Nama : Etty Sumiyati

Nim : 2019E1C016

Kelas : 4A

Farmakologi obat golongan PPI dan Antasida 2020

Pendahuluan

Pada bagian abdomen terdapat gangguan yang sering terjadi yaitu nauseavomiting, hipersekresi
asam lambung, dan gangguan motilitas. Contoh obat yang banya di gunakan pada gangguan
saluran cerna khususnya yang ada pada bagian abdomen yaitu sukralfat, prokinetik, dan H2RA.

Obat yang mempengaruhi sekresi asam lambung

1. Obat yang mempengaruhi pelepasan asetil kolin : disiklomin

2. Obat yang memblok reseptor histamine : simetidin
3. Obat yang merupakan merangsang atau mentimulasi reseptor prostaglandin : misoprostol

Proton pump merupakan gerbang utama yang merupakan jalur pengeluaran dari asam
lambung dari sel parietal lambung menuju ke lume lambung sehingga ketika pintu ini di blok
dengan proton pump inhibitor harapannya bahwa asam lambung yang berasal dari sel parietal
lambung tidak dapat keluar menuju ke numel lambung.

Proton pump inhibitor (PPI)

HCL akan bersekresi ketika ada rangsangan pada reseptor histamine kemudian reseptor
ACH dan reseptor gastrid dari ke rangsangan pada reseptor tersebut maka HCL tersebut akan
diproduksi di sel parietal lambung kemudian dibawah menuju ke pompa proton untuk di
kelurkan dari parietal lambung menuju ke lumen lambung. Proton pump inhibitor
menghambat dari pengeluaran HCL yang sudah diproduksi disel parietal lambung menuju ke
lume lambung.

Contoh : omeprazole, lanasoprazol, rebeprazole, pantoprazole, dan esomeprazole

 Profil farmakokinetik dan Profil farmakodinamik

Agent T ½ Vd Cl metabolism Bioavalabilita Eliminas Onset

jam (L/kg) e s i (jam)
(%)
Omeprazole 0,5-1 0,3 30- Hepatik 40-50 Renal 1-3
36 jam
lanasoprazol, 1,5 0,39 49 Hepatik 80-90 Renal 1-3
atau fecal jam
rebeprazole 1-2 - 18 Hepatik, 52 Renal Lebih
lebih banyak cepat
pada
CYP3A4
pantoprazole 1 0,15 7 Hepatik, 77 Renal Lebih
sedikit pada lambat
CYP2C19
esomeprazole 1-1,4 0,22 9 Hepatik 89 renal 1-3
±17 jam

Efek samping PPI

1. Common side effect = nyeri pada bagian abdomen

2. Abdominal pain = diare
3. Diarrhea
4. Constipation
5. Nauseavomiting
6. Flatulence = terlalu banyak membuang gas
7. Headace = sakit kepala
Kesimpulan
- PPI adalah obat yang paling efektif untuk terapi gangguan lambung yang disebabkan
oleh asam lambung dengan komplikasi, contohnya perdarahan dan perforasi pada
saluran GI

- Obat golongan PPI yang paling sering digunakan adalah omeprazole, lansoprazole,
dan pantoprazole

- Berdasarkan mekanisme kerja, PPI lebih poten jika digunakan untuk terapi gangguan
lambung yang disebabkan oleh asam lambung dibandingkan dengan H2RA.

Antasida

- Antasida adalah kelompok obat yang telah beredar di pasaran selama bertahun-tahun
 - Antasida adalah obat yang dapat dibeli tanpa memerlukan resep (self-prescribed)
- Antasida merupakan kombinasi dari berbagai senyawa dengan bentuk garam seperti
Ca, Mg, dan Al sebagai zat aktifnya
- Antasida mengurangi asam yang mencapai duodenum dengan menetralkan asam yang
ada di lambung. Tujuan utamanya adalah :
1. Mengurangi nyeri
2. Meredakan pilorospasme
3. Menghindari pencernaan dan korosi oleh asam lambung

Mekanismie kerja obat antasida

1. Menghambat kerja enzim pepsin

2. Menetralisir asam
a. Kalsium Karbonat Garam kalsium sebagai antasida menetralkan keasaman lambung
sehingga terjadi peningkatan pH lambung dan duodenum; menghambat aktivitas
proteolitik peptik jika pH meningkat> 4.
b. Magnesium Hidroksida Meningkatkan evakuasi usus dengan menyebabkan retensi
osmotik cairan yang mengalami distensi usus dengan meningkatkan aktivitas peristaltik;
bereaksi dengan asam klorida dalam lambung untuk membentuk magnesium klorida
c. Aluminum Hidroksida Mekanisme Aksi Menetralisir hidroklorida dalam lambung untuk
membentuk Al (Cl) 3 + H2O garam.
d. Sodium Bicarbonate Ion bikarbonat menetralkan konsentrasi ion hidrogen dan
meningkatkan pH darah dan urin

