ANTI JAMUR

Jamur adalah organisme mikroskopis tanaman yang terdiri dari sel, seperti cendawan, dan
ragi. Beberapa jenis jamur dapat berkembang pada permukaan tubuh yang bisa menyebabkan
infeksi kulit, kuku, mulut atau vagina. Jamur yang paling umum menyebabkan infeksi kulit adalah
tinea. For example, tinea pedis ('athletes foot) . Infeksi umum yang ada pada mulut dan vagina
disebut seriawan. Hal ini disebabkan oleh Candida. Candida merupakan ragi yang merupakan salah
satu
jenis
jamur.
Sejumlah
Candida
umumnya
tinggal
di
kulit.
Ada beberapa jenis obat-obatan antijamur
a. Antijamur cream
Digunakan untuk mengobati infeksi jamur pada kulit dan vagina. Antara lain :
ketoconazole, fenticonazole, miconazole, sulconazole, dan tioconazole.
b. Antijamur peroral
Amphotericin dan nystatin dalam bentuk cairan dan lozenges. Obat-obatan ini tidak terserap melalui
usus ke dalam tubuh. Obat tersebut digunakan untuk mengobati infeksi Candida (guam) pada mulut
dan tenggorokan.
itraconazole, fluconazole, ketoconazole, dan griseofulvin dalam bentuk tablet yang diserap ke dalam
tubuh. Digunakan untuk mengobati berbagai infeksi jamur. Penggunaannya tergantung pada jenis
infeksi yang ada. example:
Terbinafine umumnya digunakan untuk mengobati infeksi kuku yang biasanya disebabkan oleh jenis
jamur tinea.
Fluconazole umumnya digunakan untuk mengobati jamur Vaginal. Juga dapat digunakan untuk
mengobati berbagai macam infeksi jamur pada tubuh
c. Antijamur injeksi
Amphotericin, flucytosine, itraconazole, voriconazole dan caspofungin adalah obat-obatan anti jamur
yang sering digunakan dalam injeksi.
Infeksi jamur dapat dibagi menjadi dua yaitu :
Infeksi
jamur
sistemik
Amfoterisin
B
Flusitosin
Ketokonazol
Itakonazol
Fluconazol
Kalium
Iodida
Infeksi jamur topikal (dermatofit dan mukokutan)
AMFOTERISIN B
Amfoterisin A dan B merupakan hasil fermentasi streptomyces nodosus.
Mekanisme kerja
Amfoterisin B berikatan kuat dengan sterol yang terdapat pada membran sel jamur sehingga
membran sel bocor dan kehilangan beberapa bahan intrasel dan menyebabkan kerusakan yang
tetap pada sel.

Salah satu penyebab efek toksik yang ditimbulkan disebabkan oleh pengikatan kolesterol pada
membran sel hewan dan manusia.
Resistensi terhadap amfoterisin B mungkin disebabkan oleh terjadinya perubahan reseptor sterol
pada membran sel.

Farmakokinetik
Absorbsi : sedikit sekali diserap melalui saluran cerna.
Waktu paruh kira-kira 24-48 jam pada dosis awal yang diikuti oleh eliminasi fase kedua dengan
waktu paruh kira-kira 15 hari, sehingga kadar mantapnya akan tercapai setelah beberapa bulan
setelah pemberian.
Ekskresi : obat ini melalui ginjal berlangsung lambat sekali, hanya 3 % dari jumlah
yang diberikan.
Efek samping
Infus : kulit panas, keringatan, sakit kepala, demam, menggigil, lesu, anoreksia, nyeri otot,
flebitis, kejang dan penurunan faal ginjal.
50% penderita yang mendapat dosis awal secara IV akan mengalami demam dan menggigil.
Flebitis (-) menambahkan heparin 1000 unit ke dalam infus.
Asidosis tubuler ringan dan hipokalemia sering dijumpai pemberian kalium.
Efek toksik terhadap ginjal dapat ditekan bila amfoterisin B diberikan bersama flusitosin.
Indikasi
Untuk pengobatan infeksi jamur seperti koksidioidomikosis, aspergilosis, kromoblastomikosis
dan kandidosis.
Amfoterisin B merupakan obat terpilih untuk blastomikosis.
Amfoterisin B secara topikal efektif terhadap keratitis mikotik.
Sediaan
Amfoterisin B injeksi tersedia dalam vial yang mengandung 50 mg bubuk

