FARMAKOKINETIK ANTIFUNGI

GOLONGAN POLIEN
1. AMFOTERISIN B
Farmakokinetik Obat: Amfoterisin B diberikan melalui infus intravena yang
lambat. Amfoterisin B deoksikolat diberikan melalui jalur intratekal yang lebih
berbahaya kadang dipilih untuk menangani meningitis akibat fungi yang sensitif
terhadap obat ini. Sedangkan Amfoterisin B pada formula liposomal memiliki
keuntungan primer berupa pengurangantoksisitas terhadap ginjal dan infus.
Amfoterisin B berikatan secara ekstensif dengan protein plasma dan
didistribusikan menuju ke seluruh tubuh. Kadar obat dan metabolitnya yang
rendah muncul dalam urine pada jangka waktu yang lama. Beberapa juga
dieliminasi melalui empedu.
2. NISTATIN
Farmakokinetik obat: Penyerapan dalam saluran pencernaan sangat kurang ,
kecuali dosis yang sangat tinggi diberikan . Kedua administrasi intramuskular dan
intravena menyebabkan reaksi besar di injeksi atau efek samping beracun,
sehingga penggunaannya tidak disarankan . Tidak diserap diterapkan pada kulit
atau selaput lendir . Jumlah kecil yang dapat diserap, dan 95 persen di
metabolisme dan eliminasi pada ginjal.

GOLONGAN AZOL
SENYAWA IMIDAZOL
1. KETOKONAZOL
Farmakokinetik obat: Penyerapan melalui saluran cerna berkurang pada
pasien dengan pH lambung tinggi. Setelah pemberian per oral, obat ini
ditemukan dalam urin, kelenjar lemak, liur, juga pada kulit yang mengalami
infeksi. Dalam plasma 84% ketokonazol berikatan dengan protein plasma
terutama albumin, 15% berikatan dengan eritrosit, dan 1% dalam bentuk
bebas. Ketokonazol sebagian diekskresikan bersama cairan empedu ke lumen
 usus dan hanya sebagian kecil saja yang dikeluarkan bersama urin, semuanya
dalam bentuk metabolit yang tidak aktif.

2. KLOTRIMAZOL
Farmakokinetik Obat: Ketika dioleskan clotrimazole baik ke berbagai lapisan kulit,
mencapai konsentrasi terapeutik. Bila diterapkan secara topikal jumlah clotrimazole
kecil diserap ke dalam darah.

3. MIKONAZOL
Farmakokinetik Obat: Daya absorbsi Miconazole melalui pengobatan oral kurang
baik..
Miconazole sangat terikat oleh protein di dalam serum. Konsentrasi di dalam CSF
tidak begitu banyak, tetapi mampu melakukan penetrasi yang baik ke dalam
peritoneal dan cairan persendian. Kurang dari 1% dosis parenteral diekskresi di
dalam urin dengan komposisi yang tidak berubah, namun 40% dari total dosis oral
dieliminasi melalui kotoran dengan komposisi yang tidak berubah pula. Miconazole
dimetabolisme oleh liver dan metabolitnya diekskresi di dalam usus dan urin. Tidak
satupun dari metabolit yang dihasilkan bersifat aktif
DERIVAT TRIAZOL

1. FLUKONAZOL
Farmakokinetik obat: Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian
oral, dengan 90% bioavailabilitas, 12% terikat pada protein. Obat ini mencapai
konsentrasi tinggi dalam LCS, paru dan humor aquosus, dan menjadi obat pilihan
pertama untuk meningitis karena jamur. Konsentrasi fungisidanya juga meningkat
dalam vagina, saliva, kulit dan kuku. Obat ini diserap sempurna melalui saluran
cerna tanpa dipengaruhi adanya makanan ataupun keasaman lambung.
Kadar puncak 4-8 µg dicapai setelah beberapa kali pemberian 100 mg.
Waktu paruh eliminasi 25 jam sedangkan ekskresi melalui ginjal melebihi 90%
bersihan ginjal.

GOLONGAN ALILAMIN
1. TERBINAFIN
 Farmakokinetik Obat: Dosis oral 250 mg secara tunggal menghasilkan kadar
puncak plasma 0,8 mg/l 2 jam setelah pemberian. Total klirens plasma terbinafine
sekitar 1250 ml/menit dan paruh eliminasi plasma sampai 16 jam. Bioavailabilitas
terbinafine tidak dipengaruhi oleh makanan.Terbinafine terikat kuat pada protein
plasma (99%). Obat ini secara cepat berdifusi melalui jaringan dermis dan
tertumpuk di dalam lapisan lipofilik stratum korneum.

GOLONGAN EKINOKANDIN
2. ANIDULAFUNGIN

Farmakokinetik Obat: Distribusi: 30-50 L. Metabolisme: Tidak metabolisme hati

di ; mengalami hidrolisis kimia lambat untuk membuka - cincin peptida
mengurangi aktivitas antijamur. Pengeluaran: Tinja ( 30 % , 10 % sebagai obat
tidak berubah ) ; urin ( < 1 % ) Eliminasi Terminal : 40-50 jam.
GOLONGAN LAIN
1. FLUSITOSIN
Farmakokinetik Obat: Absorbsi : diserap dengan cepat dan baik melalui saluran
cerna.Pemberian bersama makanan memperlambat penyerapan tapi jumlah yang
diserap tidak berkurang. Penyerapan juga diperlambat pada pemberian bersama
suspensi alumunium hidroksida/magnesium hidroksida dan dengan neomisin.
Distribusi :didistribusikan dengan baik ke seluruh jaringan dengan volume
distribusi mendekati total cairan tubuh. Ekskresi : 90% flusitosin akan
dikeluarkan bersama melalui filtrasi glomerulu dalam bentuk utuh, kadar dalam
urin berkisar antara 200-500µg/ml. Kadar puncak dalam darah setelah pemberian
per-oral dicapai 1-2 jam. Kadar ini lebih tinggi pada penderita infusiensi ginjal.
Masa paruh obat ini dalam serum pada orang normal antara 2,4-4.8 jam dan
sedikit memanjang pada bayi prematur tetapi dapat sangat memanjang pada
penderita insufisiensi ginjal
2. GRISEOFULVIN
Farmakokinetik Obat: Absorpsi : absorpsi Griseofulvin ultramicrosize hampir
sempurna;Distribusi : menembus plasenta; Metabolisme : sebagian besar di hati;
 T½ eliminasi : 9-22 jam; Ekskresi : urine (< 1% dalam bentuk obat tidak
berubah); feses dan keringat

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Universitas Indonesia. Farmakologi dan

Terapi. Jakarta: Badan Penerbit FKUI.
Hardman, Joel. 2012. Goodman&Gilman Dasar Farmakologi dan Terapi vol.3. Jakarta:
EGC.