Digestan, Laksatif & Antiemetik

Dr. Dra. Risdawati Djohan, M.Kes, Apt

Blok GIT 2018 - 2019
 KONTEN

Pendahuluan

Laksatif

Digestan

Antiemetik
Pendahuluan
• Obat lokal saluran cerna
a. Antasid
b. Obat penghambat sekresi asam lambung
c. Obat yang meningkatkan pertahanan mukosa lambung
d. Digestan
e. Pencahar

• Antiemetik
DIGESTAN
• Obat yang membantu proses pencernaan.
• bermanfaat pada defisiensi satu atau lebih zat yang berfungsi
mencerna makanan di saluran cerna.
• Proses pencernaan makanan di­pengaruhi oleh HCI, enzim pencernaan
dan empedu.
• Sediaan di pasar dalam kombinasi  irasional.
• Sediaan yang bernilai sebagai obat
• Sediaan enzim pankreas
• Sediaan empedu (kasus tertentu).
ENZIM PANKREAS
• Dikenal sebagai pankreatin & pankrelipase  mengandung amilase,
tripsin (protease) dan lipase.
• Pankrelipase berasal dari pankreas babi, aktivitas lipasenya relatif lebih tinggi
daripada pan­kreatin.
• Indikasi:
• defisiensi sekret pankreas misal­nya pada pankrea­titis dan mukovisidosis.
• dirusak asam lambung  tab­let salut enteral.
• efek sam­ping  sedikit
• Dosis tinggi  mual dan diare & hiperurisemia
Pepsin
• enzim proteolitik  kurang penting dari enzim
pankreas.
• Pada defisiensi pepsin, tidak ditemukan gejala yang
serius.
• Defisiensi pepsin total pasien aklorhidria.
• Akilia gastrika: lambung tidak dapat men­sekresi pepsin
dan asam dengan rangsangan yang adekuat
Pada pasien anemia pernisiosa dan karsinoma lambung
EMPEDU
• Mengandung asam empedu dan
konjugatnya.
• Zat empedu yang penting :
• garam natrium asam kolat
• asam kenodeoksikolat.
• Fungsi
• penyerapan lemak,
• absorpsi zat larut lemak misalnya
vitamin A, D, E dan K.
• menetralkan asam lam­bung yang
masuk ke duodenum.
• Disekresi oleh hati (Pada keadaan
normal)
•  24 g garam empedu atau
• 700-1000 mL cairan empedu/hari.
• ± 85% empedu direabsorpsi pada
usus kecil bagian bawah (sirkulasi
enterohepatik)  hanya 800 mg
garam empedu yang harus
disintesis per harinya.
Asam-asam empedu
• zat koleretik (zat yang dapat
meningkatkan sekresi empedu)
yaitu
• garam empedu  memiliki
aktivitas koleretik.
• Hidrokoleretik (zat yang aktif
merangsang sekresi empedu
dengan BM rendah), Contoh :
Asam dehidrokolat
• Merupakan kolat semisintetik
• Zat ini hanya merangsang
pengeluaran empedu dan bukan
produksi empedu.
Asam keno­deoksikolat
• menurunkan kadar kolesterol
dalam empedu ( berbeda dari
asam kolat)
untuk mengatasi batu kolesterol
kandung empedu pada pasien
tertentu.
• Cara kerja:
 absorpsi kolesterol dari usus &
 menurunkan sintesis kolesterol
melalui hambatan hidroksi-metil
glutanil-KoA reduktase.
• Obat ini tidak mempengaruhi batu
kalsium atau batu pigmen empedu
Efek samping
• Penggunaan jangka panjang
• atrofi mikrovili saluran empedu
•  liposit sinusoidal
• Metabolitnya (asam litokolat) Hepatotoksisitas
• Diare
• Garam empedu menurunkan resistensi mukosa saluran cerna terhadap
HCI  diduga dapat menyebabkan
• Gastritis
• tukak peptik dan
• refluks esofagitis.
Tabel 1. DIGESTAN DAN ENZIM LAINNYA