Dosis

Pada umumnya dimulai dengan dosis yang kecil (kurang dari 0,25 mg/kgBB) yang dilarutkan
dalam dekstrose 5 % dan ditingkatkan bertahap sampai 0,4-0,6 mg/kgBB sebagai dosis
pemeliharaan.
Secara umum dosis 0,3-0,5 mg/kgBB cukup efektif untuk berbagai infeksi jamur, pemberian
dilakukan selama 6 minggu dan bila perlu dapat dilanjutkan sampai 3-4 bulan
Flusitosin
Flucytosine (5-fluorocytosine) adalah primidin sintetis yang telah mengalami fluorinasi
Mekanisme kerja
Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosin deaminase dan dalam
sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalami deaminasi menjadi 5-Fluorourasil.

Sintesis protein sel jamur terganggu akibat penghambatan langsung sintesis DNA oleh metabolit
fluorourasil
Farmakokinetik

Absorbsi : diserap dengan cepat dan baik melalui saluran cerna.Pemberian bersama
makanan memperlambat penyerapan tapi jumlah yang diserap tidak berkurang.
Penyerapan juga diperlambat pada pemberian bersama suspensi alumunium
hidroksida/magnesium hidroksida dan dengan neomisin.
Distribusi :didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume distribusi
mendekati total cairan tubuh.
Ekskresi
: 90% flusitosin akan dikeluarkan bersama melalui filtrasi glomerulu dalam
bentuk utuh, kadar dalam urin berkisar antara 200-500g/ml.
Kadar puncak dalam darah setelah pemberian per-oral dicapai 1-2 jam. Kadar ini lebih tinggi
pada penderita infusiensi ginjal.
Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam dan sedikit
memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang pada penderita insufisiensi ginjal.
Efek

samping

Dapat menimbulkan anemia, leukopenia, dan trombositopenia, terutama pada penderita

dengan kelainan hematologik, yang sedang mendapat pengobatan radiasi atau obat yang menekan
fungsi tulang, dan penderita dengan riwayat pemakaian obat tersebut.
Mual,muntah, diare dan enterokolitis yang hebat.
Kira-kira 5% penderita mengalami peninggian enzim SGPT dan SGOT, hepatomegali.
Terjadi sakit kepala, kebingungan, pusing, mengantuk dan halusinasi.
Indikasi

infeksi sistemik, karena selain kurang toksik obat ini dapat diberikan per oral.
Penggunaannya sebagai obat tunggal hanya diindikasikan pada kromoblastomikosis
Sediaan

dosis

Flusitosin tersedia dalam bentuk kapsul 250 dan 500 mg

Dosis yang biasanya digunakan ialah 50-150 mg/kgBB sehari yang dibagi dalam 4 dosis.
Ketokonazol.
Mekanisme

dan

kerja

Seperti azole jenis yang lain, ketoconazole berinterferensi dengan biosintesis ergosterol,
sehingga menyebabkan perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran.

Farmakokinetik

Absorbsi
: diserap baik melalui saluran cerna dan menghasilkan kadar plasma yang
cukup untuk menekan aktivitas berbagai jenis jamur. Penyerapan melalui saluran cerna akan
berkurang pada penderita dengan pH lambung yang tinggi,pada pemberian bersama antasid.
Distribusi
: ketokonazol setelah diserap belum banyak diketahui.
Ekskresi
: Diduga ketokonazol diekskresikan bersama cairan empedu ke lumen usus
dan hanya sebagian kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya dalam bentuk metabolit
yang tidak aktif.
Efek
samping
Efek toksik lebih ringan daripada Amfoterisin B.
Mual dan muntah merupakan ESO paling sering dijumpai
ESO jarang : sakit kepala, vertigo, nyeri epigastrik, fotofobia, parestesia, gusi berdarah,
erupsi kulit, dan trombositopenia.
Indikasi
Ketokonazol terutama efektif untuk histoplasmosis paru, tulang, sendi dan jaringan lemak.
Kehamilan dan laktasi
Obat ini sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil karena pada tikus, dosis 80 mg/kgBB/hari
menimbulkan cacat pada jari hewan coba tersebut.

