PENISILIN,SEFALOSPORIN

DAN ANTIBIOTIK
BETALAKTAM LAINNYA
Dosen Pengampu : Rulia Meilina S.Farm., M.Si
 Our team
Ika Mayasari Pane
Wanda safira
M Amalul Hafiz
Sylvi Divana Fitra
 Pendahuluan
Penisilin, sefalosporin, dan karbapenem atau antibiotik betalaktam
lainnya adalah antibiotik yang memiliki cincin betalaktam, bersifat
bakterisidal, dan bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel
bakteri. Antibiotik yang termasuk golongan penisilin adalah benzil
penisilin. Aktivitas antibakteri penisilin dipengaruhi oleh ketahanannya
terhadap enzim penisilinase yang dihasilkan oleh bakteri. Benzil
penisilin dan fenoksipenisilin tidak aktif oleh enzim penisilinase yang
dihasilkan oleh bakteri Staphylococcus.
 01
Penisilin
 Penisilin
Penisilin merupakan kelompok antibiotik yang ditandai oleh adanya cincin β-
laktam dan diproduksi oleh beberapa jamur (eukariot) yang terdiri dari genus
Penicillium dan Aspergillus, serta oleh beberapa prokariot tertentu .Sifat unik
pada masing-masing penisilin ditentukan oleh adanya rantai samping yang
berbeda-beda. Secara kimiawi penisilin tergolong dalam antibiotik β-lactam.
Penisilin diproduksi oleh berapa jenis jamur, seperti jamur
Penicillium notatum, Penicillium chrysogenum, serta beberapa jenis jamur yang
tergolong di dalam genus Streptomyces. Penicillium chrysogenum merupakan
salah satu mikroorganisme yang penting di bidang industri, khususnya untuk
menghasilkan penisilin yang merupakan salah satu antibiotik komersial.
Omura (1995) di dalam Demain (1996) menyatakan bahwa kira-
kira 10.000 metabolit sekunder telah ditemukan struktur kimianya yang tersusun
oleh cincin β-laktam, peptida siklik yang terdiri dari asam amino dan senyawa
nonprotein, gula dan nukleosida, ikatan tidak jenuh dari poliasetilen dan polien,
serta cincin makrolida besar.
 Penisilin
sifat-sifat yang harus dimiliki oleh penisilin adalah
sebagai berikut:
1.Menghambat atau membunuh patogen tanpa merusak inang
(host).
2. Bersifat bakteriosidal dan bukan bakteriostatik.
3. Tidak menyebabkan resistensi pada kuman.
4. Berspektrum luas, yaitu dapat menghambat pertumbuhan
bakteri Gram-positif dan bakteri Gram-negatif.
5. Tidak bersifat alergenik atau menimbulkan efek samping
bila digunakan dalam jangka waktu yang lama.
6. Tetap aktif di dalam plasma, cairan badan, atau eksudat.
7. Larut di dalam air dan bersifat stabil.
8. Bacteriosidal level, di dalam tubuh cepat dicapai dan
dapat bertahan untuk waktu yang lama.
Penggolongan Penisilin :
1. Penisilin (Co: Penisilin G): memiliki aktivitas yang
paling kuat terhadap bakteri gram positif, kokus gram
negatif, dan non beta lactamase produc anaerobs. Dan
sedikit memiliki aktivitas antibakteri terhadap bakteri
gram negatif
2. Antistaphylococcal penicillins (Co: Nafcillin):
penisilin jenis ini resisten terhadap stafilokokus beta
laktamase. Penisilin jenis ini aktif terhadap stafilokokus
dan streptokokus tetapi tidak aktif terhadap enterokokus,
bakteri anaerob, dan kokus gram negatif
3. Penisilin spektrum luas (aminopenicillins dan
antipseudomonal penicillins) penisilin golongan ini
mempertahankan spektrum antibakteri dari penisilin dan
dapat meningktakan aktivitas terhadap bakteri gram
negatif
penisilin dapat dibagi menjadi tiga golongan utama, yaitu:
1. Penisilin alami, seperti Penisilin G (Benzylpenicillin) dan Penisilin V
(Phenoxymethylpenicillin) yang diproduksi melalui fermentasi Penicillium
chrysogenum, yang efektif melawan Streptococcus, Gonococcus, dan
Staphylococcus. Penisilin G dan Penisilin V termasuk ke dalam spektrum sempit
(narrow spectrum) karena tidak efektif melawan bakteri Gram-negatif.