Kontra indikasi

Efek oksik
Laksatif / Pencahar
Laxatif (pencahar)
• Meningkatkan dan mempermudah
evakuasi/ pengeluaran massa
feses dangan cara
• merangsang peristaltik usus secara
lokal
• Melunakkan massa feses
• Atau keduanya
• PATOFISIOLOGI KONSTIPASI
• Konstipasi  kesulitan defekasi karena
• tinja mengeras
• otot polos usus lumpuh  pada
megakolon kongenital
• gangguan refleks defekasi (konstipasi
habitual)

• obstipasi  kesulitan defekasi karena

konstipasi • obstruksi intral atau ekstralumen usus, misalnya
pada karsinoma kolon sigmoid.
 Faktor penyebab lain pada konstipasi

 Psikis, akibat  Obat

 perubahan kondisi kakus  Opium
 perubahan kebiasaan defekasi pada anak  Antikolinergik
 perubah­an situasi (dalam perjalanan)  penghambat gang­lion
 gangguan emosi (pada keadaan depresi  Klonidin
mental)  Verapamil
 antasid aluminium & kalsium.
 Penyakit
 hemoroid  akibat kegagalan relaksasi
sfingter ani karena nyeri
 miksedema dan skleroderma
 kelemahan otot punggung atau abdo­men
pada kehamilan multi­para
Mekanisme kerja pencahar
• Masih belum dapat dijelaskan secara pasti, karena faktor-faktor yang
mempengaruhi fungsi kolon, transpor air dan elektrolit sangat
kompleks
• Secara umum
1. Sifat hidro­filik atau osmotik pencahar  penarikan air akibatnya konsistensi
dan transit tinja bertambah
2. pencahar bekerja langsung atau­pun tidak langsung terhadap mukosa kolon
 menurunkan (absorpsi) air dan NaCI, ( = point 1)
3. meningkatkan motilitas usus  absorpsi garam dan air berkurang 
mengurangi waktu transit.
Klasifikasi Pencahar
PENCAHAR RANGSANG (stimulant
cathartics)
• Me­rangsang mukosa, saraf intramural atau
otot polos usus   mening­katkan peristalsis
& sekresi lendir usus.
• mengham­bat Na+, K+-ATPase merupakan
sebagian dari kerjanya sebagai pencahar.
•  sintesis prostaglandin dan siklik AMP,  
sekresi air dan elektrolit.
• Difenilmetan dan antrakinon  kerja­nya
terbatas pada usus besar masa laten 6 jam
sebelum timbul efeknya.
• Minyak jarak, bekerja pada usus halus, mem­
punyai masa laten 3 jam.
MINYAK JARAK (Castrol oil-oleum ricini)
• Asal dari biji Ricinus communis 
• trigliserida asam risinoleat
• asam lemak tidak jenuh.
• Dihidrolisis oleh enzim lipase di usus halus gliserol dan asam risinoleat
(senyawa aktif)
• Juga bersifat emolien.
• Sekarang tidak banyak digunakan lagi sebagai pencahar ( banyak obat
lain yang lebih aman).
• ES: kolik, dehidrasi disertai gangguan elektrolit.
• Sebagai induktor (bahan penginduksi diare)
Tabel 2. Obat Pencahar
Tabel 2. Obat Pencahar (Lanjutan)
Tabel 2. Obat Pencahar (Lanjutan)
Tabel 2. Obat Pencahar (Lanjutan)
Fenolftalein
• FK: • ES:
• per oral dan diabsorpsi ± 15% di usus • Aman pada penggunaan jangka
halus. pendek
• Mengalami sirkulasi enterohepatik  • dosis > : kehilangan elektrolit.
efek bertahan lama karena.
• reaksi alergi berupa erupsi,
• Ekskresi: terutama melalui tinja &
melalui ginjal (btk metabolit)
sindrom Stevens-Johnson,
urtikaria dan pigmentasi kulit.
• Dosis besar  ekskresi bentuk utuh