Itrakonazol
Mekanisme

kerja

Seperti halnya azole yang lain, itraconazole berinterferensi dengan enzim yang dipengaruhi
oleh cytochrome P-450, 14(-demethylase. Interferensi ini menyebabkan akumulasi 14-methylsterol
dan menguraikan ergosterol di dalam sel-sel jamur dan kemudian mengganti sejumlah fungsi sel
yang berhubungan dengan membran
Farmakokinetik

Itrakonazol akan diserap lebih sempurna melalui saluran cerna, bila diberikan bersama
dengan makanan. Dosis 100 mg/hari selama 15 hari akan menghasilkan kadar puncak sebesar 0,5
g/ml.
Waktu paruh eliminasi obat ini 36 jam (setelah 15 hari pemakaian).
Sediaan
dan
dosis

Itrakonazol tersedia dalam kapsul 100 mg.

Untuk dermatofitosis diberikan dosis 1 x 100mg/hari selama 2-8 minggu
Kandidiasis vaginal diobati dengan dosis 1 x 200 mg/hari selama 3 hari.
Pitiriasis versikolor memerlukan dosis 1 x 200 mg/hari selama 5 hari.

Infeksi berat mungkin memerlukan dosis hingga 400 mg sehari.

Efek samping
Kemerahan,
pruritus,
lesu,
pusing,
edema,
parestesia
10-15% penderita mengeluh mual atau muntah tapi pengobatan tidak perlu dihentikan
Indikasi
Itrakonazol memberikan hasil memuaskan untuk indikasi yang sama dengan ketokonazol
antara lain terhadap blastomikosis, histoplasmosis, koksidiodimikosis, parakoksidioidomikosis,
kandidiasis mulut dan tenggorokan serta tinea versikolor.
Flukonazol
Farmakokinetik
Obat ini diserap sempurna melalui saluran cerna tanpa dipengaruhi adanya makanan
ataupun keasaman lambung.
Kadar puncak 4-8 g dicapai setelah beberapa kali pemberian 100 mg.
Waktu paruh eliminasi 25 jam sedangkan ekskresi melalui ginjal melebihi 90% bersihan
ginjal.
Sediaan dan dosis
Flukonazol tersedia untuk pemakaian per oral dalam kapsul yang mengandung 50 dan
150mg.
Dosis yang disarankan 100-400 mg per hari.
Kandisiasis vaginal dapat diobati dengan dosis tunggal 150 mg.
Efek samping
Gangguan saluran cerna merupakan ESO paling banyak
Reaksi alergi pada kulit, eosinofilia, sindrom stevensJohnson.
Indikasi
Flukonazol dapat mencegah relaps meningitis oleh kriptokokus pada penderita AIDS setelah
pengobatan dengan Amfoterisin B. Obat ini juga efektif untuk pengobatan kandidiasis mulut dan
tenggorokan pada penderita AIDS.
Kalium

Iodida
Kalium Iodida adalah obat terpilih untuk Cutaneous lymphatic sporotrichosis

Efek samping

rinitis

salivasi
lakrimasi
rasa terbakar pada mulut dan tenggorok
iritasi pada mata
sialodenitis dan akne pustularis pada bagian atas bahu

DOSIS

Kalium iodida diberikan dengan dosis 3 kali sehari 1 ml larutan penuh (1g/ml).
Dosis ditingkatkan 1 ml sehari sampai maksimal 12-15 ml.
Penyembuhan terjadi dalam 6-8 minggu, namun terapi masih dilanjutkan sampai sedikitnya 4
minggu setelah lesi menghilang atau tidak aktif lagi
Anti jamur untuk infeksi topikal
Griseofulvin
Imidazol dan Triazol
Tolnaftat
Nistatin
Griseofulvin

