PENGERTIAN

Ekspektoran ialah obat yang dapat merangsang pengeluaran dahak dari saluran pernapasan.Obat
ini bekerja melalui suatu refleks dari lambung yang menstimulasi batuk.Sekresidahak yang
bersifat cair diperbanyak secara reflektoris atau dengan jalan efek langsung terhadap sel-sel
kelenjar.
Mukolitk ialah obat yang dapat mengencerkan sekret saluran pernapasan dengan jalan memecah
benang-benang mukoprotein dan mukopolisakarida dari sputum.Mukolitik memiliki gugus
sulfhydryl bebas dan berdaya mengurangi kekentalan dahak dan mengeluarkannya.Mukolitik
digunakan denganefektif pada batuk dengan dahak yang kental sekali. Zat-zat ini mempermudah
pengeluaran dahak yang telah menjadi lebih encer melalui proses batuk atau dengan bantuan
gerakan cilia dari epitel. Tetapi pada umumnya zat ini tidak berguna bila gerakan silia
terganggu, misalnya pada perokok atau akibat infeksi.
SUMBER http://117.74.115.107/index.php/justici/article/view/392/113

JENIS
A. JENIS OBAT EKSPEKTORAN
1. Guaifenesin
Guaifenesin merupakan obat ekspektoran yang sering digunakan untuk mengatasi batuk berdahak.
2. Potassium Iodide
Obat ekspektoran ini digunakan untuk mengatasi batuk berdahak pada kondisi asma, emfisema, atau
bronkitis kronis. Potassium iodide tersedia dalam bentuk cairan dan tablet.
3. Amonium Klorida
Selain kedua obat di atas, amonium klorida juga memiliki efek ekspektoran, sehingga sering
digunakan sebagai campuran dalam obat batuk.
B. JENIS OBAT MUKOLITIK
1. Setilkarbosistein
2. Mesna
3. Bromheksin
4. Ambroxol
SUMBER http://117.74.115.107/index.php/justici/article/view/392/113
FARMAKOKINETIK
A. EKSPEKTORAN
1.
2.
 3.
B. MUKOLITIK
1.
2.

3. Bromhexine

 Absorbsi

Absorbsi bromhexine oral dilaporkan meningkat secara linear mulai dari dosis 8–32 
mg. Absorbsi tersebut terjadi secara cepat dengan onset kerja 30 menit.[2,8]

 Distribusi

Bromhexine dapat terdistribusi secara cepat dan luas dalam tubuh. Obat ini
dilaporkan dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. Saat distribusi, 95%
bromhexine berikatan dengan protein plasma. Kadar bromhexine di jaringan bronkial
ditemukan 1,5–3,2 kali lebih tinggi daripada kadarnya di plasma setelah 2 jam
pemberian.

 Metabolisme

Setelah absorbsi, sediaan oral bromhexine melalui melalui metabolisme first-pass di

hepar hingga 75–80%, sehingga bioavailabilitasnya hanya mencapai 22-27%. Hampir
seluruh konsentrasi bromhexine dimetabolisme menjadi metabolit yang terhidroksi
dan asam dibromantranilik. Ambroxol merupakan salah satu metabolit bromhexine.

 Eliminasi

Bromhexine dieliminasi melalui urine. Setelah pemberian dosis oral tunggal sebesar
8–32 mg, obat ini memiliki waktu paruh antara 6,6–31,4 jam.
https://www.alomedika.com/obat/obat-untuk-saluran
napas/mukolitik/bromhexine/farmakologi

4. Ambroxol
 Absorpsi
Diabsorspsi dengan baik dan cepat setelah pemberian oral (70-80%). Waktu
mencapai kadar puncak konsentrasi di plasma sekitar 2 jam.
 Distribusi
 Di dalam darah ambroxol berikatan dengan protein plasma sebesar 90%.
Didistribusikan secara cepat dari darah ke jaringan secara luas dimana konsentrasi
aktif terbanyak akan mencapai paru. Waktu paruh dicapai sekitar 1 – 1,5 jam.
 Metabolisme
Sekitar 30% setelah pemberian oral dimetabolisme melalui first pass metabolism.
Penelitian pada mikrosom hati manusia menunjukkan enzim CYP3A4 berperanan
penting terhadap metabolisme ambroxol di hati. Ambroxol pertama kali
dimetabolisme di hati melalui proses glukuronidasi dan beberapa sisanya (sekitar
10% dari dosis) dimetabolisme menjadi metabolit kecil yakni asam dibromanthranilik.
 Ekskresi
Sekitar 30% dari peroral akan diekskresikan melalui ginjal dalam waktu 10 jam. Total
clearance 660 ml/menit, dan renal clearance adalah 8% dari total clearance (Taslima
et al, 2012). https://id.scribd.com/doc/174078127/Ambroxol

