Golongan Obat dan

Mekanisme Kerjanya
LISA IBRAHIM:
1113102000070

Terapi Anti-iskemik

Terapi Antitrombotik

Golongan

Terapi Antikoagulan

Terapi Jangka panjang

obat
Nitrat
Penyekat
Antagonis kalsium
Morfin
bat penghambat siklo-oksigenase
(COX)
Antagonis reseptor Adenosin
Diphospat
Unftactionated heparin (UFH)
Heparin dengan berat molekul
rendah(LMWH)
Komplikasi dari UFH/LMWH
Antitrombin direk
Antikoagulan oral
Penghambat enzim konversi
angiostensin (ACE-1)
Statin

Mekanisme Kerja Obat

1. Terapi Anti-Iskemik
Tujuan terapi adalah untuk mengurangi iskemia dan
mencegah terjadinya kemungkinan yang lebih
buruk, seperti infark miokard atau kematian.
Penyekat-
Penyekat- secara kompetitif menghambat efek
katekolamin pada reseptor beta. Penyekat beta
mengurangi konsumsi oksigen miokard melalui
pengurangan kontraktilitas miokard, denyut jantung
(laju sinus), konduksi AV dan tekanan darah sistolik.

Obat

Dosis
(mg/
hari)

Frekuens Efek samping

i harian

- blocker adrenergik
1.Cardioselek Metoprolol 25-50
tiv

2. Non
selektiv

Atenolol

25-100

Betaxolol

5-20

Bisoprolol

2,5-20

Nadolol

40-120

Propanolol 160-480
Timolol

10-40

3. Aktivitas
Acebutolol 400simpatomime
1200
tik intrinsik
Carteolol

2,5-10

Penbutolol 10-40

1
1

Hipotensi

Gagal jantung

Bradikardia

Bronkospasmus

Depresi

Malaise

Penat

menghambat influks ion kalsium transmembran,

yaitu mengurangi masuknya ion kalsium melalui
kanal kalsium lambat ke dalam sel otot polos,
otot jantung dan saraf. Berkurangnya kadar
kalsium bebas di dalam sel-sel tersebut
menyebabkan berkurangnya kontraksi otot polos
pembuluh darah (vasodilatasi), kontraksi otot
jantung (inotropik negatif), serta pembentukan
dan konduksi impuls dalam jantung (kronotropik
dan dromotropik negatif).

Antagonis
kalsium

Antagonis
kalsium

Dosis (mg/hari)

Frekuensi
pemberia
n

Efek samping

Dilitazem
Lepas cepat

30-120 mg

100-360 mg

Edema
Sakit kepala
Hipotensi
Mual dan muntah
Konstipasi

80-120mg

Kemerahan
Pusing

180-540mg

Nifedipin

10-20mg

Felodipin

2,5-5mg

Lepas lambat

Verapamil
Immediate
release

Extended
release

Morfin

Morfin adalah analgetik dan anxiolitik poten yang mempunyai

efek hemodinamik.
Morfin merupakan agonis reseptor opioid, dengan efek utama
mengikat dan mengaktivasi reseptor -opioid pada sistem
saraf pusat. Aktivasi reseptor ini terkait dengan analgesia,
sedasi, euforia,
Diperlukan monitoring tekanan darah yang seksama. Obat ini
direkomendasikan pada pasien dengan keluhan menetap atau
berulang setelah pemberian terapi anti-iskemik.
Obat

Dosis

Efek samping

Morfin
IV bolus

2-5mg / ml

penurunan
kesadaran
euforia,
rasa kantuk,
lesu,
penglihatan
kabur
Mual dan
muntah .