ditemukan dalam urin; pada suasana • Kadang-kadang menimbulkan
alkali menyebabkan urin dan tinja albuminuria dan adanya
berwarna merah. hemoglobin bebas dalam urin.
• Tidak diekskresi bersama ASI aman
untuk bayi yang disusui.
Bisakodil.
• Pemberian oral:
• bisakodil dihidrolisis di usus bagian atas 
difenol.
• Difenol yang diabsorpsi  konjugasi di
hati dan dinding usus  diekskresi
melalui empedu  rehidrolisis 
menjadi difenol kembali  me­rangsang
motilitas usus besar.
• Efek pencahar timbul:
• 6-12 jam setelah pem­berian oral,
• ¼ - 1 jam se­telah pemberian rektal.
• FK-oral:
• diabsorpsi kira-kira 5% & diekskresi ber­sama
urin dalam bentuk glukuronid.
• Ekskresi utama dalam tinja.
• Dosis oral
• dewasa 10-15 mg
• anak 5-10 mg (0,8 mg/kgBB).
• Untuk menghindari iritasi lambung 
tablet bisakodil harus ditelan langsung,
 jangan di­isap atau dihancurkan.
• Interaksi: bersama susu atau antasid.
• Efek sistemik bisakodil  belum
diketahui
• Efek samping:
• perasaan ter­bakar pada rektum &
menimbulkan proktitis pada penggunaan
selama beberapa minggu.
Oksifenisatin asetat.
• FD : mirip dengan bisakodil.
• Efek pencahar : bisakodil.
• Obat ini jarang digunakan karena dapat menimbulkan hepatitis dan
ikterus.
ANTRAKINON.
• Kas­kara sagrada, sena dan dantron.
• Efek pencahar tergantung pada
antrakinon yang dilepaskan dari ikatan
glikosidanya.
• Efek pencahar timbul setelah 6 jam.
• Setelah pem­beri­an oral 
• sebagian akan diabsorpsi dalam bentuk • ES:
glikosidanya. • efek pencahar yang berlebihan.
• Sebagian glikosida dihidrolisis oleh enzim • Zat aktif bisa di­temukan pada ASI 
flora usus menjadi antrakinon dan mempengaruhi bayi yang disusui.
bekerja sebagai pencahar di dalam • Melanosis kolon (pigmentasi kolon) &
kolon. dapat hilang setelah obat dihentikan 4-12
bulan
Kaskara Sagrada.
• dari kulit pohon Rhamnus
purshiana,  6-9% antrakinon.
• Pemberian per oral  tinja
menjadi lembek setelah 8-12 jam.
• Efek samping: hipokalemia
• pasien wanita 55 tahun 2-3 kali/
minggu selama 5 tahun
Dantron.
• Tinja menjadi lembek 6-8 jam
setelah pemberian.
Sena.
• daun atau buah Cassia acutifolia
dan Cassia angustifolia,  zat
aktif senosida A dan B.
• Sebagian antrakinon yang
diabsorpsi akan di­ekskresi
melalui ginjal dengan warna
kuning sam­pai merah bila
suasana urin alkali.
• Sena campuran obat
tradisional yang diindikasikan
sebagai obat pelangsing tubuh.
PENCAHAR GARAM DAN PENCAHAR
OSMOTIK
• Contoh golongan ini ialah
• garam magnesium
• garam natrium
• laktulosa.
• Pengaruh tidak langsung karena
osmotiknya &  peris­talsis usus  Air
ditarik ke dalam lumen usus dan tinja
menjadi lembek se­telah 3-6 jam.
• Absorpsi pencahar garam melalui usus
berlangsung lambat dan tidak sempurna.
Garam magnesium (MgSO4 = garam
Epsom, garam Inggris)
• diabsorpsi melalui usus ± 20%
diekskresi melalui ginjal (jika fungsi
ginjal terganggu)
• berefek sistemik dehidrasi,
kegagalan fungsi ginjal, hipotensi
dan paralisis pernapasan.
• Garam magnesium tidak boleh
diberikan pada pasien dengan gagal
ginjal.
Laktulosa
