LAKSANSIA
Oleh
omeprazole, lansoprazole,
rabeprazole, pantoprazole, dan
esomeprazole.
KIMIA DAN FARMAKOKINETIK
PPI basa lemah lipopilik.
Memasuki sel parietal melalui
peredaran darah dan karena sifat basa
lemahnya akan terakumulasi dalam
kanalikuli sel parietal pensekresi asam.
Merupakan prodrug yang memerlukan
aktivasi di lingkungan asam.
Konsumsi sebelum makan atau pada
saat makan.
MEKANISME KERJA
Cara kerja: mengurangi sekresi asam
dengan jalan menghambat aktivitas
H+/K+-ATPase (pompa proton)
Agar dapat menghambat produksi
asam harus berikatan dengan sistein
813.
PPI menghambat 90-98% sekresi asam
harian
Sediaan oral tidak stabil pada pH
rendah harus dlm bentuk
PENGGUNAAN TERAUPETIK
Mempercepat penyembuhan ulcer
lambung dan duodenal
Pengobatan GERD yang sulit
disembuhkan atau tidak responsif
dengan antagonis H2 pemberian PPI
sekali sehari sebelum makan pagi +
antagonis H2 sekali sehari pada malam
hari.
Terapi utama pada Zollinger-Ellison
OMEPRAZOL
Absorpsi cepat, lengkap dalam waktu 2-
5jam
T1/2 kurang lebih 1jam
Tetapi masa kerja bertahan 24jam
Dimetabolisme dihati menjadi metabolit
inaktif
ES: gangguan lambung usus, sakit
kepala, nyeri otot dan sendi,gatal-
gatal,ngantuk, sukar tidur
Dosis: 20-40mg 1xsehari
ANTAGONIS H2
Simetidin
Ranitidin
Famotidin
Nizatidin
MEKANISME KERJA ANTAGONIS H2
Menghambat produksi asam dengan
berkompetisi secara reversibel dengan
histamin pada reseptor di membran
basolateral sel-sel parietal.
Efek yang paling menonjol adalah supresi
sekresi asam basal sekresi asam di
malam hari
Juga supresi produksi asam yang distimulasi
(oleh gastrin,makanan,hipoglikemia dll)
MEKANISME KERJA ANTAGONIS H2
Kerja supresi asam pada malam hari
faktor penentu penyembuhan ulcer
duodenum berikan antagonis H2
sekali sehari diantara waktu makan
malam dan sebelum tidur.
PENGGUNAAN TERAPI ANTAGONIS H2
Absorpsi cepat
Mengalami metabolisme lintas pertama
yang ekstensif metabolit aktif asam
misoprostol
Efek terlihat 30 menit stlh pemberian dosis
tunggal.
Waktu puncak 60-90 menit, bertahan
hingga 3 jam.
Waktu paruh 20-30 menit
Diekskresi melalui urine
EFEK SAMPING DAN
KONTRAINDIKASI
Efek samping
Diare, mual, pusing dan sakit kepala.
Kram abdomen dengan atau tanpa nyeri.
Kontraindikasi
Kehamilan aborsi
AGEN SITOPROTEKTIF
Sukralfat
Analog prostaglandin : Misoprostol
Koloid bismut
Ulcer aktif
simetidin 800mg semua
dimakan
ranitidin atau nizatidin 300mg sesudah
makan
Famotidin 40mg malam-
sblm tidur
Omeprazol 20mg
Lanzoprazol 30mg semua digunakan
sebelum
Rabeprazol 20mg sarapan
REGIMEN OBAT UNTUK PEPTIK
ULCER
Terapi pemeliharaan ulcer:
simetidin 400mg semua
dimakan
ranitidin atau nizatidin 150mg sesudah
makan
Famotidin 20mg malam-
sblm tidur
Omeprazol 20mg
Lanzoprazol 30mg semua digunakan
sebelum
Rabeprazol 20mg sarapan
REGIMEN OBAT UNTUK PEPTIK
ULCER
GERD
simetidin 2 dd400mg
ranitidin atau nizatidin 2 dd 150mg
Famotidin 2dd 20mg
Omeprazol 1 dd 20mg atau 2 dd 20mg
Lanzoprazol 1 dd 30mg atau 2 dd 30mg
Rabeprazol 1 dd 20mg atau 2 dd 20mg
pantoprazol 1 dd 40mg atau 2 dd 40mg
LAKSANSIA
1. Sembelit/ konstipasi
2. Irritable Bowel Syndrom
3. Untuk mengosongkan usus sebelum
pembedahan, foto radiologi
4. Terapi pada keracunan oral akut
5. Terapi obat cacing
PENGGOLONGAN LAKSANSIA
1. DERIVAT ANTRAKUINON
2. DERIVAT DIFENILMETAN
3. MINYAK KASTOR
ANTRAKUINON
1. MAGNESIUM SULFAT/SITRAT
2. NATRIUM SULFAT
3. GLISEROL
4. MANITOL
5. SORBITOL
6. LAKTULOSA
7. LAKTITOL
LAKSATIF GARAM
Laksatif garam : Laksatif yang mengandung kation
Mg atau anion fosfat.