FARMAKODINAMIK
A. EKSPEKTORAN
1. Guaifenesin
Guaifenesin adalah ekspektoran yang meningkatkan hasil dahak (sputum) dan sekresi
bronkial dengan mengurangi perekat dan tegangan permukaan. Aliran sekresi kental yang
kurang meningkat mendorong tindakan siliaris dan mengubah batuk kering yang tidak
produktif ke yang lebih produktif dan jarang terjadi. Dengan mengurangi viskositas dan
kelekatan sekresi, guaifenesin meningkatkan keefektifan mekanisme mukosiliar dalam
menghilangkan sekresi akumulasi dari jalan napas atas dan bawah. Guaifenesin dapat
bertindak sebagai iritasi pada reseptor vagal lambung, dan merekrut refleks parasimpatis
eferen yang menyebabkan eksositosis glandular campuran lendir yang kurang kental. Batuk
mungkin diprovokasi. Kombinasi ini dapat menyiram ulet, bahan mucopurulen yang beku dan
tersumbat dari saluran udara kecil yang terhambat dan menyebabkan perbaikan dispnea atau
kerja pernapasan sementara (Drugbank, 2015).
http://eprints.umm.ac.id/39976/3/BAB%20II.pdf
2.
3.

B. MUKOLITIK
1.
2.
3. Bromheksin
Bromheksin bekerja dengan mengencerkan sekret pada saluran pernafasan
dengan jalan menghilangkan serat-serat mukoprotein dan mukopolisakarida yang terdapat
pada sputum/dahak sehingga lebih mudah dikeluarkan.
https://id.scribd.com/document/373077695/BROMHEKSIN-HIDROKLORIDA
4. Ambroxol
Mekanisme kerja obat ambroxol adalah dengan menstimulasi sel serous dan tonsil
pada mukous membran saluran bronchus, sehingga meningkatkan sekresi mukous
didalamnya dan merubah kekentalan komponen serous dan mukous dari sputum menjadi
lebih encer dengan menurunkan viskositasnya. Hal ini meningkatkan produksi surfaktan paru
dan menstimulasi motilitas siliari. Dari hasil aksi tersebut meningkatkan aliran mukous dan
transport oleh mucous siliari clearance. Peningkatan sekresi cairan dan mukous siliari
clearance inilah yang menyebabkan pengeluaran dahak dan memudahkannya keluar
bersamaan batuk. (Kimbria et al, 2009). https://id.scribd.com/doc/174078127/Ambroxol
 Dekongestan

Dekongestan adalah obat yang bisa digunakan untuk meredakan kongesti nasal atau hidung
tersumbat yang umumnya disebabkan oleh:

 Flu
 Pilek
 Sinusitis
 Alergi

Cara menggunakan dekongestan tergantung dari produknya. Ada yang dihirup dan ada juga
yang diminum. Dekongestan hirup adalah yang paling umum digunakan.
Dekongestan bekerja dengan cara meredakan pembengkakan pembuluh darah di dalam
hidung yang disebabkan oleh kondisi-kondisi yang disebutkan di atas sehingga saluran napas
menjadi terbuka dan napas menjadi lega.
Contoh-contoh dekongestan yang beredar di Indonesia adalah oxymetazoline,
pseudoephedrine, ephedrine, ipratropium bromide, dan phenylephrine.

Tentang Dekongestan
Golongan Pelega pernapasan
Kategori Obat resep
Meredakan hidung tersumbat yang disebabkan oleh flu, pilek,
Manfaat
sinusitis, atau alergi
Digunakan oleh Dewasa dan anak-anak usia 6 tahun ke atas.
Bentuk obat Obat hirup, kapsul, tablet, sirop, bubuk

Peringatan:

 Bagi wanita yang sedang hamil atau menyusui, pemakaian dekongestan hanya jika
dianjurkan oleh dokter.
 Dekongestan tidak boleh digunakan oleh anak-anak berusia enam tahun ke bawah.
 Harap berhati-hati bagi penderita gangguan ginjal, gangguan hati, gangguan jantung,
gangguan sirkulasi, hipertensi, diabetes, pembengkakan prostat, glaukoma, dan
hipertiroidisme.
 Jangan menggunakan dekongestan bersamaan dengan obat-obatan lainnya tanpa
petunjuk dari dokter karena dikhawatirkan dapat menyebabkan efek samping yang
membahayakan. Salah satu contohnya adalah peningkatan tekanan darah apabila
dekongestan digunakan bersamaan dengan obat penghambat monoamin oksidase
(obat antidepresan).
 Jika terjadi reaksi alergi atau overdosis setelah menggunakan dekongestan, segera
temui dokter.
Dosis Dekongestan
Dosis dekongestan berbeda-beda tergantung dari cara pemakaian atau usia penderita. Untuk
jenis dekongestan hirup, dosis yang dianjurkan biasanya 5-7 kali sehari. Dekongestan hirup
tidak boleh digunakan lebih dari tujuh kali dalam sehari. Terapi dekongestan diberikan paling
lama seminggu. Pemakaian dekongestan yang lebih dari 1 minggu dapat memperparah
penyakit yang diderita.
Sedangkan pada jenis dekongestan oral, dosis yang biasanya dianjurkan adalah 30 mg
sebanyak 4-6 kali sehari (6-12 tahun) dan 60 mg sebanyak 4-6 kali sehari (12 tahun ke atas).

Menggunakan Dekongestan dengan Benar

Ikuti anjuran dokter dan baca informasi yang tertera pada kemasan produk dekongestan
sebelum menggunakannya.
Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis berikutnya. Usahakan
untuk menggunakan  dekongestan pada jam yang sama tiap hari untuk memaksimalkan
efeknya.
Bagi pasien yang lupa menggunakan dekongestan, disarankan segera melakukannya begitu
teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu dekat. Jangan menggandakan dosis pada
jadwal berikutnya untuk mengganti dosis yang terlewat.

Kenali Efek Samping dan Bahaya Dekongestan

Sama seperti obat-obatan lain, penggunaan dekongestan juga bisa menyebabkan efek
samping meskipun tergolong jarang. Beberapa efek samping yang mungkin terjadi setelah
menggunakan obat ini adalah:

 Iritasi pada lapisan hidung

 Mulut terasa kering
 Mual
 Sakit kepala
 Tremor atau gemetar
 Merasa gelisah
 Sulit buang air kecil (pada pria)
 Sulit tidur
 Ruam (reaksi alergi)
 Jantung berdebar

Efek samping yang lebih serius seperti syok anafilaktik dan halusinasi juga bisa timbul
walaupun kasus demikian sangat jarang terjadi.

Farmakologi oxymetazoline sebagai dekongestan nasal dan oftalmik yang bekerja secara
lokal di hidung atau mata dengan menyebabkan terjadinya vasokonstriksi.
Farmakodinamik

Dekongestan nasal bekerja pada mukosa nasal dan ostia paranasal sinus untuk merestorasi
fungsi fisiologis dari nasal dan paranasal sinus tersebut. Mukosa nasal merupakan tempat
yang kaya akan pembuluh darah. Dekongestan dibagi menjadi menjadi 2 jenis menurut cara
kerjanya, yaitu:

 Amina simpatomimetik: fenolik (phenylephrine, epinephrine), dan nonfenolik

(efedrin dan fenilpropanolamin)
 Derivatif imidazole: oxymetazoline, tetryzoline, xylometazoline

Oxymetazoline merupakan kelompok dekongestan derivatif imidazoline yang bekerja secara

lokalis. Oxymetazoline bekerja pada saraf simpatis (simpatomimetik) yang memiliki efek
vasokonstriksi pada pembuluh darah arteri maupun vena dengan mengaktivasi reseptor
adrenergik α.

Efek Terapi pada Hidung

Aktivasi reseptor adrenergik α menyebabkan aktivasi noradrenalin yang kemudian memiliki
efek vasokonstriksi pada pembuluh darah vena (capacitance vessels) yang banyak di mukosa
nasal serta meningkatkan resistensi pada pembuluh darah arteriol dan anastomosis
arteriovenosa (resistance vessels) [11]. Vasokonstriksi pembuluh darah akan mengakibatkan
hilangnya sumbatan hidung melalui 2 mekanisme:
 Melalui terjadinya peningkatan lumen saluran napas
 Melalui penurunan eksudasi yang berasal dari venula pasca-kapiler.

