TUGAS MANDIRI BIOFARMASI

Nama : Efeline Freliana Zainudin

Nim : 15040074

Semester VI

Pertanyaan :

1. Apakah yang saudara ketahui tentang biofarmasi?

2. Jelaskan factor penentu aktivitas terapeutik?
(fase biofarmasetika, fase farmakokinetika, fase farmakodinamika)
3. Apa yang saudara ketahui tentang istilah?
(liberasi, disolusi, absorpsi, difusi)

Jawab:

Biofarmasi adalah ilmu yang mempelajari / menyelidiki pengaruh-pengaruh pembuatan sediaan

atas kegiatan terapetik obat. Sekitar tahun 1960 para sarjana mulai sadar bahwa efek obat tidak
tergantung semata-mata pada faktor farmakologi, melainkan juga faktor-faktor formulasi yang
dapat mengubah efek obat dalam tubuh, antara lain :

– Bentuk fisik zat aktif (amorf, kristal atau kehalusannya)

– Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks, dsb)
– Zat pembantu (pengisi, pelekat, pelicin, pelindung, dsb)
– Proses teknik yang digunakan untuk membuat sediaan (tekanan tablet, alat emulgator,
dsb)

Sebelum obat yang diberikan pada pasien sampai pada tujuannya dalam tubuh, yaitu tempat
kerjanya atau target site, obat harus mengalami banyak proses. Dalam garis besar proses-proses
ini dapat dibagi dalam tiga tingkat, yaitu Fase Biofarmasi, Fase Farmakodinamik, Fase
Farmakokinetika, yang mana dapat digambarkan dengan skema berikut untuk obat dalam bentuk
tablet yaitu :

Farmaceutical availability — Biological availability : Tablet dengan Zat Aktif –> (FASE
BIOFARMASI) Tablet pecah, granul pecah, zat aktif lepas dan larut –> Obat tersedia untuk
resorpsi –> Adsorpsi, Metabolisme, Distribusi, Ekskresi (FASE FARMAKOKINETIKA) –>
Obat tersedia untuk bekerja –> Interaksi dengan reseptor di tempat kerja (FASE
FARMAKODINAMIKA) –> EFEK
Keterangan Skema diatas :

Fase Biofarmasi atau Farmasetika : Fase ini meliputi waktu mulai penggunaan sediaan obat
melalui mulut hingga pelepasan zat aktifnya ke dalam cairan tubuh. Misalnya : tablet hanya
mengandung 5-10% zat aktif, 90% zat tambahan yang terdiri dari 80% zat pengencer, zat
pengikat dan 10% zat penghancur tablet. Yang penting dalam hubungannya dengan fase ini
adalah kesediaan farmasi dari zat aktifnya, yaitu obat siap diabsorpsi.

Fase Farmakokinetika : Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut ke organ yang ditentukan,
setelah obat dilepas dari bentuk sediaan. Obat harus diabsorpsi ke dalam darah, yang segera akan
didistribusikan melalui tiap-tiap jaringan tubuh. Dalam darah, obat dapat terikat protein darah
dan mengalami metabolisme, tetapi hanya sedikit yang tersdia untuk diikat pada struktur yang
telah ditentukan. Perlu diketahui bahwa jaringan yang ditentukan tidak perlu identik dengan
reseptor.

Fase Farmakodinamika : Bila obat berinteraksi dengan sisi reseptor, biasanya protein membran,
akan menimbulkan respon biologik. Tujuan pokok dari fase ini adalah optimalisasi dari efek
biologik.

Fase biofarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap utama, yaitu L.D.A yang berarti Liberasi
(pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi (penyerapan. Seperti halnya dengan sistem
A.D.M.E pada nasib zat aktif in vivo, maka ketiga tahap L.D.A berbeda pada setiap jalur.

1. Liberasi (Pelepasan)

Apabila seorang penderita menerima obat berarti ia mendapatkan zat aktif yang diformula dalam
bentuk sediaan dan dengan dosis tertentu. Obat pada mulanya merupakan depot zat aktif yang
jika mencapai tempat penyerapan akan segera diserap (Drug delivery system dalam istilah anglo-
sakson). Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan cukup rumit dan tergantung pada jalur
pemberian dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif
dipengruhi oleh keadaaan lingkungan biologis dan mekanis pada tempat pemasukan obat,
misalnya gerak peristaltic usus, dan hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau kenyal
(tablet, suppositoria dll).

Sebagaimana diketahui, tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua tahap yaitu tahap pemecahan
dan peluruhan misalnya untuk sebuah tablet. Dari tahap pertama ini diperoleh suatu disperse
halus padatan zat aktif dalam cairan di tempat obat masuk ke dalam tubuh.

2. Disolusi (Pelarutan)

Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif
yang terjadi secara progresif, yaitu pembentukan disperse molekuler dalam air. Tahap kedua ini
merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan. Tahap ini juga diterapkan pada obat-
obtan yang dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak, tetapi yang terjadi adalah proses
ekstraksi (penyarian). Setelah pemberian sediaan larutan, secara in situ dapat timul endapan zat
aktif yang biasanya berbentuk amorf sebagai akibat perubahan pH dan endapan tersebut
selanjutnya akan melarut lagi.

3. Absorpsi (Penyerapan)

Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetik dan awal fase farmakokinetik, jadi tahap ini
benar-benar merupakan masuknya zat aktif dalam tubuh yang aturan-aturannya ditengarai oleh
pemahaman ketersediaan hayati (bioavabilitas).

Penyerapan zat aktif tergantung pada bagian parameter, terutama sifat fisika-kimia molekul obat.
Absorpsi ini tergantung juga pada tahap sebelumnya yairu saat zat aktifnya berada dalam fase
biofarmasetik.

Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah dibebaskan dari
sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat. Tahap pelepasan dan pelarutan zat
aktif merupakan tahap penentu pada proses penyerapan zat aktif, baik dalam hal jumlah yang
diserap maupun laju penyerapannya.

4. Bioavabilitas (Ketersediaan hayati)

Gabungan pengertian laju penyerapan dan jumlah yang diserap pada fase disposisi obat dalam
tubuh menghasilkan konsep keersediaan hayati. Profil keberadaan bahan obat di dalam darah
fungsi dari waktu disebut pula “profil bioavabilitas” atau profil ketersediaan hayati”. Profil ini
menggambarkan interaksi antara fase ketersediaan zat aktif dan fase disposisinya. Selain itu
profil tersebut juga mengungkapkan nasib obat di dalam tubuh yang tidak diketahui sebelumnya.