Kerjanya :
Retensi air yang diperantarai secara osmotik
Menstimulasi peristaltik
Pembentukan mediator radang.
Laksatif magnesium menstimulasi pelepasan
kolesistokinin akumulasi cairan dan elektrolit
intralumen.
Garam magnesium diabsorpsi usus 20% dan
diekskresi melalui ginjal.
Garam fosfat diserap lebih baik daripada senyawa
berbasis Mg
Dosis garam Mg mengandung 40-120 mEq Mg2+
dan menghasilkan 300-600 ml feses dalam waktu
6 jam.
Dosis garam fosfat 20-30 ml, diminum bersama
banyak air , tiap 10 ml : 1,8 gr natrium fosfat
dibasa atau 4,8 gr natrium fosfat monobasa.
Kontraindikasi relatif : insufisiensi ginjal, penyakit
jantung atau gangguan elektrolit dan terapi
diuretik.
Efek samping : hipermagnesia, hiperfosfatemia,
hipernatremia, dan hipokalsemia.
GLISERIN
Gliserin trihidroksi alkohol.
Retensi air menstimulasi gerakan
peristaltik dan biasanya menimbulkan
gerakan usus dalam waktu < 1 jam.
Gliserin konstipasi.
Rektal : dosis harian tunggal 2-3 gram
Larutan enema 80% sebanyak 5-15 ml.
Efek samping :
ketidaknyamanan rektal, rasa terbakar, atau
hiperemia lokal dengan sedikit perdarahan.
LAKTULOSA
Laktulosa, sorbitol, dan manitol gula yang
tidak dapat diabsorpsi yang mengalami
hidrolisis di usus menjadi asam organik
secara osmosis menarik air ke dalam lumen.
Laktulosa dan sorbitol :
konstipasi yang disebabkan opioid dan vinkristin
konstipasi pada pasien usia lanjut, dan
konstipasi idiopati kronik.
Laktulosa juga dapat dipakai untuk
ensefalopati hepatik.
Tersedia bentuk cairan 70%
Laktulosa
Konstipasi : 15-30 ml (malam hari), yang
dapat ditingkatkan menjadi 60 ml.
Ensefalopati hati : 20-30 gr, 3-4 kali sehari.
Efeknya mungkin baru muncul setelah 24-
48 jam pertama.
Efek samping : distensi, rasa tidak nyaman
abdomen atau flatulens relatif..
ZAT-ZAT PEMBESAR VOLUME
Metilselulosa :
menyerap air
meningkatkan massa feses.
Tidak diabsorpsi diekskresi melalui tinja.
Metilselulosa membentuk gel atau larutan
kental yang dapat melunakkan feses.
Efek katartik diperoleh dalam 12-24 jam.
Metilselulosa :
hemoroid
menurunkan berat badan
POLIKARBOFIL
1. NATRIUM DOCUSINAT
2. NATRIUM LAURIL-SULFO-ASETAT
3. PARAFIN CAIR
GARAM DOKUSAT
Garam Dokusat
surfaktan anionik yang menurunkan tegangan
permukaan feses.
menstimulasi sekresi elektrolit dan cairan usus
dan mengubah permeabilitas mukosa usus.
Proses ini menyebabkan feses melunak dalam 24-48
jam.
Contoh garam dokusat : Natrium dokusat (dioktil
natrium sulfosuksinat), Kalsium dokusat dan Kalium
dokusat.
Tersedia bentuk oral atau rektal.
Efek samping ; kolik usus, selain itu bersifat
hepatotksik.
PARAFIN
Parafin campuran hidrokarbon alifatik
yang diperoleh dari minyak bumi.
Minyak ini tidak dapat dicerna dan hanya
diabsorpsi dalam jumlah terbatas.
Minyak dapat berpenetrasi dan memperlunak
feses serta dapat mempengaruhi absorpsi
air.
Efek samping :
pengaruh terhadap absorpsi bahan larut lemak
timbulnya reaksi tubuh terhadap benda asing.
komplikasi berupa pneumonitis.
EFEK SAMPING UMUM LAKSANSIA
1. Kembung
2. Banyak angin/flatulensia
3. Melumpuhkan motilitas usus
penggunaan kronis laksansia kontak.
4. Obstruksi usus pada penggunaan
zat-zat pembesar volume yang
diminum dengan terlalu sedikit air.
TERIMA KASIH