Golongan PPI (Proton Pump Inhibitor)

Nama Obat Omeprazole Lansoprazole Esomeprazole Pantoprazole Rebeprazole

Indikasi Tukak Pengobatan Tukak Simtomatik GERD Tukak
duodenum atau ulkus duodenum atau atau gangguan duodenum
lambung, duodenum, lambung, refluks non erosive atau lambung,
esofagitis tukak lambung, esofagitis Pengobatan jangka esofagitis
ulseratif, dan refluks ulseratif, panjang refluks ulseratif,
sindrom esofagitis, serta sindrom esofagitis sedang sindrom
Zollinger- tukak yang Zollinger- dan berat Zollinger-
Ellison berkaitan Ellison Ellison,
dengan infeksi bakteri
penggunaan anti H. pylori
inflamasi non
steroid (AINS).
Farmakodinami Omeprazole Mengurangi Esomeprazol, Pantoprazole Rebeprazole
k yang masuk ke sekresi asam isomer S dari merupakan agen merupakan
dalam tubuh lambung omeprazol, antisekretori agen
merupakan melalui penghambat lambung dan juga antisekretori
bentuk obat mekanisme pompa proton dikenal sebagai lambung dan
yang tidak aktif. menghambat (PPI) proton pump juga dikenal
Obat ini kerja enzim benzimidazol inhibitor (PPI). sebagai proton
kemudian akan H+,K+-ATPase tersubstitusi Bekerja dengan pump
diaktifkan pada jalur memblokir memblokir sekresi inhibitor
melalui proses sekresi asam dalam sekresi asam lambung (PPI). Bekerja
protonasi dalam lambung, asam lambung dengan dengan
suasana asam di sehingga proses dengan penghambatan memblokir
lambung. katalisasi penghambatan spesifik sistem sekresi asam
Bentuk aktif sekresi asam spesifik enzim enzim H + / K + lambung
tersebut lambung di sel H+/K+ adenosin dengan
kemudian akan parietal tidak -ATPase yang trifosfatase penghambatan
secara terjadi. Selain ada pada (ATPase) yang ada spesifik
ireversibel itu lansoprazole permukaan di permukaan sistem enzim
berikatan juga berperan sekretori sel sekresi sel parietal H+/K+
dengan H+/K+- dalam parietal lambung. Baik adenosin
ATPase dalam menurunkan lambung. asam basal maupun trifosfatase
sel parietal sekresi enzim asam yang (ATPase)
lambung. Hal pepsin. distimulasi yang ada di
ini akan Inhibisi pompa dihambat. permukaan
mengaktifkan proton yang sekresi sel
sistein pada menyalurkan parietal
pompa asam di H+ ke dalam lambung. Baik
lambung lumen gaster asam basal
sehingga terjadi oleh maupun asam
penekanan lansoprazole yang
sekresi asam menyebabkan distimulasi
lambung. langkah tersebut dihambat.
terhenti dan
bersifat
ireversibel
 selama 24–48
jam hingga
molekul pompa
proton baru
disintesis dan
ditransportasika
n ke membran
sel parietal.
Proses
farmakodinamik
ini dapat
bertahan dalam
waktu sehari
penuh, sehingga
satu dosis yang
