GASTROINTESTINAL DISEASES
M.Djamaludin dr.,M.Kes.,SpFK
Departement of Pharmacologi
Achmad Yani Medical School
Dyspepsia
Definisi dyspepsia yaitu gangguan pencernaan
GEJALA-GEJALA :
Heart burn
Nausea
Vomitus/regurgitasi
Diare
Konstipasi
Flatulensi
PENYEBAB
Hiperasiditas
Stress
Food
Helikobakter pilorikum
Gangguan pasase usus
PENYAKIT
Ulkus gaster
Ulkus duodeni
Non-ulkus
GERD
Zolinger Ellison Syndrome
GOLONGAN OBAT
O.Antihiperasiditas
1).Antasida
2).Antagonis H2-reseptor
3).PPI
O.Protektor mukosa
1).Sukralfat
2).Analog prostaglandin
Colloidal Bismuth
1).Bismuth subsalisilat
2).Bismuth subsitrat
Fucoidan-100
Perangsang saluran cerna
Antispasmodik
Antivomitus
Laksansia
Antidiare
Antiflatulensi
I.DRUGS USED IN ACID-PEPTIC DISEASES
A. OBAT YANG MENGURANGI ASIDITAS INTRAGASTRIK
1. ANTASIDA
Antasida sistemik (Absorbable)
NaHCO3 (NaHCO3+ HClNaCl +H2O + CO2)
Obat ini mengatasi heart burn dan
dispepsia
Antasida lokal (Nonabsorbable)
Ca(CO3)2
Mg(OH)3
MgO
Al(OH)3
Antasida telah digunakan sejak berabad-abad yang
laluPengobatan pasien dipepsia peptik-asid
Dan tetap dipertahankan hingga munculnya H2-
receptor antagonists dan proton pump inhibitors
Antasida merupakan basa lemah
Yang bereaksi dengan HCl lambung, membentuk garam dan air.
Mekanisme Kerja
Karena pepsin aktif pada ph 4 antasida mengurangi asiditas intragastrik
Antasida juga meningkatkan mekanisme pertahanan mukosa
Kapasitas netralisasi antasida terhadap asam
sangat bervariasi tergantung:
Kecepatan disolusi
Kelarutan dalam air
Kecepatan reaksi dengan asam
Kecepatan pengosongan lambung
Preparat pertama adalah:
1.NaHCO3
Obat ini tergolong antasida sistemik (absobable0
disebut juga baking soda (soda pengembang kue).
bereaksi cepat dengan HCl membentuk garam NaCl dan
CO2
Menyebakan distensi lambung dan belching (sendawa)
Absorpsi NaCl dapat meningkatkan retensi garam dan air pada
pasien gagal jantung, hipertensi dan insufisiensi ginjal.
2.Ca(CO3)2
Ca(CO3)2 kurang larut dan bereaksi lebih lambat dari
NaHCO3, bereaksi dengan HCl membentuk CO2 dan
CaCl2
Menyebabkan sendawa dan alkalosis metabolik
Dosis tinggi dapat menyebabkan hiperkalsemia dan
insufisiensi ginjal
dan alkalosis metabolik(milk alkali syndrome).
3.Mg (OH)2 atau Al(OH)3
Bereaksi lambat dengan HCl membentuk Mgl2.
tidak menyebabkan sendawa sebab tidak ada gas yang
terbentuk
tidak pernah menimbulkan alkalosis metabolik karena
efektifitas reaksi neutralisasi asam lambung
4.Al(OH)3
Analog dengan Mg(OH)3
bereaksi lambat membentuk AlCl3 +H2O
Keuntungan
Tidak menyebabkan sendawa dan
tidak menimbulkan alkalosis
metabolik
Efek samping:
Garam magnesium dapat menyebabkan
diare osmotik
sedangkan garam aluminium menyebabkan
konstipasi
Ke-2 obat sering diberikan dalam bentuk campuran untuk
mengurangi gangguan fungsi saluran cerna
Gellusil, Maalox, Mylanta,Plantacid,Polycrol
Kontraindikasi
Mg dan Al diabsorpsi dan diekskresi melalui ginjal
karena itu pasien dengan insufisiensi ginjal tidak
dianjurkan mengkosumsi obat ini untuk waktu lama
Interaksi obat
2.Plantacid (Tablet,tab.forte,liquid)
Dosis: 3dd 2 tab/3dd1tab.forte/3ddCI
3.Sanmag (Tablet,liquid)
Dosis :3dd 2 tab/3dd1tab.forte/3ddCI
2.ANTAGONIS RESEPTOR H-2
Sejak 1970 s/d 1990 obat ini sering di R/-kan
hingga ditemukan antibiotika u/ helycobacter
pyloricum dan proton pump inhibitors.