Griseofulvin adalah antibiotik anti jamur yang dihasilkan oleh sejumlah spesies Penicillium
dan pertama kali diperkenalkan adalah berbentuk obat oral yang diperuntukkan bagi pengobatan
penyakit dermatophytosis
Mekanisme Kerja
Griseofulvin kelompok obat fungistatis yang mengikat protein-potein mikrotubular dan
berperan untuk menghambat mitosis sel jamur.
Selain itu, griseofulvin juga inhibitor (penghambat) bagi sintensis asam nukleat.
Farmakokinetik
Griseofulvin kurang baik penyerapannya pada saluran cerna bagian atas karena obat ini
tidak larut dalam air.Penyerapan lebih mudah bila griseofulvin diberikan bersama makanan berlemak
Dosis oral 0.5 hanya akan menghasilkan kadar puncak dalam plasma kira-kira 1 g/ml
setelah 4 jam.
Obat ini mengalami metabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-metilgriseofulvin.
Waktu paruh obat ini kira-kira 24 jam, 50% dari dosis oral yang diberikan dikeluarkan
bersama urin dalam bentuk metabolit selama 5 hari.
Efek samping
Leukopenia dan granulositopenia menghilang bila terapi dilanjutkan.
Sakit kepala keluhan utama pada kira-kira 15% penderita yang biasanya hilang sendiri
sekalipun pemakaian obat dilanjutkan.
artralgia, neuritis perifer, demam, pandangan mengabur, insomnia, berkurangnya
kecakapan, pusing dan sinkop, pada saluran cerna dapat terjadi rasa kering mulut, mual, muntah,
diare dan flatulensi.

Pada kulit dapat terjadi urtikaria, reaksi fotosensitivitas, eritema multiform, vesikula dan
erupsi menyerupai morbili.
Indikasi

Efektif untuk infeksi jamur di kulit, rambut, dan kuku yang disebabkan oleh jamur
Microsporum, Tricophyton, dan Epidermophyton.
Sediaan dan dosis
Griseofulvin tersedia dalam bentuk tablet berisi 125 dan 500 mg dan suspesi mengandung
125 mg/ml.
Pada anak griseofulvin diberikan 10 mg/kgBB/hari
Untuk dewasa 500-1000 mg/hari dalam dosis tunggal.
Hasil memuaskan akan tercapai bila dosis yang diberikan dibagi empat dan diberikan setiap
6 jam

Kontaindikasi

Griseofulvin bersifat kontraindikasi pada pasien penderita penyakit liver karena obat ini
menyebabkan kerusakan fungsi hati
IMIDAZOL DAN

TRIAZOL

Anti jamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. Yang termasuk kelompok ini
ialah mikonazol, klotrimazol, ekonazol, isokonazol, tiokonazol, dan bifonazol.
MIKONAZOL

Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif stabil, mempunyai spektrum ani
jamur yang lebar baik terhadap jamur sistemik maupun jamur dermatofit.
Mekanisme
Kerja

Mikonazol menghambat sintesis ergosterol yang menyebabkan permeabilitas membran sel

jamur meningkat
Farmakokinetik
Daya absorbsi Miconazole melalui pengobatan oral kurang baik..
Miconazole sangat terikat oleh protein di dalam serum. Konsentrasi di dalam CSF tidak
begitu banyak, tetapi mampu melakukan penetrasi yang baik ke dalam peritoneal dan cairan
persendian.
Kurang dari 1% dosis parenteral diekskresi di dalam urin dengan komposisi yang tidak
berubah, namun 40% dari total dosis oral dieliminasi melalui kotoran dengan komposisi yang tidak
berubah pula.
Miconazole dimetabolisme oleh liver dan metabolitnya diekskresi di dalam usus dan urin.
Tidak satupun dari metabolit yang dihasilkan bersifat aktif

Indikasi
Diindikasikan untuk dermatofitosis, tinea versikolor, dan kandidiasis mukokutan.

Efek

Berupa iritasi dan rasa terbakar dan maserasi memerlukan penghentian terapi.
Sediaan
dan

samping

dosis

Obat ini tersedia dalam bentuk krem 2% dan bedak tabur yang digunakan 2 kali sehari
selama 2-4 minggu.
Indikasi
Krem 2 % untuk penggunaan intravaginal diberikan sekali sehari pada malam hari untuk
mendapatkan retensi selama 7 hari.
Gel 2% tersedia pula untuk kandidiasis oral.