1. IKA UMMU A.

201210330311081
2. FRIDA DYLLA 201210330311004 NAMA
3. MERZASILIA H. 201210330311138 ANGGOTA
LO 3
 FARMAKOKINETIK

 Farmakokinetik menurut ilmu farmakologi sebenarnya dapat

diartikan sebagai proses yang dilalui obat di dalam tubuh
atau tahapan perjalanan obat tersebut di dalam tubuh.

• Farmakokinetik ialah aspek farmakologi

yang mencakup nasib obat dalam tubuh,
yaitu absorpsi, distribusi, metabolism
dan eksresinya
 PROSES FARMAKOKINETIK

 Proses absorpsi atau penyerapan obat

 Distibusi atau penyaluran obat keseluruh tubuh
 Metabolisme obat
 Tahap ekskresi atau pengeluaran obat
 SKEMA FARMAKOKINETIK
Obat

1. Absorpsi
Obat di dalam
Plasma 2. Distribusi

Obat di dalam jaringan

3. metabolisme
Metabolisme di dalam jaringan

4. Eliminasi

Obat termetabolimse dalam

bentuk urine dan feses
 Absorbsi : proses dimana obat masuk ke dalam tubuh
(sirkulasi) dari tempat ia diberikan
 Distribusi : proses dimana obat meninggalkan sirkulasi
dan masuk ke jaringan
 Metabolisme : proses dimana enzim mengkatalisa
perubahan kimia obat menjadi lebih polar (metabolit) shg
mudah diekskresikan
 Eliminasi : proses dimana obat dan atau metabolitnya
keluar dari tubuh ( mis. obat keluar lewat ginjal bersama
urine)
ABSORBSI
 FAKTOR FISIOLOGIS YG
MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT

Luas permukaan absorbsi

Gastric Emptying
mkn cepat lambung dikosongkan mkn cepat obat
sampai di usus absorbsi mkn cepat
pH di tempat absorbsi
mkn kontras beda pH obat dg pH lokal  mkn byk
yg terion  obat asam lemah diabsorbsi optimal di
lambung sedangkan obat basa lemah diabsorbsi
optimal di usus (TEORI).
 FAKTOR FISIOLOGIS YG
MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT
Motilitas usus
makin motil  jml Ox yg terabsorbsi <<<
(kasus diare)
Inaktivasi obat  bioavaibilitas <<
 karena keasaman lambung (mis. Penisilin)
 Karena dimetabolisme oleh flora usus
 Krn dimetabolisme oleh enzim digestif (mis. Insulin)
 Krn dimetabolisme oleh enzim dinsing usus halus (mis.
katekolamin)
 Karena dimetabolisme oleh bakteri di distal usus halus / kolon

Aliran darah di tempat absorbsi

DISTRIBUSI
 IKATAN DENGAN PROTEIN

Dalam plasma, molekul obat berada dlm bentuk

bebas dan tdk bebas (terikat dg protein plasma)

Protein Plasma :
Albumin – mengikat obat asam
1-acid glycoprotein – mengikat obat basa

Jml / fraksi obat yg terikat ditentukan oleh :

- konsentrasi protein
- affinitas ikatan
- jumlah binding sites.
Obat yg terikat prot  ukuran molekul menjadi > besar 
sulit difusi pasif

Hanya fraksi obat bebas yg dpt melewati membran jar,

berikatan dg reseptor seluler & kmd didistribusikan ke jar
tubuh lain, dimetabolisme & diekskresi.

Ikatan Protein pd obat tidak spesifik. Obat yang berbeda

berikatan pd jenis protein yg sama  ada kompetisi, tgt
affinitas obat thd protein (obat yg memp aff >> dpt
menggeser ikatan prot dg obat aff <<)
 METABOLISME OBAT

 obat mengalami perubahan menjadi tidak aktif

(active drug →inactive drug)
mis.pentobarbital → hydroxilated metabolites
 obat menjadi lebih kuat (potent)
(pro drug → drug (active)
mis. L-dopa → dopamin
 Obat menjadi metabolit yang toksik
(drug → toxic metabolite)
mis. Parathion → paraoxon
 Obat tidak mengalami perubahan / metabolisme apapun di
hati → diekskresi seluruhnya dalam bentuk utuh (digoxin).
 METABOLISME

