebabkan konstipasi.

2. Obat-obat yang menghambat

sekresi asam
a. Antagonis reseptor H2 :
- Simetidin
- Ranitidin
- Nizatidin
- Famotidin
Mekanisme :
Mengurangi sekresi asam dari sel
parietal melalui kompetisi dengan
histamin pada reseptor H2, khususnya
pada malam hari dan keadaan puasa.
Mengurangi sekresi asam akibat
rangsangan makanan

Farmakokinetik :
Absorbsi baik p o
Ekskresi lewat ginjal dalam bentuk utuh
Pemberian pada malam hari
Efek Samping :
Jarang
Simetidin bersifat anti androgenik lemah
pada pria - impotensi
(jarang)
- ginekomastia
Menghambat enzim sitokrom P-450
memperpanjang kerja antikoagulan,
lidokain, fenitoin, teofilin

b. Menghambat pompa proton

- Omeprazol
- Lansoprazol
- Pantoprazol
Mekanisme :
Menghambat pompa proton sel
parietal secara irreversible
Pompa proton (H+/K+ -ATPase)
adalah enzim yang secara aktif
mensekresi ion H+ kelumen lambung

Farmakokinetik :
Absorbsi p o sangat dipengaruhi makanan
diminum dalam perut kosong atau
1 jam sebelum makan
T1/2 pendek, tapi durasi panjang, oleh
karena ikatan antara obat dengan
reseptor bersifat irreversible dan tubuh
perlu waktu 18 jam untuk mensintesis
enzim yang baru.
Beda dengan H2 antagonis, obat ini dapat
menghambat sekresi asam lambung saat
puasa atau sesudah makan
Obat ini sangat aman

Omeprazol

Menginhibisi H+/K+-ATPase, dengan

cara denaturasi enzim tersebut
Memblok pompa H+/K+, sehingga
terjadi anasiditas.
Terjadi hambatan sekresi asam
lambung sampai disintesis enzim baru

3. Antagonis Kolinergik
Pirenzepin

Aksi selektif pada reseptor muskarinik

di sel parietal sekresi asam .
(daya inhibisi sekresi asam lebih kecil dari
H2 antagonis).
Parasimpatolitik lain seperti atropin
(antagonis non selektif) tidakk efektif
pada dosis yang diperbolehkan.
Efek Samping :
jarang : - mulut kering
- mata kabur
- gangguan buang air seni.

4. Prostaglandin

- Bekerja memperbaiki faktor protektif dengan

cara : stimulasi pembentukan mukus,
mempertahankan/meningkatkan aliran
darah mukosa lambung, mempertahankan
barier mukosa terhadap difusi kembali H
mempercepat penyembuhan ulkus.
- Menghambat faktor agresif
mengurangi sekresi asam.
- Contoh : Misoprostol
efektif dalam pencegahan
ulkus yang disebabkan
OAINS/NSAID
Efek Samping :
- Kram perut
- diare
- kontraksi uterus abortus

5. Sukralfat
(Sukrosa Al okta sulfat)

Merupakan basa Al-sakarosa-sulfat

Mempercepat penyembuhan ulkus dengan
membentuk komplek dengan protein di
permukaan ulkus membentuk lapisan
pelindung dari faktor agresif.
Tidak mempengaruhi sekresi asam
Merangsang pelepasan prostaglandin lokal
Bekerja lokal
Mengurangi absorbsi obat : Fenitoin, Tetrasiklin
Efek Samping : obstipasi
Kontra Indikasi : gangguan fungsi ginjal yang
berat bahaya sistemik
karena Al yang
diabsorbsi.

Bismut kelat
Aksinya sama dengan
sukralfat.
Diberikan sebelum makan
(lambung kosong).

Karbenoksolon
Bekerja memperbaiki faktor protektif
dengan cara : stimulasi pembentukan
mukus, memperpanjang
umur sel mukosa lambung
mempercepat
penyembuhan ulkus.

Efek Samping :
Seperti mineralokortikoid retensi air
& Na+ hipertensi, hipokalemi,
memperburuk insufisiensi miokard.
Kontra Indikasi :
- insufisiensi hati
- insufesiensi jantung
- insufusuensi ginjal
- hipertensi.
Interaksi dengan diuretika penahan K+
menghentikan aksi karbenoksolon.

Bismuth compounds
effects :
1. anti-microbial activity against
Helicobacter pylori
2. stimulation of prostaglandin synthesis
increasing mucosal protection
3. chelation with exposed ulcer proteins
and protecting the ulcer base.
.
.

.
.

Monotherapy not very effective in

eradicating H. pylori.
Combined with other agents (antimicrobials, PPI's or H2 antagonists)
90% eradicated.
Also used to treat nausea, diarrhea, and
indigestion.
Darkening the tongue and stool

H. pylori treatment
Helicobacter pylori etiologic agent of

peptic ulcers and gastritis

major risk factor for gastric adenocarcinoma and
mucosa-associated lymphoid tissue lymphoma
(MALT).

14 days regimens triple therapy regimens:

1) a proton pump inhibitor (PPI)

2) two anti-microbial (clarithromycin and
amoxycillin)

14 days regimens Quadruple therapy:

1)
2)
3)
4)

proton pump inhibitor (PPI)

bismuth subcitrate
tetracycline
metronidazol

II. ANTISPASMODIK
Antispasmodik dapat merelaksasi
otot polos pada saluran cerna, antara lain
- Gol Antikolinergik
- Gol Antagonis reseptor Dopamin :
misal : - Alkaloid belladona
- Atropin sulfat
- Propantalin bromida
- Hiosin butil bromid
Indikasi :
- Gangguan saluran cerna yang ditandai
spasme otot polos
Sering digunakan untuk nyeri TGI,
karena kontraksi yang berlebihan
- Dismenore