 Nitrat
Mekanisme kerja obat golongan nitrat dimulai ketika metabolisme obat
pertama kali melepaskan ion nitit (NO 2), suatu proses yang
membutuhkan tiol jaringan. Di dalam sel, NO 2diubah menjadi nitrat
oksida (NO), yang kemudian mengaktivasi guanilat siklase, yang
menyebabkan peningkatan konsentrasi guanosin monofosfat siklik
(cGMP) intraseluler pada sel otot polos vaskular. Hal tersebut akan
menimbulkan relaksasi otot polos, termasuk arteri dan vena.
Nitrat organik menurunkan kerja jantung melalui efek dilatasi pembuluh
darah sistemik. Venodilatasi menyebabkan penurunan aliran darah balik
ke jantung, sehingga tekanan akhir diastolik ventrikel (beban hulu) dan
volume ventrikel menurun. Beban hulu yang menurun juga memperbaiki
perfusi sub endokard. Vasodilatasi menyebabkan penurunan resistensi
perifer sehingga tegangan dinding ventrikel sewaktu sistole (beban hilir)
berkurang. Akibatnya, kerja jantung dan konsumsi oksigen menjadi
berkurang dan meingkatkan suplai oksigen

Nitrat

Dosis

Frekuens
i perhari

Nitrogliserin

Efek samping

Iv

5-20mcg/menit

Sublingual /
lingual

0,3-0,6 mg dapat
diulangi s/d 5x
tiap 5 menit

PO

2,5-6,5 mg

Patch

0,1-0,8mg

10-20mg

Pentaeritriol
tetranitrat
Isosorbid dinitrat

Sublingual

2,5-5 mg / hari

PO

5-40

Hipotensi
postural
Refleks
takikardia
Sakit kepala
Wajah
memerah
Mual

2.Terapi Antitrombotik
Terapi antitrombotik sangat
penting dalam memperbaiki
hasil dan menurunkan risiko
kematian, IMA atau IMA
berulang. Saat ini kombinasi
dari
ASA,
klopidogrel,
unfractionated
heparin
(UFH) atau Low Molecular
Weight Heparin (LMWH) dan
antagonis reseptor GP IIb/IIIa
merupakan
terapi
yang
paling efektif.

a. Obat Antitrombotik Oral

Terapi
antitrombotik
merupakan
terapi
yang
penting
untuk
memodifikasi proses dan progresifitas
dari penyakit.
Obat
Penghambat
SikloOksigenase (COX)
Aspirin/Asam Asetil Salisilat
(ASA)
Aspirin bekerja dengan cara menekan
pembentukan tromboksan A2 dengan
cara menghambat siklooksigenase di
dalam platelet (trombosit) melalui
asetilasi yang ireversibel. Kejadian ini
menghambat
agregasi
trombosit
melalui jalur tersebut dan bukan
yang lainnya.

Antagonis
Reseptor
Adenosin Diphospat
Obat ini bekerja berbeda dari
jalur
ASA-tromboksan
A2
dengan
menghambat
adenosin diphospat (ADP),
menghasilkan penghambatan
agregasi trombosit. Ticlopidin
dan Klopidogrel dua obat dari
jenis Thienopyridines telah
diakui dan disetujui sebagai
antitrombotik oral.

Tiklopidin
Tiklopidin merupakan derivat
tienopiridin merupakan obat
pilihan
lain
dalam
pengobatan
SKA
selain
aspirin. Obat ini bekerja
dengan menghambat ADP

Klopidogrel
Obat ini juga merupakan
derivat tienopiridin yang lebih
baru
bekerja
dengan
menekan aktivitas kompleks
glikoprotein IIb/IIIa oleh ADP
dan menghambat agregasi
trombosit secara efektif.

Obat
antitrombotik
lainnya
Sulfinpyrazon,
dipiridamol,
prostacylin,
analog
prostacyclin dan antagonis
GP IIb/IIIa oral belum jelas
keuntungannya
pada
APTS/NSTEMI, karena itu tidak
direkomendasikan.

Terapi anti trombotik

Obat

Dosis

Frekuensi
perhari

Efek samping

Penghambat Siklo-Oksigenase (COX)

Aspirin

80-325mg/ hari

Gangguan
gastrointestinal

Antagonis Reseptor Adenosin Diphospat

Clopidogrel

75mg

Kemerahan,
sakit keapal,
diare, rinitis.