2. Penisilin biosintetik, diproduksi dengan cara melakukan rekayasa pada penisilin
untuk menghasilkan penisilin yang mampu melawan aktivitas bakteri Gram-negatif.
3. Penisilin semisintetik, banyak dari campuran ini telah dikembangkan untuk
mempunyai keuntungan atau manfaat yang berbeda dari Penisilin G, seperti spektrum
aktivitas ditingkatkan (efektivitas melawan bakteri Gram-negatif).
 Efek samping
Berikut ini beberapa efek interaksi yang dapat
Efek Samping dan Bahaya
terjadi jika penisilin digunakan bersamaan
Penisilin Ada beberapa efek
dengan obat lain:
samping yang bisa terjadi
1. Peningkatan kadar penisilin dalam darah jika
setelah menggunakan penisilin,
digunakan dengan probenecid
antara lain Diare Mual atau
2. Peningkatan kadar methotrexate di dalam
muntah Sakit perut Vagina
darah yang berisiko menyebabkan efek
gatal atau keputihan Sakit
samping
kepala Sariawan
3. Peningkatan risiko terjadinya perdarahan
jika digunakan dengan warfarinPenurunan
efektivitas vaksin hidup, seperti vaksin BCG
atau vaksin tifus
 Sifat-Sifat Penicillium chrysogenum Jamur tergolong ke dalam
Eumycetes atau fungi sejati dan terdiri atas empat kelas, yaitu Phycomyces,
Ascomycetes, Basidiomycetes, dan Deuteromycetes (Fungi Imperfecti).
Penicillium dan Aspergillus merupakan anggota kelas Deuteromycetes.
Penicillium memiliki ujung konidiofor yang tidak melebar,
melainkan bercabang-cabang dengan deretan konidium. Kelompok ini meliputi
genus yang membentuk konidium dengan struktur yang disebut
penisilusPenicillium chrysogenum merupakan jamur yang sangat penting di
dalam industri fermentasi untuk menghasilkan penisilin. Klasifikasi dari
Penicillium chrysogenum adalah sebagai berikut:
Kerajaan : Fungi
Filum : Ascomycota
Kelas : Eurotiomycetes
Bangsa : Eurotiales
Suku : Trichocomaceae
Marga : Penicillium
Spesies : Penicillium chrysogenum Thom
 Dosis obat
Dosis obat untuk
dewasa
Infeksi bakteri Streptococcal: Sebanyak 125 sampai
250 miligram yang dikonsumsi setiap 6 sampai 8 jam
sehari hingga 10 hari.Infeksi bakteri Pneumococcal
atau pernapasan bagian atas: Sebanyak 250 sampai
500 miligram yang dikonsumsi setiap 6 jam sampai
demam menghilang, biasanya sekitar 2 hari.Infeksi
bakteri Staphylococcus atau jaringan pada otot halus
maupun kulit: Sebanyak 250 sampai 500 miligram
yang dikonsumsi setiap 6 sampai 8 jam.Mencegah
chorea, demam rematik, atau keduanya: Sebanyak 125
sampai 250 miligram yang dikonsumsi dua kali dalam
sehari.Infeksi orofaring atau fusospirochetosis:
Sebanyak 250 sampai 500 miligram yang dikonsumsi
setiap 6 sampai 8 jam.
Dosis untuk anak
Infeksi bakteri Streptococcal: Anak usia 12 sampai
17 tahun sebanyak 125 sampai 250 miligram yang
dikonsumsi setiap 6 sampai 8 jam selama 10 hari.
