FARMAKOLOGI ANTIBIOTIKA

II
PENGGOLONGAN ANTIBIOTIKA BERDASARKAN:

•S T R U K T U R K I M I A
•M E K A N I S M E K E R J A
•M A N FA AT D A N S A S A R A N K E R J A
•D AYA K E R J A
PENGGOLONGAN BERDASARKAN KIMIA:
1 . ẞ - L A K TA M
- KELOMPOK PENISILIN: PENISILIN G
- K E L O M P O K S E FA L O S P O R I N : S E FA L O T I N
2. AMINOGLIKOSIDA: STREPTOMISIN
3. KLORAMFENIKOL: TIAMFENIKOL
4. KELOMPOK TETRASIKLIN: OKSI TETRASIKLIN
5 . M A K R O L I D A D A N A N T I B I O T I K YA N G B E R D E K ATA N :
ERITROMISIN
6 . R I FA M I S I N : R I FA M P I S I N
7. POLIPEPTIDA SIKLIK: POLIMIKSIN
8. ANTIBIOTIK POLIEN: AMFOTERISIN B
9 . A N T I B I O T I K L A I N : G R I S E O F U LV I N
PENGGOLONGAN BERDASARKAN MEKANISME
KERJA :

1 . M E N G H A M B AT M E TA B O L I S M E S E L M I K R O B A
B A K T E R I O S TAT I K A : S U L F O N A M I D , T R I M E T O P R I M
2 . M E N G H A M B AT S I N T E S I S D I N D I N G S E L
B A K T E R I S I D : P E N I S I L I N , S E FA L O S P O R I N ,
VA N K O M I S I N
3 . M E N G G A N G G U P E R M E A B I L I TA S M E M B R A N S E L
POLIMIKSIN
4 . M E N G H A M B AT S I N T E S I S P R O T E I N S E L
AMINOGLIKOSID, MAKROLID, TETRASIKLIN,
KLORAMFENIKOL
5 . M E N G H A M B AT S I N T E S I S A S A M N U K L E AT S E L
R I M PA F I S I N
PENGGOLONGAN BERDASARKAN M A N FA A T & SASARAN
KERJA:

1 . T E R U TA M A B E R M A N FA AT T E R H A D A P K O K U S G R A M +
DAN BASIL.
S P E K T R U M S E M P I T: P E N I S I L I N G , M A K R I L O D A ,
BASITRASIN.
2 . T E R U TA M A E F E K T I F T E R H A D A P B A S I L A E R O B G R A M - :
 AMINOGLIKOSIDA, POLIMIKSIN
3 . R E L AT I F M E M I L I K I S P E K T R U M L U A S , B E R M A N FA AT
TERHADAP
KOKUS GRAM + DAN BASIL GRAM – :
A M O K S I S I L I N , S E FA L O S P O R I N , T E T R A S I K L I N ,
KLORAMFENIKOL
P E N G G O L O N G A N B E R D A S A R K A N D AYA K E R J A :

1 . B A K T E R I O S TAT I K :
TETRASIKLIN, KLORAMFENIKOL , ERITROMISIN,
LINKOMISIN,
SPEKTINOMISIN, SULFONAMIDA, TRIMETOPRIM,
NITROFURANTOIN

2. BAKTERISID:
P E N I S I L I N , A M I N O G L I K O S I D A , R I FA M P I S I N ,
S E FA L O S P O R I N ,
P O L I M I K S I N B , K O L I S T I N , VA N K O M I S I N , B A S I T R A S I N ,
SIKLOSERIN

A N T I B I O T I K J U G A B E R K H A S I AT S E B A G A I :
• A N T I V I R U S ( R I FA M P I S I N ) ,
• A N T I PA R A S I T ( PA R O M O M I S I N )
• A N T I J A M U R ( G R I S E O F U LV I N , A M F O T E R I S I N B )
B - L A K TA M : P E N I S I L I N , S E FA L O S P O R I N
• BERASAL DARI BIAKAN:

P E N I C I L L I U M N O TAT U M
P E N I C I L L I U M C H RY S O G E N U M

• SINTETIK:
MENGUBAH STRUKTUR KIMIA PENISILIN
A L A M ATA U S I N T E S I S D A R I
I N T I P E N I S I L I N YA I T U : 6 -
A M I N O P E N I S I L I N AT ATA U 6 - A PA

P E N I S I L I N : A N T I B I O T I K A D E R I VAT Β
L A K TA M I
S E FA L O S P O R I N : A N T I B I O T I K A Β L A K TA M I I
 PENISILIN:
A S A M O R G A N I K , D U A C I N C I N B E R U PA S AT U I N T I
S I K L I K PA D A G U G U S A M I D A D A PAT D I I K AT B E R B A G A I
JENIS RADIKAL DAN DIPEROLEH BERBAGAI JENIS
PENISILIN.
A K T I V I TA S A N T I M I K R O B A B E R K U R A N G PA D A :
• SUASANA BASA
• P E N G A R U H E N Z I M Β - L A K TA M A S E : P E N I S I L I N A S E
YA N G
D I S E K R E S I O L E H M I K R O B A T E RT E N T U , M A K A I N T I
L A K TA M
T E R B U K A D A N T E R B E N T U K A S A M P E N I S I L I N O AT.
• P E N G A R U H A M I D A S E D I R A N TA I S A M P I N G
TERBENTUK ASAM
6 - A M I N O P E N I S I L I N AT.
• PENGARUH ASAM TERJADI HIDROLISA DAN
DIPEROLEH
PENISILAMIN DAN ALDEHID
Nama R Tahan Tahan Spektrum
penisilinase asam

Penisilin G - - Sempit

Penisilin V - + Sempit
Metisilin + - Sempit
Nafisilin + - Sempit
Oksasilin + - Sempit
Kloksasilin + - Sempit

Dikloksasilin + - Sempit

Ampisilin - + Luas
Amoksisilin - + Luas
SPEKTRUM KERJA:
P E N I S I L I N S E P K T R U M K E R J A R E L AT I F S E M P I T.
MIKROBA SENSITIF TERHADAP PENISILIN:
• KOKUS GRAM POSITIF :
STREPTOKOKUS Β-HEMOLITIK, ENTEROKOKUS,
PNEUMOKOKUS,
S TA F I L O K O K U S ( B U K A N P E N G H A S I L P E N I S I L I N A S E ) .
• K O K U S G R A M N E G AT I F :
GONOKOKUS DAN MENINGOKOKUS.
• BASIL GRAM POSITIF     :
AEROB (BACILLUS ANTRACHIS, B. SUBTILIS, B.
DIPTHERIAE,
LISTERIA MONOCYTOGEN); ANAEROB (CLOSTRIDIA)
 MEKANISME KERJA
M E K A N I S M E K E R J A A N T I B I O T I K Β - L A K TA M :
M E N G H A M B AT S I N T E S I S D I N D I N G S E L M I K R O B A .

EFEK BAKTERISID:
PA D A M I K R O B A S E D A N G A K T I F M E M B E L A H D I R I .
WA K T U B E R L A N G S U N G P E M B E L A H A N , S E B A G I A N
D I N D I N G S E L I N D U K D I L I S I S O L E H S U AT U
ASETILMURAMIDASE.
DINDING SEL BAKTERI TERDIRI DARI:
M U K O P E P T I D A . T R A N S P E P T I D A S E T E R L I B AT D A L A M
PEMBENTUKAN DINDING SEL BARU.
ENZIM INI DIBLOKIR OLEH PENISILIN SEHINGGA
PEMBENTUKAN DINDING SEL TIDAK SEMPURNA,
M E N G A K I B AT K A N M AT I N YA B A K T E R I .
DINDING SEL KOKUS GRAM POSITIF TERDIRI : 60 %
M U K O P E P T I D A D A N K O K U S G R A M N E G AT I V
MENGANDUNG 10 %, MAKA SPEKTRUM ANTIMIKROBA
DARI PENISILIN TIDAK LUAS
 FARMAKOKINETIK
Absorpsi:
*Penisilin G :
• Tidak tahan asam pH 2.
• Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.
• Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.
• Adanya makanan akan menghambat absorpsi.
• Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.
• Pemberian i.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.