Metabolisme: Hepar
Enzim Metabolisme di Hepar adalah Cytochrome P450
 Fase 1 : oksidasi, reduksi, dan hidrolisis Metabolit1 (M1)
 Fase 2 : konjugasi (glukuronat,sulfat,asetat atau asam-asam
amino) Metabolit2 (M2)

obat Metabolit1 Metabolit2

O,R,H konjugasi

Eliminasi: Ginjal dan Empedu

Empedu > Usus > Reabsorpsi atau ikut BAB

Sirkulasi darah > ginjal > Reabsorpsi atau BAK
 APLIKASI KLINIS HUBUNGAN
METABOLISME - BIOAVAIBILITAS

first pass metabolism  bioavaibilitas 

 Pe  bioav <<  dosis p.o ~ dosis i.v (warfarin,
diazepam, fenitoin)
 Pe  bioav >>  dosis p.o >>>dosis i.v  tidak efektif
(gliseril trinitrat, propanolol, meperidin)

Pe  bioav dibutuhkan pd bbrp obat.

Mis. Salbutamol (2 agonis)  first pass effect  kdr di
sirkulasi sistemik <<  ES ke jantung <<

Contoh obat yg alami first pass metabolism :

Nifedipin, verapamil, aspirin, morfin, salbutamol
EKSKRESI
1

Cap. B 1 = filtrasi glomeruli

2 = sekresi (tubuli proksimal)
2 3 = reabsorpsi (tubuli distal)
4 = ekskresi
3

Vesica
urinaria

urine
 TERMINOLOGI

 BIOAVAIBILITAS :kdr obat aktif di sirkulasi

 ONSET : mula kerja obat / wkt yg dibutuhkan sejak obat
diberrikan s.d timbul efek
 DURASI : lama kerja obat / wkt yg dibutuhkan sjk timbul
efek s.d efek hilang
 PEAK EFFECT: efek puncak / wkt yg dibutuhkan sjk timbul
efek s.d efek maksimal
ROUTES OF ADMINISTRATION
 PER-ORAL

Keuntungan Kerugian

Relative cepat Tidak bisa memberikan

efek sangat cepat
Tidak menyakitkan Beberapa obat rusak di
Mudah GIT (insulin,cocaine)
Aman Absorbsi obat bervariasi
Tidak memerlukan Dpt menyebabkan
alat khusus / gangguan GIT
bantuan orang lain Tidak dapat dipakai pada
Sebagian besar keadaan pasien tdk
obat dpt diberikan kooperatif, vomit, tdk
sadar
peroral
First pass effect
menurunkan bioavaibilitas
 PER-INJEKSI

 Intravena
 Subcutaneous, intramuscular  absorbsi mel diffusi & dipengaruhi o/ aliran
darah

Keuntungan Kerugian

Menyakitkan
Onset Cepat
Respon obat berupa
Terhindar dari first ES & efek toksik
pass (bioavabilitas sangat cepat muncul
sempurna)
Potensial terjadi
Tidak melalui proses infeksi
pencernaan(ES GIT
kecil) Obat yang sudah
masuk tdk dapat
Dosis lebih akurat dikeluarkan
Dpt diberikan pd dikerjakan oleh org
pasien gawat & koma yang punya keahlian
 PER-INHALASI

Keuntungan Kerugian

Sangat Cepat Bbrp potensial

tdk menyakitkan menimbulkan bahaya
Mudah (jangka pendek :
pneumoni, panjang :
5 - 8 detik menuju Ca)
otak Kemungkinan tjd
Intense effects abuse tinggi
Asap : Hanya viable utk obat
metapmphetamine dlm bentuk uap /ikel yg
Uap :anasthetics sangat kecil
INTERAKSI OBAT DAN RESPTOR

Hasil: Efek  bila ada

reseptor di organ tujuan
Obat-obat yang berintregasi
dalam bentuk bebas
O-R hanya merubah kecepatan
fungsi, bukan menciptakan
fungsi baru.
Selektifitas ~ keamanan
Produk obat memiliki efek yang disebut
sebagai farmakokinetik (bagaimana obat
tersebut diserap, didistribusikan,
dimetabolisme, maupun dikeluarkan dari
tubuh).

Efek tersebut memberikan konstribusi

antara lain terhadap bagaimana
penggunaan dan frekwensi pemberian
obat.
 Ini banyak yang ambil dari slide dokter,tolong kalau ada
yang bisa diganti n beda m slide dokter,ganti yaaaaaaaa…..