Sementara untuk anak usia 0 sampai 11 tahun tidak
memiliki ketentuan dosis, sehingga dibutuhkan
resep dokter.Infeksi bakteri Pneumococcal atau
pernapasan bagian atas: Anak usia 12 sampai 17
tahun sebanyak 250 sampai 500 miligram yang
dikonsumsi hingga demam menghilang atau
sekitar 2 hari. Sementara untuk anak usia 0 sampai
11 tahun dosis harus berdasarkan resep dokter.
 02
Sefalosporin
 Sefalosporin
Sefalosporin adalah kelompok antibiotik untuk mengobati
penyakit akibat infeksi bakteri, mulai dari radang tenggorokan,
pneumonia, hingga infeksi tulang. Sefalosporin tersedia dalam
berbagai bentuk sediaan obat, meliputi tablet, kapsul, sirop
kering, dan suntik.Sefalosporin merupakan antibiotik jenis
beta laktam. Sefalosporin bekerja dengan cara menghalangi
proses pembentukan dinding sel dan mengaktifkan enzim
autolitik untuk menghancurkan dinding sel bakteri. Dengan
cara kerja tersebut, antibiotik sefalosporin dapat membunuh
bakteri.
 Dosis penggunaan Sefalosporin
Secara umum, Sefalosporin memiliki 5 generasi yang berbeda keefektivitasnya.
Generasi I: Obat yang termasuk dalam generasi ini sudah jarang digunakan. Walaupun demikian, generasi ini
terbukti efektif mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri gram positif seperti Staphylococcus dan
Streptococcus. Contoh Sefalosporin generasi I adalah sefadroksil.
Generasi II: Obat yang termasuk dalam Sefalosporin generasi II memiliki kelebihan dibandingkan generasi I.
Namun, generasi ini sedikit kurang sensitif terhadap bakteri Gram positif, tetapi cukup sensitif untuk bakteri
Gram negatif seperti H. influenza, Pr. mirabilis, Encheria Coli dan Klebsiela sp. Obat oral generik yang
tersedia di Indonesia, misalnya: sefaklor dan sefprozil
Generasi III: Untuk generasi III ini, saat ini paling banyak digunakan di Indonesia. Efektif untuk menangani
bakteri Gram negatif, namun tidak terlalu ampuh terhadap bakteri Gram positif. Enterobacteriaceae
termasuk strain penghasil penisilinase. Obat oral generik yang tersedia di Indonesia, misalnya: sefiksim dan
sefpodoksim
Generasi IV: Generasi ini efektif untuk membunuh bakteri gram positif dan gram negative. Dan tidak jau berbeda
dengan generasi ke III, tetapi sediaannya biasanya adalah bukan obat oral. Contohnya adalah cefepime dan
cefpirome.
Generasi V: Obat dalam generasi ini biasanya ditujukan untuk bakteri yang sudah multiresisten atau sudah kebal
dengan berbagai antibiotik oral. Contohnya adalah ceftaroline fosamil.
 Efek samping
Antibiotik bisa memberikan efek samping sama seperti obat-
obatan lainnya. Efek samping yang ditimbulkan oleh
Sefalosporin antara lain mual, muntah, diare, menurunnya
jumlah sel darah putih, dan timbul infeksi baru.
 INDIKASI
• sefalosporin sebelumnya seperti generasi pertama memiliki aktivitas lebih besar melawan
organisme Gram-positif. Aktivitas Gram-negatifnya dapat diringkas melalui mnemonik
PECK - Proteus mirabilis, beberapa E. coli dan Klebsiella pneumoniae
• Agen generasi kedua memiliki aktivitas yang lebih sedikit melawan organisme Gram-
positif dibandingkan dengan rekan generasi pertama mereka. Namun, mereka memiliki
aktivitas Gram-negatif yang lebih besar - meluas ke HEN: Haemophilus influenza,
Enterobacter dan beberapa Neisseria (selain aktivitas melawan PECK).
• Agen generasi ketiga dapat menembus sistem saraf pusat, membuatnya efektif melawan
meningitis yang disebabkan oleh berbagai organisme.
