MAKALAH FARMAKOLOGI

“FARMAKODINAMIKA”
Dosen : Elly Wardani M.Farm., Apt

Disusun oleh Kelompok II :

1. Biaska Fatwa (1704015264)

2. Elsa Fuasti (1704015028)

3. Putri Nabila Zulvianti (1704015058)

4. Sarah Rafify (1704015229)

PROGRAM STUDI FARMASI

UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH PROF.DR.HAMKA

JAKARTA

2018

i
 KATA PENGANTAR

Puji dan syukur kami haturkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa, karena atas
berkat dan rahmatNya kami dapat menyelesaikan tugas makalah Farmakologi tentang
“FARMAKODINAMIK” dengan baik.
Adapun maksud penyusunan makalah ini untuk memenuhi tugas mata kuliah
Farmakologi Penyusun telah berusaha semaksimal mungkin dalam penyusunan makalah ini
dengan memberikan gambaran secara deskriptif agar mudah di pahami.

Namun penyusun menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari kesempurnaan, maka
dari pada itu penyusun memohon saran dan arahan yang sifatnya membangun guna
kesempurnaan makalah ini di masa akan datang dan penyusun berharap makalah ini
bermanfaat bagi semua pihak.

Jakarta, 15 November 2018

Penyusun
 DAFTAR ISI

Halaman Judul.............................................................................................i

Kata Pengantar.........................................................................................................ii

Daftar Isi...................................................................................................................iii

BAB I PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang.............................................................................................1

1.2 Tujuan..........................................................................................................1

1.3 Rumusan masalah........................................................................................2

BAB II ISI

2.1 Pengertian Farmakodinamik.........................................................................3

2.2 Definisi Antagonisme...................................................................................3
2.3 Jenis Antagonis............................................................................................3
2.4 Mekanisme Antagonis Kometitif Dan Non-Kometitif.................................3
2.5 Contoh Peristiwa Antagonis.........................................................................4
2.6 Agonis .......................................................................................................... 5
2.7 Sinergisme.....................................................................................................5
2.8 Mekanisme Sinergisme ...............................................................................6
2.8.1 Contoh Peristiwa sinergisme.....................................................................6
2.9 Interaksi Obat Dan Reseptor ........................................................................6
A. Teori Reseptor ..............................................................................................7
2.10 Hubungan Dosis Dengan Resetor...............................................................9

BAB III PENUTUP

3.1 Kesimpulan...................................................................................................10

3.1 Saran..............................................................................................................10

DAFTAR PUSTAKA
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Dalam arti luas, obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses hidup,
maka farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun untuk tenaga
medis, ilmu ini dibatasi tujuannya yaitu agar dapat menggunakan obat untuk maksud
pencegahan, diagnosis, dan pengobatan penyakit. Selain itu agar mengerti bahwa
penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gejala penyakit. Farmakologi mencakup
pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek fisiologi dan
biokimia, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi dan
penggunaan obat. Seiring berkembangnya pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut
telah berkembang menjadi ilmu tersendiri (Setiawati dkk,1995)
Cabang farmakologi diantaranya farmakognosi ialah cabang ilmu farmakologi yang
memepelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat, farmasi
ialah ilmu yang mempelajari cara membuat, memformulasikan, menyimpan, dan
menyediakan obat. farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek
obat pada manusia. farmakoterapi cabang ilmu yang berhubungan dengan penggunaan
obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit, toksikologi ialah ilmu yang
mempelajari keracunan zat kimia, termasuk obat, zat yang digunakan dalam rumah
tangga, pestisida dan lain-lain serta farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang
mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan
ekskresinya dan farmakodinamik yang mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan
biokimia berbagai oran tubuh serta mekanisme kerjanya. Pada penulisan makalah ini
akan di bahas tentang aspek farmakologi yaitu farmakodinamik
1.2 Tujuan
1. Untuk memafami definisi dari jenis antagonisme serta dapat memberikan contoh
peristiwa antagonism.
2. Untuk mengetahui mekanisme antagonis kompetitif dan non kompetitif.
3. Untuk mengetahui tentang sinergisme beserta mekanisme dalam sinergisme dan dapat
memberikan contoh peristiwa yang berhubungan dengan sinergisme.
 4. Untuk mengetahui interaksi obat dan reseptor obat.
5. Untuk mengetahui hubungan obat dan respon obat .
1.3 Rumusan masalah
1. Apa definisi dari jenis antagonisme serta dapat memberikan contoh peristiwa
antagonism ?
2. Bagaimana mekanisme antagonis kompetitif dan non kompetitif ?
3. Apa definisi dari sinergisme dan bagaimana mekanisme dalam sinergisme serta dapat
memberikan contoh peristiwa yang berhubungan dengan sinergisme?
4. Bagaimana interaksi obat dan reseptor obat ?
5. Bagaimana hubungan obat dengan respon obat ?
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 PENGERTIAN FARMAKODINAMIK

Farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari efek-efek biokimiawi dan

fisiologi obat serta mekanisme kerja obat tersebut didalam tubuh. (Gunawan, 2009).

Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk meneliti efek utama obat,
mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum
efek dan respon yang terjadi.

2.2 DEFINISI ANTAGONISME

Antagonisme adalah suatu keadaan ketika efek dari sutau obat menjadi berkurang
atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya.
2.3 JENIS ANTAGONISME
Antagonisme Farmakodinamik
2 jenis antagonisme :
1. Antagonisme fisiologik
Terjadi pada organ yang sama, tetai ada system reseptor yang berlainan.
Missal : efek bronkokonstriksi histamine dapat dilawan dengan adrenalin yang
bekerja pada adrenoreseptor beta.
2. Antagonisme pada reseptor
Terjadi melalui system reseptor yang sama. Antagonis mengikat reseptor di
tempat ikatan agonis sehingga terjadi antagonisme antara agonis dengan
antagonisnya. Misalnya, efek histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergi dapat
dicegah dengan pemberian antihistamin yang menduduki reseptor yang sama.
2.4 MEKANISME ANTAGONIS KOMPETITIF DAN NON-KOMPETITIF
1. Mekanisme Antagonis Kompetitif
Dalam hal ini, antagonis mengikat reseptor ditempat ikatan agonis (receptor
site atau active site ) secara reversible sehingga dapat digeser oleh agonis kadar
tinggi. Dengan demikian hambatan efek agonis dapat diatasi dengan meningkatkan
kadar agonis sampai akhirnya dicapai efek maksimal yang sama. Jadi, dierlukan
 kadar agonis yang lebih tinggi untuk memperoleh efek yang sama. Ini berarti afinitas
agonis terhadap reseptornya menurun. Contoh antagonis kompetitif adalah β˗bloker
dan antihistamin.
Kadang-kadang suatu antagonis mengikat reseptor di temat lain dari reseptor
site agonis dan menyebabkan perubahan konformasi reseptor sedemikian sehingga
afinitas terhadap agonisnya menurun. Jika penurunan afinitas agonis ini dapat diatasi
dengan meningkatkan dosis agonis, maka keadaan ini tidak disebut antagonisme
kompetitif, tetapi disebut kooperativitas negatife

2. Antagonism Non-Kompetatif
Antagonis ini adalah suatu keadaan ketika obat antagonis memblokade suatu
tempat tertentu dari rangkaian kejadian yang diperlukan untuk menghasilkan respon
suatu agonis. (departemen farmakologi, 2008)
Hambatan efek agonis oleh antagonis nonkompetitif tidak dapat diatasi dengan
meningkatkan kadar agonis. Akibatnya, efek maksimal yang dicapai akan
berkurang, tetapi afinitas agonis terhadap reseptornya tidak berubah.
2.5 CONTOH PERISTIWA ANTAGONISME
Menurut mekanisme terjadinya, antagonisme dapat diklasifikasikan sebagai berikut:
a. antagonisme kimiawi
antagonisme yang terjadi pada 2 senyawa yang mengalami reaksi kimia pada suatu
larutan atau media sehingga mengakibatkan efek obat berkurang.
Contoh : tetrasiklin mengikat secara kelat logam-logam bervalensi 2 dan 3 (Ca, Mg,
Al) → efek obat berkurang
b. antagonisme farmakokinetik
antagonisme ini terjadi jika suatu senyawa secara efektif menurunkan konsentrasi
obat dalam bentuk aktifnya pada sisi aktif reseptor.

Contoh : fenobarbital → induksi enzim pemetabolisme warfarin → konsentrasi

warfarin berkurang → efek berkurang.
 c. antagonism non-kompetitif

agonis dan antagonis berikatan ada waktu yang bersamaan, pada daerah selain
reseptor.
Contoh: aksi papaverin terhada histamine ada reseptor histamine-1 otot polos
trakea.
2.6 AGONIS
Agonis merupakan Interaksi obat dengan reseptor yang dapat berinteraksi dan
menghasilkan suatu stimulus yang kemudian menghasilkan respon fisiologi. Agonis
mempunyai harga α = 1 karena mampu berikatan dengan reseptor dan menghasilkan efek
secara maksimum. Dalam menghasilkan respon fisiologi berlangsung melalui 2 cara :
a. Agonisme langsung,,
Dalam agonisme langsung intinya dalam menghasilkan efek atau respon fisiologi,
obat berikatan dengan reseptor yang kemudian mengakibatkan perubahan kondisi yang
kemudian menghasilkan perubahan di dalam sel yang kemudian menghasilkan respon
fisiologi.
b. Agonisme Tidak langsung,,
     Dalam agonisme tidak langsung ini diperantarai oleh senyawa Endogen tertentu.
Senyawa endogen merupakan suatu senyawa yang berasal dari dalam tubuh dan
mempunyai fungsi normal tertentu dalam tubuh, sebagai contoh Neurotransmitter.