Simetidin
Ranitidin
Famotidin
Nizatidin
Simetidin
Ranitidin,
dan famotidin
mengalami metabolisme lintas pertama di hati
menyebabkan bioavailibilitas hanya mencapai 50 %.
Nizatidin hanya mengalami
sedikit metabolisme lintas
pertama dan bioavailibilitas
hampir mencapai 100 %.
Pengurangan dosis diperlukan
pada pasien insufisiensi ginjal dan
hati.
M.O.A. Antagonis Reseptor H-2
Simetidin dan ranitidin:
Menghambat reseptor-H2 secara selektif dan
reversibel.
Menghambat sekresi asam lambung
o/k stimulasi muskarinik,vagus atau gastrin. Meng
ganggu volume dan kadar pepsin cairan lambung
Famotidin
Merupakan antagonis reseptor H-2
potensinya 3 x ranitidin
atau 20 x simetiin
Bioavailibitas 40-50%
Ekskresi via urine
Pada gagal ginjal t 1/2 dapat mencapai 20 jam.
Indikasi famotidin
Ulkus duodeni
Ulkus ventrikuli
dan Zolinger Ellison’s Syndrome
Dosis u/ ulkus duodeni
R/ 1dd 40 mg selama 8 minggu u/ulkus
duodeni
R/ 1dd 20 mg dosis awal u/ulkus peptikum
Efek samping Famotidin
Ringan dan jarang:
Pusing
Konstipasi
dan diare
Nizatidin
Merupakan antagonis reseptor H-2
potensinya kurang lebih sama dengan ranitidin
bioavailibilitasnya >90%
ekskresivia urine
Indikasi Nizatidin
Ulkus duodeni
Ulkus ventrikuli
Ulkus eosofagi
Dosis
R/ 1dd 300 mg atau
R/ 2dd 150 mg
selama 8 minggu
Efek samping Nizatidin
Jarang
Peningkatan kadar asam urat dan serum transaminase
Perbandingan Farmakokineti Antagonis Reseptor H-2
OBAT POTENSI AD/GU/mg GED/mg
Kontra indikasi
Kehamilan
Ibu menyusui
3.INHIBITOR PROTON PUMP
Sejak pengenalannya di akhir tahun 1980-
an.
PPI merupakan salah satu obat yang terjual
luas di seluruh dunia karena efektifitas dan
keamanannya
M.O.A. PPI
Diabsorpsi sirkulasi sistemik,berdifusi kedalam sel
parietal lambung berkumpul dalam kanalikuli
sekretoar mengalami akitifasi menjadi bentuk
sulfonamid tetrasiklik.Bentuk aktif ini berikatan
dengan gugus sulfidril enzim H+,K+,ATPase (enzim
pompa proton)
Produksi asam lambung 80% - 90%.
CONTOH PREPARAT:
Omepreazol
Lansoprazol
Pantoprazol
Isomeprazol
Rabeprazol
Semua prepat ppi tersedia sebagai preparat oral kecuali
pantoprazol tersedia sebagai obat suntik iv.
PREPARAT dan DOSIS
1).Omeprazol 20 mg/kap,u/. GERD sehari sekali
selama 4 minggu (Preparat: 20mg/kapsul)
2).Lanzoprazol:30 mg/kap,sehari sekali
Ulkus dudeni, Ulkus gaster berulang dan GERD
4 – 8 minggu (Preparat 30mg/kapsul).
3).Pantoprazol:40 mg/tab.1dd1,2-8 minggu
Injeksi:40 mg/iv/hari (Preparat: 40mg /tablet/vial)
4).Na-Rabeprazol
Ulkus duodeni: 10mg sekali sehari selama 2-4
minggu.
Ulkus gaster : 10mg sekali sehari selama 4-6 minggu.
