IBUPROFEN

Farmakokinetik

Farmakokinetik ibuprofen ditinjau dari aspek absorpsi, metabolisme, distribusi, dan eliminasi obat.

Absorpsi

Ibuprofen cepat diabsorpsi, setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat adalah 80%.
Ibuprofen lysine, atau garam ibuprofen lebih cepat diabsorpsi dibandingkan jenis asam ibuprofen.
Konsentrasi puncak ibuprofen lysine, atau garam ibuprofen adalah sekitar 45 menit, sedangkan asam
ibuprofen adalah sekitar 90 menit. Konsentrasi puncak ibuprofen dalam serum umumnya
berlangsung sekitar 1‒2 jam.

Bioavailabilitas obat hampir tidak dipengaruhi oleh makanan. Juga tidak terdapat interferensi
absorpsi ibuprofen, apabila diberikan bersamaan dengan antasida, baik yang mengandung
aluminium hidroksida, maupun magnesium hidroksida.

Metabolisme

Ibuprofen secara cepat dimetabolisme di dalam hati, menghasilkan metabolit-metabolit seperti

asam propionik fenil hidroksimetil propil, dan asam propionik fenil karboksipropil.

Distribusi

Ibuprofen didistribusikan ke seluruh jaringan tubuh, terutama terkonsentrasi dalam cairan sinovial.
Keberadaan obat ibuprofen dalam cairan sinovial adalah lebih lama daripada dalam plasma. Obat ini
terikat pada protein sekitar 90‒99%, terutama dengan albumin.

Eliminasi

Waktu paruh obat dalam serum adalah sekitar 1,8 hingga 2 jam. Ekskresi ibuprofen lengkap dalam
24 jam, setelah dosis terakhir. Sekitar 45%‒79% dari dosis obat yang diabsorpsi per oral, ditemukan
dalam urine, dalam bentuk metabolit, sedangkan bentuk ibuprofen bebas atau terkonjugasi, masing-
masing adalah sekitar 1% dan 14%.
DULOXETINE

Farmakokinetik

Penyerapan : Duloxetine adalah asam labil, dan diformulasikan dengan lapisan enterik untuk
mencegah degradasi di perut. Duloxetine memiliki bioavailabilitas oral yang baik, rata-rata 50%
setelah satu dosis 60 mg. Ada jeda waktu rata-rata 2 jam sampai penyerapan dimulai dengan
konsentrasi plasma maksimum terjadi sekitar 6 jam setelah dosis. Makanan tidak
memengaruhi Cmax duloxetine, tetapi menunda waktu untuk mencapai konsentrasi puncak dari 6
hingga 10 jam.

Distribusi : Duloxetine sangat terikat (> 90%) dengan protein dalam plasma manusia, mengikat
terutama pada albumin dan α1-asam glikoprotein. Volume distribusi adalah 1640L.

Metabolisme : Duloxetine mengalami metabolisme hepatik yang dominan melalui dua isozim
sitokrom P450, CYP2D6 dan CYP1A2. Metabolit yang bersirkulasi secara farmakologis tidak aktif.

Eliminasi : Duloxetine memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 12 jam (kisaran 8 hingga 17 jam) dan
farmakokinetiknya adalah dosis yang proporsional dengan rentang terapi . Keadaan stabil biasanya
dicapai setelah 3 hari. Hanya sejumlah kecil (<1%) duloxetine yang tidak berubah yang ada dalam
urin dan sebagian besar dosis (sekitar 70%) muncul dalam urin sebagai metabolit duloxetine dengan
sekitar 20% diekskresikan dalam feses.