2.7 SINERGISME
Interaksi farmakodinamik yang paling umum terjadi adalah sinergisme antara dua
obat yang bekerja pada sistem, organ, sel, enzim yang sama dengan efek farmakologi
yang sama. Semua obat yang mempunyai fungsi depresi pada susunan saraf pusat-
sebagai contoh, etanol, antihistamin, benzodiazepin (diazepam, lorazepam, prazepam,
estazolam, bromazepam, alprazolam), fenotiazin (klorpromazina, tioridazina,
flufenazina, perfenazina, proklorperazina, trifluoperazina), metildopa, klonidina- dapat
meningkatkan efek sedasi.
 2.8 MEKANISME SINERGISME
2.8.1 Sinergisme pada tempat yang sama

interkasi di mana efek dua obat yang bekerja pada tempat yang sama saling
memperkuat. Walaupun banyak contoh interaksi yang merugikan dengan mekanisme
ini tetapi banyak pula interaksi yang menguntungkan secara terapetik.
2.8.2 Sinergisme pada tempat yang berbeda dari efek yang sama atau hampir sama.

Obat-obat dengan efek akhir yang sama atau hampir sama, walaupun tempat kerja
ata reseptornya berlainan, kalau diberikan bersamaan akan memberikan efek yang
saling memperkuat.

2.9 CONTOH PERISTIWA SINERGISME

2.9.1 Contoh sinergisme pada tempat yang sama
 Efek obat pelemas otot depolarisasi(depolarizing muscle relaxants) akan diperkuat/
diperberat oleh antibiotika aminoglikosida, kolistin dan polimiksin karena keduanya
bekerja pada tempat yang sama yakni pada motor end plate otot seran lintang.
 Kombinasi obat beta-blocker dan Ca ++-channel blocker seperti verapamil dapat
menyebabkanaritmia/asistole. Keduanya bekerja pada jaringan konduksi otot
jantung yang sama.
2.9.2 contoh sinergisme pada tempat yang berbeda dari efek yang sama atau hampir
sama
 Alkohol dan obat-obat yang berpengaruh terhadap susunan saraf pusat,
 Antara berbagai obat yang punya efek yang sama terhadap susunan saraf pusat,
misalnya depresi susunan saraf pusat.
 Kombinasi antibiotika, misalnya penisilin dan aminoglikosida
 Kombinasi beberapa obat antihipertensi
2.10 INTERAKSI OBAT DAN RESEPTOR
Obat harus berintekasi dengan target aksi obat (salah satunya adalah reseptor) untuk
dapat menimbulkan efek. Interaksi obat dan reseptor dapat membentuk komplek obat-
reseptor yang merangsang timbulnya respon biologis, baik respon antagonis maupun
agonis. Mekanisme timbulnya respon biologis dapat dijelaskan dengan teori interaksi
obat-reseptor. Ada beberapa teori interaksi obat-reseptor, antara lain:

1. Teori Klasik
Ehrlich (1907) memperkenalkan istilah reseptor dan membuat konsep sederhana tentang
interaksi antara obat-reseptor, dimana obat tidak akan dapat menimbulkan efek tanpa
mengikat reseptor. Interaksi yang terjadi antara struktur dalam tubuh (sisi reseptor)
dengan molekul asing yang sesuai (obat) yang saling mengisi akan menimbulkan suatu
respon biologis.
2. Teori Pendudukan
Dikemukakan oleh Clark pada tahun 1926. Teori ini memperkirakan satu molekul
obat akan menempati satu sisi reseptor. Obat harus diberikan dalam jumlah 5
berlebih agar tetap efektif selama proses pembentukan kompleks. Besar efek
biologis yang terjadi sesuai dengan jumlah reseptor spesifik yang diduduki molekul
obat yang juga sebanding dengan banyak kompleks obat-reseptor yang terbentuk.
Setiap struktur molekul obat harus mengandung bagian yang secara bebas dapat
menunjang afinitas interaksi obat dengan reseptor dan mempunyai efisiensi untuk
menimbulkan respon biologis akibat kompleks obat – resptor. Jadi respon biologis
merupakan fungsi dari jumlah kompleks obat-reseptor. Respon biologis yang terjadi
dapat merupakan rangsangan aktivitas (efek agonis) dan pengurangan aktivitas (efek
antagonis).
3. Teori Kecepatan
Croxatto dan Huidobro (1956), memberikan postulat bahwa obat hanya efisien pada
saat berinteraksi dengan reseptor. Kemudian teori ini dijelaskan oleh Paton (1961)
yang mengemukakan bahwa efek biologis setara dengan kecepatan ikatan obat-
reseptor dan bukan dari jumlah reseptor yang diduduki oleh obat. Pada teori ini, tipe
kerja obat ditentukan oleh kecepatan penggabungan (asosisasi) dan peruraian
(disosiasi) komplek obat-reseptor dan bukan dari pembentukan komplek obat-
reseptor yang stabil. Senyawa dikatakan agonis jika kecepatan asosiasi (sifat
mengikat reseptor) dan adisosiasi besar. Senyawa dikatakan antagonis jika
 kecepatan asosiasi sangat besar sedangkan disosiasinya kecil. Dan senyawa agonis
parsial
adalah jika kecepatan asosiasi dan disosiasinya tidak maksimal.
A. Teori Reseptor