GERD: 20mg sehari sekali selama 4-8 minggu
Preparat : 10mg/tablet
FARMAKOKINETIK INHIBITOR
POMPA PROTON
OBAT BIOA/% T-1/2/Jam
Omeprazol 40 – 65 0.5 – 1
Esomeprazol 50 - 89 1,2
Pantoprazol 77 1,9
2.Oldansetron (trivensis)
MOA:Memblokade reseptor 5-HT3 dan
memblokade pusat muntah di trigger zone.
Indikasi
Hiperemesis,chemotherapy-induced nausea &
vomitus;
Efek samping
Efek kolinergik agonis
Toksisitas:
Headche,
Dizziness
Konstipasi,
Memperpanjang interval QT pada EKG
2.Metoklorpamid
MOA: Antagonis reseptor D-2 dopamin memblok
stimulasi otot polos kolinergik
diawali oleh stimulasi kolinergik
Dosis :
3.Domperidon
Antagonis reseptor D-2 dopamin memblok
stimulasi otot polos kolinergik
:
4.Cisaprid
MOA:Antagonis 5-HT3 mem(-) reseptor 5-HT3 pada akhir
prasinaps saraf eferent intrisnsik di submukosa
meningkatkan pelepasan kalsitonin (yang memiliki
ikatan genetik peptida) yang merangsang neuron enterik
berikutnya untuk meningkatkan peristaltik usus.
ES: perpanjangan QT pada EKG.
INDIKASI:
1.GERD
2.Gangguan pengosongan lambung
3.Dispepsia non-ulkus
4.Mencegah muntah
5.Stimulasi laktasi pasca partus
Efek yang merugikan
Kelelahan
Ngantuk
Insomnia
Cemas
Agitasi
3.MAKROLID
Eritromisin
Doxylamine
U/ Hiperemesis gravidarum
Efek samping: Sedasi
Braxidin
Librax
Berisi Chlordiazepoxide + Clonidin bromide
Vuscopan
Berisi Hyosin N-butylbromide
III.LAKSAN
1.BULK FORMING
Golongan obat
1.Antispasmodik (antikolonergik)
Hiosiamin
2.ANTAGONIS RESEPTOR SEROTONIN 5-HT3
Alosteron
Granisetron
Ondansetron
Dolansetron
3. SEROTONIN 5-HTAGONIST
Stegaserod
NAUSEA DAN VOMITUS MERUPAKAN
GEJALA AKIBAT BERBAGAI SEBAB ANTARA LAIN:
Efek samping obat
Penyakit sistemik infeksi
Kehamilan
Gangguan vestibuler
Infeksi ssp
Hipertensi
Peritonitis
Penyakit hepatobilier
Radiasi
Kemoterapi
Obstruksi saluran cerna
Ileus
atau infeksi
FENOTIAZIN & BUTIROFENON
Prometazin
Proklorperazin
Tietilperazin
SUBSTITUTED BENZAMIDES
Metolopramid
Trimetobenzamid
1.Simetikon
2 Polisiloksan
3.Metilpolisiloksan
4.Pankreatin
5.Tripanzim
6.Pancreon
7.Pankreoflat
OBAT UNTUK TERAPI PENYAKIT
PERLEMAKAN HATI (FATTY LIVER)
Roborantia
OBAT-OBAT UNTUK TERAPI JAUNDICE
Roborantia
1. Lesitin,vitamin B2,B6,B12, nikotinamid,vit E
dan methionine
OBAT U/ TH/ HEMORRHOID
Polikresulen
Cincocain
Metacresol sulfonic acid
Metanol
Lidokain
Al-subasetat
Hidrokortison asetat
TERAPI KERACUNAN MAKANAN
Strategi terapi tergantung pada
Keadaan umum pasen
Manifestasi klinik
Etiologi
TERAPI DAPAT BERUPA PEMBERIAN OBAT
DAN TINDAKAN:
1. Emetika
2. Bilas lambunng
3 Activated charcoal
4. Katartik
5. Dialisis peritoneal
6. Hemodialisis
7. Hemoperfusi
TERAPI APENDISITIS AKUT
1.Terapi Medikamentosa
Pada prinsipnya gunakan antibiotika yang sesuai
dengan dengan spesies bakteri penyebab.
Langkah pertama gunakan antibiotika berspektrum
luas
2.Operasi
TERAPI ABSES APENDIKULAR