FARMAKOLOGI ANTIBIOTIKA II

PENGGOLONGAN ANTIBIOTIKA BERDASARKAN:

•STRUKTUR KIMIA
•MEKANISME KERJA
•MANFAAT DAN SASARAN KERJA
•DAYA KERJA
Penggolongan Berdasarkan Kimia:
1. ß-Laktam
- Kelompok Penisilin: Penisilin G
- Kelompok Sefalosporin: Sefalotin
2. Aminoglikosida: Streptomisin
3. Kloramfenikol: Tiamfenikol
4. Kelompok Tetrasiklin: Oksi tetrasiklin
5. Makrolida dan antibiotik yang berdekatan: Eritromisin
6. Rifamisin: Rifampisin
7. Polipeptida Siklik: Polimiksin
8. Antibiotik Polien: Amfoterisin B
9. Antibiotik Lain: Griseofulvin
Penggolongan Berdasarkan Mekanisme
Kerja :

1. Menghambat Metabolisme Sel Mikroba

Bakteriostatika: Sulfonamid, Trimetoprim
2. Menghambat Sintesis Dinding Sel
Bakterisid: Penisilin, Sefalosporin,
Vankomisin
3. Mengganggu Permeabilitas Membran sel
Polimiksin
4. Menghambat Sintesis Protein Sel
Aminoglikosid, Makrolid, Tetrasiklin,
Penggolongan Berdasarkan Manfaat & sasaran
kerja:

1. Terutama Bermanfaat terhadap Kokus Gram +

dan Basil.
Spektrum sempit: Penisilin G, Makriloda, Basitrasin.
2. Terutama efektif terhadap Basil Aerob Gram - :
 Aminoglikosida, Polimiksin
3. Relatif memiliki spektrum luas , bermanfaat
terhadap
Kokus Gram + dan Basil Gram – :
Amoksisilin, Sefalosporin, Tetrasiklin, Kloramfenikol
Penggolongan berdasarkan Daya Kerja :

1. Bakteriostatik:
Tetrasiklin, Kloramfenikol , Eritromisin, Linkomisin,
Spektinomisin, Sulfonamida, Trimetoprim, Nitrofurantoin

2. Bakterisid:
Penisilin, Aminoglikosida, Rifampisin, Sefalosporin,
Polimiksin B, Kolistin, Vankomisin, Basitrasin, Sikloserin

Antibiotik Juga Berkhasiat Sebagai:

• Antivirus (Rifampisin),
• Antiparasit (Paromomisin)
• Anti jamur (Griseofulvin, amfoterisin B)
B-Laktam: Penisilin, Sefalosporin
• Berasal dari biakan:

Penicillium notatum
Penicillium chrysogenum

• Sintetik:
Mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari
inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA

Penisilin : Antibiotika derivat β laktam I

Sefalosporin: Antibiotika β laktam II
 Penisilin:
Asam organik, dua cincin berupa satu inti siklik pada
gugus amida dapat diikat berbagai jenis radikal dan
diperoleh berbagai jenis penisilin.
Aktivitas antimikroba berkurang pada:
• Suasana basa
• Pengaruh enzim β-laktamase: Penisilinase yang
disekresi oleh mikroba tertentu, maka inti laktam
terbuka dan terbentuk asam penisilinoat.
• Pengaruh amidase dirantai samping terbentuk asam
6-aminopenisilinat.
• Pengaruh asam terjadi hidrolisa dan diperoleh
Penisilamin dan Aldehid
Nama R Tahan Tahan Spektrum
penisilinase asam

Penisilin G - - Sempit

Penisilin V - + Sempit
Metisilin + - Sempit
Nafisilin + - Sempit
Oksasilin + - Sempit
Kloksasilin + - Sempit

Dikloksasilin + - Sempit

Ampisilin - + Luas
Amoksisilin - + Luas
SPEKTRUM KERJA:
Penisilin sepktrum kerja relatif sempit.
Mikroba Sensitif Terhadap Penisilin:
• Kokus Gram Positif :
Streptokokus β-hemolitik, Enterokokus,
Pneumokokus,
Stafilokokus (bukan penghasil Penisilinase).
• Kokus Gram Negatif :
Gonokokus dan Meningokokus.
• Basil Gram Positif     :
Aerob (Bacillus antrachis, B. subtilis, B.
diptheriae,
Listeria monocytogen); Anaerob (Clostridia)
 MEKANISME KERJA
Mekanisme Kerja Antibiotik β-laktam:
Menghambat sintesis dinding sel mikroba.