• Disakarida semisintetik
• tidak dipecah oleh enzim usus &
• tidak diabsorpsi di usus halus.
• Sediaan: bentuk sirup
 Obat ini diminum bersama sari buah, atau
air dalam jumlah cukup banyak.
• Dosis pemeliharaan harian
• untuk mengatasi konstipasi sangat
bervariasi,
• biasanya 7-10 g dosis tunggal, maupun
terbagi.
• Kadang-kadang dibutuh­kan dosis awal
yang lebih besar (40 g).
• efek baru terlihat setelah
beberapa hari.
• Pada keadaan hipertensi portal
kronis dan ensefalopati hepar
• dosis pemeliharaan biasanya 3-4
kali 20-30 g (30-45 mL) sehari
• dosis ini disesuaikan agar defekasi
2-3 kali sehari dan tinja lunak, serta
pH 5,5.
• Laktulosa juga dapat diberikan
per rektal.
PENCAHAR PEMBENTUK MASSA
• Berasal dari alam atau dibuat secara semisintetik.
• Bekerja: mengikat air dan ion dalam lumen kolon  tinja akan menjadi lebih banyak dan lunak.
• Sebagian dari komponennya (pektin) akan dicerna bakteri kolon  metabolitnya akan  efek
pencahar melalui pening­katan osmotik cairan lumen.
• Contoh sediaan
• Alam: agar-agar dan psilium
• Semisintetik: metilselulosa dan natrium karbok­simetilselulosa.
Pencahar Pembentuk Massa
Metilselulosa.
• pemberian oral: tidak diabsorpsi
melalui saluran cerna sehingga
diekskresi melalui tinja.
• Dalam cairan usus akan
mengembang membentuk gel emo­
lien atau larutan kental, 
melunakkan tinja.
• Efek pencahar: setelah 12-24 jam, &
efek maksimal dalam beberapa hari
pengobatan.
• Tidak menimbulkan efek sistemik.
• Tetapi pada beberapa pasien bisa terjadi
obstruksi usus atau esofagus
 Kontraindikasi pada pasien dengan
kelainan mengunyah.
• Indikasi :
• untuk melembekkan tinja pada pasien yang
tidak boleh mengejan (mis: pada
hemoroid)
• untuk menurunkan berat badan pada
obesitas (mungkin berdasarkan efek rasa
kenyang)
Pencahar Pembentuk Massa (lanjutan)
Natrium karboksimetilselulosa (Na CMC)
• Obat ini tidak larut dalam cairan lambung dan juga digunakan sebagai
antasid.
Psilium (plantago).
• Saat ini tersedia preparat yang lebih murni & ditambah musiloid
(mucilloid),
• Hidrofilik, membentuk gelatin bila bercampur dengan air
• Dosis: 1-3 kali 3-3,6 g sehari dalam 250 mL air atau sari buah.
• Pada penggunaan kronik  dapat menurunkan kadar kolesterol darah,
karena meng­ganggu absorpsi asam empedu.
Pencahar Pembentuk Massa (lanjutan)
Agar-agar. Polikarbofil dan kalsium polikarbofil
• koloid hidrofil • poliakrilik resin hidrofilik
• kaya akan hemiselulosa  tidak • tidak diabsorpsi
dicerna dan tidak diab­sorpsi • lebih banyak mengikat air dari
pencahar pemben­tuk masa lainnya.
• Dosis: 4-16 g. • mengikat air 60-100 kali dari beratnya 
memperbanyak massa tinja.
• Dalam saluran cerna kalsium polikar­bofil
dilepaskan ion Ca++,  jangan diguna­kan
pada pasien yang asupan kalsium
dibatasi.
Pencahar Emolien
• Obat yang termasuk golongan ini memudah­kan defekasi dengan jalan
melunakkan tinja tanpa merangsang peristalsis usus, baik langsung
mau­pun tidak langsung.
• Zat Penurun Tegangan Permukaan (Surface Active Agent).
• Parafin cair. Parafin (mineral oil)