diminum dalam
sehari dalam
waktu kapanpun
tetap dapat
menghambat
sekresi asam
lambung saat
siang dan
malam hari
secara konstan.
Farmakokinetik Bioavaibilitas Bioavaibilitas Penyerapan: Penyerapan: Penyerapan:
sebesar 60%, sebesar 85%, Diserap dengan Diserap dengan Diserap
Waktu puncak Waktu puncak cepat dari cepat. Waktu dengan baik
kosentrasi kosentrasi saluran puncak konsentrasi dalam saluran
dalam darah dalam darah pencernaan. plasma darah: pencernaan.
sekitar 2-4 jam, sekitar 1,5-3 Penyerapannya Kira-kira 2-2,5 jam
Ikatan dengan jam, Ikatan berkurang (oral). Dengan
Protein sebesar dengan Protein dengan makanan
>90%, Waktu sebesar 97%, makanan. Bioavaibilitas: dapat
paruh eliminasi Waktu paruh Sekitar 77%. menunda
0,5-1 jam, eliminasi 1,5 Bioavaibilitas: penyerapan.
dimetabolisme jam, 64% (dosis Distribusi: Dapat
dihati dan dimetabolisme tunggal); sekitar memasuki ASI. Bioavaibilitas:
minimal efek dihati dan 89% (dosis Sekitar 52%
terhadap minimal efek berulang). Volume distribusi: (tablet).
sitokrom p450 terhadap 11-23,6 L.
sitokrom p450 Waktu untuk Waktu puncak
konsentrasi Ikatan protein konsentrasi
puncak: Kira- plasma: Kira-kira plasma darah:
kira 1-2 jam. 98% (terutama 2-5 jam;
pada albumin). kisaran: 1-6,5
Distribusi: jam (kapsul).
Ikatan protein Metabolisme:
plasma: Sekitar Metabolisme hati Distribusi:
97%. yang ekstensif, Ikatan protein
 terutama oleh plasma:
Metabolisme: isoenzim 96,3%.
Dimetabolisme CYP2C19 menjadi
secara ekstensif desmetilpantoprazo Metabolisme:
di hati terutama l dan sedikit oleh Terutama
oleh isoenzim isoenzim CYP3A4, dimetabolisme
CYP2C19 CYP2D6 dan melalui
untuk CYP2C9. reduksi non-
membentuk Ekskresi: Terutama enzimatik dan
metabolit melalui urin pada tingkat
hidroksi dan (sekitar 80%). yang lebih
desmetil yang rendah
tidak aktif, dan Waktu paruh melalui
pada tingkat eliminasi: Kira-kira isoenzim
yang lebih 1 jam. CYP3A dan
rendah oleh CYP2C19.
isoenzim Ekskresi:
CYP3A4
menjadi Terutama
metabolit melalui urin
sulfon. (90% sebagai
metabolit
Ekskresi: asam
Terutama karboksilat
melalui urin tioeter);
(kira-kira 80% kotoran.
sebagai Waktu paruh
metabolit tidak eliminasi: 1-2
aktif; <1% jam;
sebagai obat meningkat 1,6
tidak berubah); kali dalam
kotoran (20%). pemetabolism
e lambat
Waktu paruh CYP2C19
eliminasi: Kira-
kira 1-1,5 jam.
Kontraindikasi Penggunaan Penggunaan Penggunaan Penggunaan Penggunaan
bersama dengan bersama dengan bersama dengan bersama dengan bersama
nelfinavir. rilpivirine dan rilpivirine, rilpivirine dan dengan
atazanavir. atazanavir, dan atazanavir. rilpivirine.
nelfinavir