• Sefalosporin generasi keempat adalah agen spektrum luas dengan aktivitas Gram-positif
yang serupa dengan sefalosporin generasi pertama. Mereka juga memiliki resistansi yang
lebih besar terhadapbeta-laktamase dibandingkan obat generasi ketiga.
• Agen generasi keempat dan kelima aktif melawan Pseudomonas aeruginosa kecuali obat
generasi kelima,ceftaroline. Sefalosporin generasi kelima aktif melawan MRSA
 03
Antibiotik
betalaktam lainnya
(emipenem)
 Emipenen
Imipenem, suatu turunan tienamisin, merupakan karbapenem pertama
yang digunakan dalam pengobatanTienamisin diproduksi oleh
Streptomyces cattleyaImipenem mengandung cincin betalaktam dan
cincin lima segi tanpa atom sulfur oleh enzim dehidropeptidase yang
terdapat pada brush border tubuli ginjal, obat ini dimetabolisme
menjadi metabolit yang nefrotoksik. Hanya sedikit yang terdeteksi
dalam bentuk asal di urin.
 mekanisme kerja
Imipenem mengikat PBP2 dan menghambat sintesis dinding sel kuman. In vitro
obat ini berspektrum sangat luas, termasuk kuman Gram-positif dan Gram-
negatif baik yang aerobik maupun anaerobik; imepenem beraktivitas bakterisida.
Selain itu obat ini resisten terhadap berbagai jenis betalaktamase baik yang
diperantarai plasmid mupun kromosom. Imipenem in vitro sangat aktif terhadap
kokus Gram-positif, termasuk stafilokok, streptokok, pneumokok dan E. faecalis
serta kuman penghasil betalaktamase umumnyaTetapi obat ini tidak aktif
terhadap stafilokok resisten metisilin atau galur yang uji koagulasinya
negatifImipenem aktif terhadap sebagian besar Enterobacteriaceae, potensinya
sebanding dengan aztreonam dan sefalosporin generasi ketiga

Indikasi
Imipenem/silastatin digunakan untuk
pengobatan infeksi berat oleh kuman yang
sensitif, termasuk infeksi nosokomial yang
resisten terhadap antibiotik lain, misalnya
infeksi saluran napas bawah, intra abdominal,
obstetri-ginekologi, osteomie- litis dan
endokarditis oleh SaureusUntuk infeksi berat
oleh P. aeruginosa dianjurkan agar
dikombinasikan dengan aminoglikosida, karena
berefek sinergistik
Efek samping
Efek samping yang paling sering dari
imipenem ialah mual, muntah, kemerahan kulit
dan reaksi lokal pada tempat infus. Kejang
dilaporkan terjadi pada 0,9% dari 1.754 pasien
yang mendapat obat tersebut. Sehubungan
dengan hal tersebut obat ini
dikontraindikasikan pada pasien yang berisiko
tinggi untuk menderita kejang. Bila diberikan
bersama siklosporin sebaiknya hati-hati, karena
keduanya dapat mengganggu susunan saraf
pusat
 Farmakokinetik
Imipenem maupun silastatin tidak diabsorpsi melalui saluran cernasehingga harus
diberikan secara suntikan. Setelah pemberian masing-masing 1 g imi- penem/silastatin
secara infus 30 menit, kadar puncak rata-rata dapat mencapai 52 dan 65 ug/mL. Enam
jam kemudian kadar menurun sampai 1 µg/mL. Kadar puncak imipenem dalam plasma
(10 dan 12 µg/mL) dicapai dalam 2 jam. Kadar puncak silastatin 24 dan 33 µg/mL yang
dicapai 1 jam sesudah pemberian. Kira-kira 20% imipenem dan 40% silastatin terikat
protein plasmaDistribusi obat ini merata ke berbagai jaringan dan cairan tubuh. Pada
meningitis, pemberian 1 g obat ini tiap 6 jam, akan mencapai kadar dalam cairan otak
setinggi 0,5 dan 11 µg/mL. Kadar imipenem dalam empedu umumnya rendah. Obat ini
diekskresi melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubuli ginjal
THANK YOU