Efek bakterisid:
Pada mikroba sedang aktif membelah diri.
Waktu berlangsung pembelahan, sebagian dinding sel
induk dilisis oleh suatu asetilmuramidase.
Dinding sel bakteri terdiri dari:
Mukopeptida. Transpeptidase terlibat dalam pembentukan
dinding sel baru.
Enzim ini diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan
dinding sel tidak sempurna, mengakibatkan matinya
bakteri.
Dinding sel kokus gram positif terdiri : 60 % Mukopeptida
dan kokus gram negativ mengandung 10 %, maka spektrum
antimikroba dari penisilin tidak luas
 Farmakokinetik
Absorpsi:
*Penisilin G :
• Tidak tahan asam pH 2.
• Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.
• Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.
• Adanya makanan akan menghambat absorpsi.
• Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.
• Pemberian i.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.

*Penisilin V
• Relatif tahan asam, 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran
cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi

*Ampisilin
• Makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.

*Amoksisilin
• Absorpsi di saluran cerna lebih baik dari pada ampisilin. T ½ nya sama.

*Karbenisilin
• Tidak diabsorpsi di saluran cerna
Distribusi:
Penisilin G:
Didistribusi luas dalam tubuh, jumlah besar terdapat pada:
hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan semen,
cairan serebrospinal sukar dicapai.
Ampisilin
• Didistribusi secara luas dalam tubuh.
• Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen.
• Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui
sputum 10% dari kadar di serum.
• Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus
sama dengan kadar darah ibu.
• Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih
tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah.
Amoksisilin dan Karbenisilin
Distribusi sama dengan Ampisilin.
 Karakteristik Farmakokinetik Penisilin

Jenis Pemberian Dosis Bioavilibilitas Kadar T1/2

Penisilin G i.m 300.000 - 8 µg 30

IU
Penisilin V Oral - 49% -

Ampisilin Oral 0,5 g 49% 3 60-90

Amoksisilin Oral 0,5 g 65-78% 6 60-90

Karbenisilin i.m 1g - 15-20 60

Efek Samping Penisilin:

• Reaksi alergi sering timbul, khususnya penisilin G.

• Anemia hemolitik,
• Gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi
hepatitis.
• Efek samping lain: Lidah seperti ditumbuhi jamur, diare
ringan, mual, muntah kadang-kadang kelemahan dan
pengurangan bobot badan.

Toksisitas:

• Terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena

pemberian penisilin intra vena dosis tinggi.
• Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan
gangguan fungsi hati.
Indikasi:
Penisilin G merupakan obat pilihan untuk
penyakit :
• infeksi kulit
• infeksi pernafasan secara i.v
• infeksi endokarditis pada jantung
Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin
untuk:
• infeksi antraks
• infeksi sifilis
• Sifilis primer, sekunder dan laten kurang dari 1 tahun
harus diobati dengan dosis tunggal 2,4 juta unit
benzatin penisilin G secara i.m.
• Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat
digunakan tetrasiklin.
• Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul
reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama
berupa kedingin, demam, sakit kepada, mialgia dan
udem, akan hilang setelah 48 jam.
• Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan
meningokokus.
Kontraindikasi:
• Pemberian oral merupakan kontraindikasi
pada penyakit berat karena kadar penisilin
dalam darah rendah.
• Hipersensitivitas terhadap penisilin
merupakan kontraindikasi untuk
pemakaiannya.
 Penisilin V

• Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri

gram positf aerob, kurang efektif terhadap bakteri gram negatif.
• Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin
G.