Ticlodipin

25mg/ hari

trombositopenia
dan
granulositopeni
a sebesar 2.4%,
umumnya
reversibel
setelah
pemberian obat

 Kombinasi aspirin dan klopidogrel

3. Terapi Antikoagulan
a. Unftactionated Heparin
Unftactionated Heparin (selanjutnya disingkat sebagai UFH)
merupakan glikosaminoglikan yang terbentuk dari rantai
polisakarida dengan berat molekul antara 3000-30.000. rantai
polisakarida ini akan mengikat antitrombin III dan mempercepat
proses hambatan antitrombin II terhadap trombin dan faktor Xa.

b. Heparin dengan berat molekul rendah (LMWH)

Berbeda dengan UFH, LMWH mempunyai efek farmakokinetik
yang lebih dapat diramalkan, bioavaliabilitasnya lebih baik,
waktu paruhnya lebih lama, serta pemberian lebih mudah.
Dibandingkan dengan UFH, LMWH mempunyai efek antifaktor
Xa yang lebih tinggi dibandingkan efek antifaktor IIa
(antitrombin). Selain itu LMH kurang peka terhadap faktor 4
trombosit. LMWH lebih jarang menyebabkan trombositopenia.

Terapi anti koagulan

Heparin
UFH

Dosis yang direkombinasikan

Efek samping

Bolus IV

60-70 U/kg ( mkasimum 5000u )

Infus 12 U/kg/jam ( maksimum
1000 U/jam

Target
APTT

1,5-2,0 kali atau tepatnya 60-80

detik
Harus dalam monitoring

LMWH Enoxapar 1mg/kg, SC, bid

in
Nadropar 0,1ml/10kg, SC, bid
in
UFH:Unftactionated heparin
LMWH:Heparin dengan berat molekul
rendah
APTT : angina pektoris tidak stabil

Kemerahan
Anafilaksis
Pusing
Gangguan GI

c. Komplikasi dari UFH/LMWH

Pendarahan
minor
biasanya
dapat
diatasi
dengan
penghentian pengobatan.
Perdarahan besar seperti hematemesis, melena atau
perdarahan intracranial membutuhkan penggunaan antagonis
heparin dengan risiko baru fenomena reboun trombotik.
Antikoagulan dan efek perdarahan dari UFH dapat
dikendalikan dengan konsentrasi molar yang sama dari
protamin sulfat, yang menetralisir aktifitas anti faktor IIa dan
hasilnya hanya dalam menetralisasi sebagai anti faktor Xa.

5.

Terapi Jangka Panjang

Penghambat Enzim Konversi Angiotensin (ACE-I)

Angiotensin bekerja sebagai hormon sistemik, hormon lokal jaringan, dan sebagai
neurohormonal susunan saraf pusat. Penghambat ACE (ACE-I) bekerja dengan cara
menghambat enzym ACE secara kompetitif melalui ikatan pada active catalytic
enzym tersebut, dengan demikian akan terjadi hambatan perubahan angiotensin I
menjadi angiotensin II. Hambatan tersebut selain terjadi pada sirkulasi sistemik
juga terjadi pada ACE jaringan yang dihasilkan oleh selsel endotel jantung, ginjal,
otak dan kelenjar adrenal. Penghambat ACE juga berperan dalam menghambat
degradasi bradikinin, yang merupakan vasodilator.

Obat

Dosis

Frekuansi
pemberian

Efek samping

Kaptopril

6,2512,5mg/hari

Enalapril

2,5-20mg/hari

Kuinapri

10-20mg/hari

Hipotensi
Batuk kering
Hiperkalemi
a
Angiodema

 Statin
MK: Statin menghambat secara kompetitif enzim HMG
CoA reduktase, yakni enzim sintesis kolesterol,
terutama dalam hati. Dengan dihambatnya sintesis
kolesterol di hati dan hal ini akan menurunkan kadar
LDL dan kolesteroltotal serta meningkatkan HDL
plasma.
Obat

Dosis

Frekuen Efek samping

si
pemberi
an

Atorvastatin

10-80mg/ hari

Fluvastatin

20-40mg/hari

Pravastatin

10-40mg/hari

Simvastatin

5-40mg/hari

nyeri punggung,
nyeri dada,
edema perifer
kelelahan
Pusing
Konstipasi