Interaksi Obat Dapat Dapat Meningkatnya Dapat menurunkan Dapat

menurunkan menurunkan risiko efek konsentrasi menurunkan
konsentrasi dari konsentrasi kardiotoksik rilpivirine dan konsentrasi
nelfinavir dan rilpivirine, yang diinduksi atazanavir dalam serum
atazanavir. atazanavir dan digoksin. darah. ketokonazol,
nelfinavir dalam itrakonazol,
Peningkatan darah. Dapat Peningkatan risiko atazanavir,
risiko mengurangi hipomagnesemia nelfinavir.
hipomagnesemi Peningkatan efek terapeutik dengan diuretik.
a dengan INR dan waktu clopidogrel. Peningkatan
diuretik. protrombin Meningkatnya INR dan
dengan Peningkatan risiko efek waktu
Dapat warfarin. risiko kardiotoksik yang protrombin
meningkatkan hipomagnesemi diinduksi digoksin. dengan
konsentrasi dari Dapat a dengan penggunaan
tacrolimus, mengurangi diuretik. Dapat warfarin
methotrexate. efek terapeutik meningkatkan INR secara
clopidogrel. Dapat dan waktu bersamaan.
Dapat meningkatkan protrombin
menurunkan Dapat konsentrasi warfarin. Peningkatan
absorpsi meningkatkan serum konsentrasi
itrakonazol, paparan tacrolimus, Dapat serum
ketokonazol, digoksin. methotrexate, meningkatkan methotrexate,
posaconazole, cilostazol, dan konsentrasi plasma tacrolimus,
erlotinib. Dapat obat yang metotreksat. saquinavir.
mengurangi dimetabolisme
Dapat absorpsi oleh CYP2C19 Dapat menurunkan Berpotensi
menurunkan ketokonazol dan (misalnya absorpsi Fatal:
metabolisme itrakonazol. diazepam, itrakonazol, Penurunan
diazepam, citalopram, ketokonazol, konsentrasi
fenitoin, Dapat imipramine, posaconazole, serum dan
cilostazol. meningkatkan phenytoin). erlotinib. penurunan
risiko efek antivirus
Dapat hipomagnesemi Dapat Dapat mengurangi rilpivirine.
mengurangi a dengan mengurangi efek terapeutik
aktivitas diuretik. absorpsi clopidogrel.
antiplatelet ketoconazole,
clopidogrel. Dapat itraconazole,
meningkatkan garam Fe,
Dapat konsentrasi erlotinib.
meningkatkan plasma
ketersediaan metotreksat dan Penggunaan
hayati digoksin. tacrolimus. bersama dengan
warfarin dapat
Dapat meningkatkan
menurunkan INR dan waktu
konsentrasi protrombin.
serum teofilin.
Kadar serum
Mengurangi esomeprazol
ketersediaan dapat
hayati dengan diturunkan
sukralfat dan dengan
antasida. penginduksi
CYP2C19 atau
Peningkatan CYP3A4
konsentrasi (misalnya
plasma dengan rifampisin) dan
 inhibitor meningkat
CYP2C19 dengan
(misalnya penghambat
fluvoxamine). CYP3A4
(misalnya
Mengurangi vorikonazol,
kadar serum klaritromisin).
dengan
penginduksi Dapat
CYP2C19 dan memperpanjang
CYP3A4 waktu paruh
(misalnya eliminasi
rifampisin). cisapride.

Berpotensi
Fatal: Secara
substansial
dapat
menurunkan
tingkat serum
atazanavir,
nelfinavir, atau
rilpivirine yang
dapat mengarah
pada
pengembangan
resistansi obat.

Dosis Obat Dewasa: 20 mg Dewasa: 15-30 Dewasa: Erosif Dewasa: 20-40 mg Dewasa:
1xsehari 4-8 mg perhari Relfux 1 x / hr selama 4 Dosis: 20 mg
minggu. Dapat selama 4 Esofagitis: 40 minggu 1 x / hr selama
ditingkatkan 20- minggu mg sekali (ditingkatkan 4-8 minggu.
40 mg jika sehari. menjadi 8 minggu
diperlukan. jika perlu). Dosis
Pengobatan Pemeliharaan: 20- Pemeliharaan:
Anak: ≥1 tahun gejala GERD: 40 mg setiap hari. 10 atau 20 mg
berat 10-20 kg: 20 mg sekali setiap hari
10 mg perhari, sehari. Dosis Sebagai alternatif, tergantung
dapat diberikan 20 mg setiap hari pada respon.
dtingkatkan melalui inj jika gejala kambuh.
hingga 20 mg lambat minimal Pada pasien
jika diperlukan. 3 menit atau Anak: ≥5 tahun dengan
≥2 tahun , berat infus selama 15–40 kg: 20 mg penyakit
>20 kg: 20 mg 10-30 menit. sekali sehari simptomatik
perhari, dapat selama 8 minggu; tanpa
ditingkatkan 40 Anak: 1-11 > 40 kg: 40 mg esofagitis: 10
mg perhari jika tahun 10 mg 1 x sekali sehari atau 20 mg
diperlukan / hr. 12-18 sampai 8 minggu. sekali sehari
durasi: 4-8 tahun 20 mg 1 x selama 4
minggu. / hr. minggu.
 Setelah gejala
teratasi, 10
mg sekali
sehari sesuai
kebutuhan.

Anak: 1-11
tahun <15 kg:
5 mg 1 x / hr,
dapat
ditingkatkan
10 mg 1 x / hr
jika perlu,
hingga 12
minggu. ≥15
kg: 10 mg
sekali sehari
hingga 12
minggu. ≥12
tahun 20 mg
sekali sehari
sampai 8
minggu.

Sediaan Tablet Tablet Tablet/inj Tablet Tablet

MIMS

LEXICOMP