*Penisilin V
• Relatif tahan asam, 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna
sehingga tidak sempat diabsorpsi

*Ampisilin
• Makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.

*Amoksisilin
• Absorpsi di saluran cerna lebih baik dari pada ampisilin. T ½ nya sama.

*Karbenisilin
• Tidak diabsorpsi di saluran cerna
Distribusi:

Penisilin G:
Didistribusi luas dalam tubuh, jumlah besar terdapat pada:
hati, empedu, ginjal, usus, limfe dan semen,
cairan serebrospinal sukar dicapai.
Ampisilin
• Didistribusi secara luas dalam tubuh.
• Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen.
• Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui
sputum 10% dari kadar di serum.
• Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus
sama dengan kadar darah ibu.
• Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih
tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah.
Amoksisilin dan Karbenisilin
Distribusi sama dengan Ampisilin.
KARAKTERISTIK FARMAKOKINETIK PENISILIN

Jenis Pemberian Dosis Bioavilibilitas Kadar T1/2

Penisilin G i.m 300.000 - 8 µg 30

IU
Penisilin V Oral - 49% -

Ampisilin Oral 0,5 g 49% 3 60-90

Amoksisilin Oral 0,5 g 65-78% 6 60-90

Karbenisilin i.m 1g - 15-20 60

Efek Samping Penisilin:

• Reaksi alergi sering timbul, khususnya penisilin G.

• Anemia hemolitik,
• Gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi
hepatitis.
• Efek samping lain: Lidah seperti ditumbuhi jamur, diare
ringan, mual, muntah kadang-kadang kelemahan dan
pengurangan bobot badan.

Toksisitas:

• Terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena

pemberian penisilin intra vena dosis tinggi.
• Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan
gangguan fungsi hati.
Indikasi:
Penisilin G merupakan obat pilihan untuk
penyakit :
• infeksi kulit
• infeksi pernafasan secara i.v
• infeksi endokarditis pada jantung
Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin
untuk:
• infeksi antraks
• infeksi sifilis
• Sifilis primer, sekunder dan laten kurang dari 1 tahun
harus diobati dengan dosis tunggal 2,4 juta unit
benzatin penisilin G secara i.m.
• Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat
digunakan tetrasiklin.
• Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul
reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama
berupa kedingin, demam, sakit kepada, mialgia dan
udem, akan hilang setelah 48 jam.
• Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan
meningokokus.
Kontraindikasi:
• Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat
karena kadar penisilin dalam darah rendah.
• Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi
untuk pemakaiannya.
 PENISILIN V

• Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri

gram positf aerob, kurang efektif terhadap bakteri gram negatif.
• Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin
G.

Indikasi:
Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan
penisilin G karena stabil dalam asam lambung, terutama untuk
pengobatan:
• infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis
• Kholera
• Demam rematik
• Endokarditis
• Infeksi saluran pernafasan
• Infeksi kulit dan mukosa.
Kontraindikasi:
• Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat
karena konsentrasi dalam plasma rendah.
Efek samping:
• Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi jamur, diare
disertai mual, muntah yang menimbulkan kejang
perut, kelelahan, penurunan bobot badan.
Sediaan:
• Penisilin tersedia sebagai garam natrium, dalam
bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5
ml.
 AMOKSISILIN

• Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang

identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka
terhadap enzim penisilinase.
Resistensi:
• Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah
bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu:
Enterobacter pylori, Peudomonas aureus,
Clostridium tetani.
Efek samping:
• Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan,
hipersensitivitas, gatal-gatal.
Indikasi:
• Untuk mengobati penyakit :
• infeksi pada kulit
• infeksi jaringan mukosa
• infeksi telinga, hidung, tenggorokan
• infeksi saluran pernafasan bawah.
• Infeksi saluran urin & genital
• Gonorrhoeae akut.
• Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka
terhadap kloramfenikol.