Zat Penurun Tegangan Permukaan (Surface Active
Agent).
• Contoh :
• Dioktilnatrium sulfosuksinat
• Parafin cair
• cara kerja:
• dioktilnatrium sulfosuksinat 
tegangan permukaan 
mempermudah penetrasi air dan
lemak ke dalam masa tinja.
• Tinja menjadi lunak setelah 24-48
jam.
• ES:
• dioktilnatrium sulfosuksinat
• pada manusia dapat menyebabkan kolik
usus.
• Pada hewan coba dosis besar 
muntah dan diare.
• bersifat hepatotoksik
•  risiko hepatotoksik obat-obat lain
yang juga toksik terhadap hati
Parafin cair. Parafin (mineral oil)
• Campuran cairan hidrokarbon yang
diperoleh dari minyak bumi.
• Setelah minum obat  tinja melunak,
(karena berkurangnya reabsorpsi air
dari tinja).
• Parafin cair tidak dicerna di dalam usus
dan hanya sedikit diabsorpsi. Yang
diabsorpsi ditemu­kan pada limfonodus
mesenterik, hati dan limpa.
• Penggunaan terlalu sering  mengganggu
absorpsi zat larut lemak misalnya:
• absorpsi karoten menurun 50%
• absorpsi vitamin A dan D akan menurun.
• Absorpsi vitamin K menurun  akibat
hipoprotrombinemia
• neumonia lipid.
• ES:
• pruritus ani;
• menyulitkan penyem­buhan pascabedah daerah
anorektal dan menye­babkan perdarahan.
• Jadi untuk penggunaan kronik jelas obat ini tidak
aman.
Penggunaan, Penyalahgunaan & Bahaya
Pencahar
Penggunaan:
1. meng­obati konstipasi fungsional • Konstipasi karena
dan tidak dapat meng­atasi
• Opium
konstipasi disebabkan keadaan
pato­logis usus. • antimuskarinik
• Sebaiknya obat pencahar • bebe­rapa obat antihipertensi
digunakan dengan dosis efektif yang diberikan secara kronik 
yang paling rendah, jangan terlalu • mengatur dosis obat atau
sering, dan pengobatan • menggantikannya dengan obat lain,
dihentikan secepatnya
Penggunaan, Penyalahgunaan & Bahaya
Pencahar
2. Pencahar emolien untuk 3. Untuk membersihkan isi usus
pasien dengan penyakit bila sebelum peme­riksaan
mengejan dan/atau tinja keras radiologi, pemeriksaan rektum
dapat membahayakan misal­ dan operasi usus sebaiknya
nya penyakit digunakan
• wasir, hernia, gagal jantung, garam Inggris
penyakit koroner, hipertensi bisakodil atau
berat dan peninggian tekanan minyak jarak.
intrakranial /intraokular.
Penggunaan, Penyalahgunaan & Bahaya
Pencahar
Penyalahgunaan
• Penggunaan pencahar secara kronik
• alasan menjaga kesehatan  • Dapat menyebabkan diare 
sama sekali tidak rasional kehilangan air & gangguan
karena akan menurun­kan keseimbangan elektrolit  hipo­kalemia
• Steatore dan gastroenteropati disertai
sensitivitas mukosa sehingga kehilangan protein dengan akibat
usus gagal be­reaksi terhadap hipoalbuminuria.
rangsang fisiologik • terjadi kelemahan otot rangka, berat
badan menu­run dan paralisis otot
polos.
• Pengeluaran kalsium yang terlalu
banyak dapat menimbulkan osteo­
malasia.
KONTRAINDIKASI
1. Pasien dengan dugaan
• apendisitis dan obstruksi usus
• sakit perut yang tidak diketahui sebabnya
 dapat membahayakan.

2. pasien dengan
• Mual
• Muntah
• Spasme
• kolik atau
• berbagai gangguan abdomen lainnya.
Sekian

Selamat belajar

Semoga sukses

Terima kasih