Indikasi:
Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan
penisilin G karena stabil dalam asam lambung, terutama untuk
pengobatan:
• infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis
• Kholera
• Demam rematik
• Endokarditis
• Infeksi saluran pernafasan
• Infeksi kulit dan mukosa.
Kontraindikasi:
• Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat
karena konsentrasi dalam plasma rendah.
Efek samping:
• Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi jamur, diare
disertai mual, muntah yang menimbulkan kejang
perut, kelelahan, penurunan bobot badan.
Sediaan:
• Penisilin tersedia sebagai garam natrium, dalam
bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125
mg/5 ml.
 Amoksisilin

• Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang

identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka
terhadap enzim penisilinase.
Resistensi:
• Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah
bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu:
Enterobacter pylori, Peudomonas aureus, Clostridium
tetani.
Efek samping:
• Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan,
hipersensitivitas, gatal-gatal.
Indikasi:
• Untuk mengobati penyakit :
• infeksi pada kulit
• infeksi jaringan mukosa
• infeksi telinga, hidung, tenggorokan
• infeksi saluran pernafasan bawah.
• Infeksi saluran urin & genital
• Gonorrhoeae akut.
• Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka
terhadap kloramfenikol.

Sediaan:
• Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg, 250 mg
dan 500 mg , sirup 125mg/5ml.
• Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik
dan bias diberikan sesudah makan, 3 kali 250-500 mg sehari.
 Ampisilin
Spektrum kerjanya luas, aktif terhadap:
• Haemofilus influenza
• Bordetella pertusis
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Salmonella typhi
• Enthamoeba Coli
Resistensi:
• Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis
Efek samping:
• Mual, muntah, diare ringan, hipersensitivitas, demam, kejang
perut, rasa nyeri, penurunan bobot badan, kelelahan.
Indikasi:
• - Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. coli.
• - Infeksi Gonorrhoe
• - Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus
pneumonia
• - Sinusitis
• - Otitis media
• - Infeksi saluran empedu.
Sediaan
• Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat
125 mg, 250 mg. 500 mg dan 1000 mg. Bentuk suspensi mengandung 125
mg dan 500 mg/5ml. Ampisilin dapat berbentuk suntikan.
• Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4 kali,
diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan parenteral
4-5 g sehari.
Kombinasi:
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk
mendapatkan kerja panjang seperti:

• Prokain-penisilin G (Depocillin)
• Benzathin-penisilin G (Penadur LA)
 Interaksi Penisilin dengan Obat lain

Kombinasi Interaksi

Penisilin/Kloramfenikol, AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg

eritromisin, tetrasiklin bakteriostatika krn bakteriostatika
menginhibisi AB bakterisida
Penisilin V/Neomisin Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi
penisilin V
Karbenisilin/Gentamisin Bila diberikan bersama-sama akan
menurunkan kadar gentamisin dalam darah
Ampisilin/Alopurinol Menyebebkan makulopapular rash

Amoksisilin/As. Menyebabkan mual dan muntah

Klavulinat
Interaksi Lain:

• Penisilin dengan Probenesid

Probenesid menghambat sekresi antibiotik
sehingga meningkatkan efek atau
toksisitasnya
• Penisilin dengan Fenilbutazon
Fenilbutazon menghambat sekresi antibiotik
sehingga meningkatkan efek atau
toksisitasnya
DERIVAT PENISILIN
1. Penisilin G
2. Fenoksimetilpenisilin (Penicilin V)
3. Amoksisilin
4. Ampisilin
5. Bekampisil
6. Tikarsilinin
7. Siklasilin
8. Hetasilin
9. Dikloksasilin
10.Metisilin
11.Nafsilin
12.Kloksasilin
13.Oksasilin
14.Karbenisilin
15.Tikarsilin
16.Mezlosilin
17.Piperasilin
18.Azlosilin
Sediaan di Pasaran:

Amoxsillin
Amoxsan
Bellamox
Clavamox
Danoxilin
Erlacyclin
Farmoxyl
Goxalin
Hufanoxil
Intermoxil
Kalmoxilin
Lapimox
Metacilin
Nufamox
Omemox