Sediaan:
• Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg, 250 mg
dan 500 mg , sirup 125mg/5ml.
• Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik
dan bias diberikan sesudah makan, 3 kali 250-500 mg sehari.
 AMPISILIN
Spektrum kerjanya luas, aktif terhadap:
• Haemofilus influenza
• Bordetella pertusis
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Salmonella typhi
• Enthamoeba Coli
Resistensi:
• Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis
Efek samping:
• Mual, muntah, diare ringan, hipersensitivitas, demam, kejang
perut, rasa nyeri, penurunan bobot badan, kelelahan.
Indikasi:
• - Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. coli.
• - Infeksi Gonorrhoe
• - Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus
pneumonia
• - Sinusitis
• - Otitis media
• - Infeksi saluran empedu.
Sediaan
• Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat
125 mg, 250 mg. 500 mg dan 1000 mg. Bentuk suspensi mengandung 125
mg dan 500 mg/5ml. Ampisilin dapat berbentuk suntikan.
• Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4
kali, diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan
parenteral 4-5 g sehari.
Kombinasi:
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk
mendapatkan kerja panjang seperti:

• Prokain-penisilin G (Depocillin)
• Benzathin-penisilin G (Penadur LA)
 INTERAKSI PENISILIN DENGAN OBAT LAIN

Kombinasi Interaksi

Penisilin/Kloramfenikol, AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg

eritromisin, tetrasiklin bakteriostatika krn bakteriostatika
menginhibisi AB bakterisida
Penisilin V/Neomisin Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi
penisilin V
Karbenisilin/Gentamisin Bila diberikan bersama-sama akan
menurunkan kadar gentamisin dalam darah
Ampisilin/Alopurinol Menyebebkan makulopapular rash

Amoksisilin/As. Menyebabkan mual dan muntah

Klavulinat
INTERAKSI LAIN:

• PENISILIN DENGAN PROBENESID

P R O B E N E S I D M E N G H A M B AT S E K R E S I A N T I B I O T I K
S E H I N G G A M E N I N G K AT K A N E F E K ATA U
T O K S I S I TA S N YA
• P E N I S I L I N D E N G A N F E N I L B U TA Z O N
F E N I L B U TA Z O N M E N G H A M B AT S E K R E S I A N T I B I O T I K
S E H I N G G A M E N I N G K AT K A N E F E K ATA U
T O K S I S I TA S N YA
D E R I VAT P E N I S I L I N
1. PENISILIN G
2. FENOKSIMETILPENISILIN (PENICILIN V)
3. AMOKSISILIN
4. AMPISILIN
5. BEKAMPISIL
6. TIKARSILININ
7. SIKLASILIN
8. H E TA S I L I N
9. DIKLOKSASILIN
10. M E T I S I L I N
11. N A F S I L I N
12. K L O K S A S I L I N
13. O K S A S I L I N
14. K A R B E N I S I L I N
15. T I K A R S I L I N
16. M E Z L O S I L I N
17. P I P E R A S I L I N
18. A Z L O S I L I N
S E D I A A N D I PA S A R A N :

AMOXSILLIN
AMOXSAN
BELLAMOX
C L AVA M O X
DANOXILIN
ERLACYCLIN
FA R M O X Y L
GOXALIN
H U FA N O X I L
INTERMOXIL
KALMOXILIN
LAPIMOX
M E TA C I L I N
N U FA M O X
OMEMOX