kebanyakan reseptor, berstruktur protein, ditemukan pada memberan sel. Obat-

obat yang bekerja melalui reseptor, dengan berikatan dengan reseptor maka akan
menghasilkan respon atu menghambat respon. Aktivitas dari kebanyakan obat
ditentukan oleh kemampuan obat untuk berikatan dengan reseptor spesifik. Semakin
baik suatu obat berikatan dengan tempat resptor, maka obat tersebut semakin aktif
secara biologis. Ini serupa dengan memasukkan kunci yang tepat ke dalam lubang
kunci (Priyanto,2010)

Dua agonis obat menempel pada tempat reseptor. Agonis obat yang tepat masuk
merupakan agonis kuat dan semakin aktif secara biologis daripada agonis lemah.
Sumber: (Kee,1996).

Obat-obat yang menghasilkan respons di sebut agonis, dan obat-oat yang

menghambat respons disebut antagonis. Sebagai contoh adalah obat Isopreteranol
(Isuprel) merangsang reseptor beta1 dan karena itu disebut sebagai agonis. Simetidin
(Tagamet), Suatu antagonis, menghambat reseptor H2, sehingga mencegah sekresi
asam lambng yang berlebihan (Priyanto,2010).

Hampir semua obat, agonis dan antagonis, kurang mempunyai efek spesifik dan
selektif. Sebuah reseptor yang terdapat di tempat-tempat yang berbeda dalam tubuh
menghasilkan bermacam-macam respons fisiologis, tergantung di mana reseptor itu
 berada. Reseptor-reseptor kolinergik terdapat di kandung kemih, jantung pembuluh
darah, paru-paru dan mata. Sebuah obat yang merangsang atau menghamat reseptor-
reseptor kolinergik akan bekerja pada semua letak anatomis. Obat-obat yang bekerja
pada berbagai tempat seperti itu diaanggap sebagai nonspesifik atau memiliki
nonspesifitas. Betamekol (urecholine) dapat diresepkan untuk retensi urin pascabedah
untuk meningkatkan kontraksi kandung kemih. Karena betanekol memengaruhi
reseptor kolonergik, maka tempat kolinergik lain ikut terpengaruh; denyut jantung
menurun, tekanan darah menurun, sekresi asam lambung meningkat, bronkiolus
menyempit dan pupil mata mengecil. Efek- efek lain ini mungkin diinginkan mungkin
juga tidak, dan mungkin berbahaya atau mungkin juga tidak berbahayabagi pasien.
Obat-obat yang menimbulkan berbagai respon yang nonspesifik(Priyanto,2010).

2.11 HUBUNGAN DOSIS-RESPON

Menggambarkan suatu distribusi frekuensi individu yang memberikan respons pada
rentang dosis tertentu. Dosis berbanding lurus dengan respon obat. Respon berhenti
pada konsentrasi tertentu.
 BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
1. Antagonisme merupakan respon obat yang tidak menimbulkan efek,
dikarenakan adanya obat lain yang dapat menghilangkan zat aktif dari obat
tersebut. Namun ada beberapa obat yang dapat bekerja pada tempat yang sakit
atau efek yang diinginkan dengan cara mengurangi kadar obat yang satunya.
Contohnya yaitu obat emberian Na-bikarbonat untuk alkalinisasi urine pada
keracunan fenobarbital
2. Sinergisme merupakan obat yang bekerja pada sistem, organ, sel, enzim yang
sama dengan efek farmakologi yang sama. Contohnya benzodiazepin
(diazepam, lorazepam, prazepam, estazolam, bromazepam, alprazolam).
3.2 Saran
Diharapkan pembuatan makalah ini dapat lebih baik lagi sehingga mudah untuk dibaca
oleh mahasiswa.
 DAFTAR PUSTAKA

Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.

Setiawati dkk. Pengantar Farmakologi dalam farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta.
Gaya Baru:1995    

staf pengajar deartemen farmakologi, 2008. (Kumpulan Kuliah Farmakologi Fakultas

Kedokteran Universitas Brawijaya Ed. 2. Jakarta : EGC, 2008)