Profil farmakokinetik dan Profil farmakodinamik

No Obat Adsorbsi Distribusi Ekskresi

1 Magnesium Sepertiga dari 25-30% terikat Urine (up to 30%
hidroksida magnesium diserap di dengan protein, asabsorbed
usus kecil Sebagian magnesiumions);
didistribusi lewat feces (asunabsorbed
ASI drug)
2 Aluminium Tidakterserap dengan Garam yang tidak
hidroksida baik larut di eksresikan
lewat Feses
sedangkan yang
larut lewat urin
3 Kalsium Membutuhkan vitamin Dapat melewati Primarily feces (as
karbonat D; minimal kecuali plasenta dan unabsorbed
kronis, dosis tinggi sebagian calcium); urine
diberikan; kalsium terdistribusi ke (20%)
diserap dalam larut, dalam susu.
bentuk terionisasi;
kelarutan kalsium
 meningkat di
lingkungan asam
4 Natrium Diserap dengan baik Urine (<1%)
bikarbonat

Kesimpulan

- Antasida menetralkan asam lambung dengan menggunakan prinsip Reaksi Netralisasi

Asam-Basa
- Obat golongan Antasida yang paling sering digunakan adalah Mg(OH)2, Al(OH)3,
dan CaCO3
- Efek samping antasida jarang terjadi
- Efek samping penggunaan obat ini dapat berupa: diare, perut kembung, mual dan
muntah, kram perut, dan sembelit

Histamine-2 Receptor Antagonist (H2RA) dan Prokinetic Drug

Pendahuluan

Gangguan yang sering terjadi adalah nausea vomiting, ganguan motilitas, dan hipersekresi
(sekresi dan eksresi) asam lambung, dimana untuk asam lambung yaitu sekresi, sekresi ini
adalah pengeluaran seatu zat dari dalam organ namun masih dalam organ tubuh kita sedangkan
ekresi adalah pengeluaran zat-zat dari dari dalam tubuh yang keluar dari tubuh kita.

Beberapa obat : sukralfat, PPI, dan antasida.

Farmakokinetik

- Hubungan antara dosis obat yang diberikan dengan perubahan konsentrasi obat dalam
tubuh pada waktu tertentu.
- Diukur lewat konstentrasi obat dalam darah, plasma, jaringan.

Farmakodinamik

- Hubungan antara konsentrasi obat dan efek farmakologinya

Hubungan Farmakokinetik dan farmakodinamik

Farmakokinetik dan farmakodinamik merupakasn satu kesatuan mulai dari dosis obat kemudian
obat di minum maka konsentrasi obat dalam darah lalu akan didistribusikan sampai pada
konsentrasi obat pada target organ setelah obat tersebut sampai pada targetnya obat tersebut akan
memberikan efek terapetik yang ingin diinginkan yang disebut dengan outcome klinik.
Antagonis receptor histamine-2

Pengaturan sekresi asam ambung dibagi menjadi 3 yaitu fase sefalik, fase gastrik dan fase
intestinal, dimana

fase sefalik itu merupakan fase awal dimana kita merasakan sensasi makannan kemudian melihat
makanan, menciumbaunya mencicip dimana stimulasi itu melalui saraf vagal.

Fase gastrik ini makanan akan dicerna dilambung padasaat makanan dicerna dilambung tersebut
akan distimulasi rilis histamine.

Fase intestinal ini makanan sampai ke usus, makanan tersebut juga akandicerna dan akan
mengkibatkan stimulasi digesti di intestinal.

Proses sekresi asam lambung

Dimana asam lambung kadang diseut dengan HCL, HCL ini akan tersekresi apabila ada
rangsangan dari neuron transmitter, pertama ada transmiter histamine, transmitter polinerjik, dan
gastrin. 3 hal ini memicu/merangsang tersekresinya asam lambung. Dari ketiga transmitter ini
dirangsang untuk mengeluarkan HCL. HCLnya akan di keluarkan dari sel parietal lambung
menuju ke lumen lambung. Dimana pintu keluarnya yaitu proton pump lewat pintu inilah HCL
ini keluar.

Prokinetik

Dimana agen prokinetik itu merupakan suatu obat yang dapat meningkatkan motilitas
gastro intestinal dengan cara meningkatkan vekuensi kontraksi yang ada di usus halus di usus
kita, atau membuat kontraksinya menjadi lebih kuat, prokinetik dapat mempengaruhi dua system
saraf yaitu saraf otonom dan hormonal.