Sehingga secara keseluruhan terjadi penurunan resistensi aliran udara hidung sebesar 35,7%
dan penurunan 50% produksi eksudat yang berasal dari aliran darah mukosa.[12]

Efek Terapi pada Mata

Aktivasi reseptor adrenergik α pada mata menyebabkan terjadinya vasokonstriksi pembuluh
darah superfisial konjungtiva. Hal ini berperan dalam meredakan gejala konjungtiva
hiperemis.
Farmakokinetik

Farmakokinetik oxymetazoline berupa aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan

ekskresinya.

Absorbsi
Onset: dalam hitungan beberapa detik hingga beberapa menit. [12,13]
Periode laten (mencapai konsentrasi maksimal): 20 menit. [11]
Durasi kerja: 10-12 jam.[11]

Distribusi
Distribusi dan ikatan protein oxymetazoline tidak diketahui. [14]

Metabolisme
Oxymetazoline dikonversi menjadi konjugat glukoronida in vitro oleh UGT1A9. [14]
Apabila oxymetazoline tidak sengaja tertelan (per oral) maka efek pada reseptor α akan
diabsorbsi secara sistemik hingga 7 jam pada pemakaian 1 dosis.

Ekskresi
Oxymetazoline diekskresikan lewat urin melalui ginjal (30%) dan lewat feses (10%).
Eliminasi waktu paruh oxymetazoline adalah 5-8 jam.

Resistensi

Resistensi pada penggunaan oxymetazoline dikenal sebagai takifilaksis, yaitu penurunan

efektivitas obat akibat penggunaan berkali-kali. Takifilaksis ini merupakan salah satu efek
samping yang terjadi akibat keadaan iskemik akibat vasokonstriksi. [11]

Takifilaksis
Salah satu mekanisme yang dapat menjelaskan takifilaksis adalah berkurangnya respon dari
reseptor α-2 dan α-1-agonis. Kejadian rebound congestion dan takifilaksis akan
meningkatkan penggunaan oxymetazoline karena efek obat dirasa belum bekerja. Apabila hal
ini berkelanjutan maka akan mengakibatkan kerusakan mukosa nasal dan menyebabkan
rhinitis medikamentosa. Rhinitis medikamentosa terjadi karena gangguan pengaturan
vasomotor yang menyebabkan peningkatan aktivitas parasimpatis karena kelelahan dari
mekanisme vasokonstriktor oleh aktivasi adrenergik α terus menerus. Hal ini menyebabkan
peningkatan permeabilitas vaskular dan meningkatkan kemungkinan terjadinya edema
intravaskular. Pasien akan mengeluhkan bahwa gejala obstruksi nasal tidak membaik dengan
obat namun justru semakin memperparah.
Perubahan mukosa nasal masih bersifat reversible pada penggunaan jangka pendek, tetapi
jika pemakaian sudah melebihi 30 hari, perubahan ini menjadi ireversibel.

https://www.alodokter.com/dekongestan
Deckx, et al. (2016). Nasal Decongestants In Monotherapy For The Common Cold. Cochrane
Database of Sytematic Reviews, 10, pp. CD009612.
Woo, T. (2007). Pharmacology of Cough and Cold Medicines. Journal of Pediatric Health
Care, 22(2), pp. 73-79.
Family Doctor (2017). Decongestants: OTC Relief for Congestion.
NHS (2016). Health A-Z. Decongestants.
Mayo Clinic (2017). Drugs and Supplements. Pseudoephedrine (Oral Route).
Harding, M. Patient (2018). Decongestants.
Stewart, M. Patient (2018). Ephedrine For Nasal Congestion.

https://www.alomedika.com/obat/obat-untuk-telinga-hidung-tenggorokan/obat-yang-bekerja-
pada-hidung/oxymetazoline/farmakologi
11. Passali D, Salerni L, Passali GC, et al. https://www.ncbi.nlm.nih.gov. [Online].;
November 2006. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17044805.
12. Wardani RS, Zakiah AM, Magdi LY, et al. Penggunaan terkini oxymetazoline pada
praktik klinik sehari-hari dan rekomendasi Kelompok Studi Rinologi Indonesia. Oto Rhino
Laryngologica Indonesiana. 2016; 46(2).
13. deShazo RD, Kemp SF. https://www.uptodate.com. [Online].; December 2017. Available
from: https://www.uptodate.com/contents/pharmacotherapy-of-allergic-rhinitis?
search=oxymetazoline&source=search_result&selectedTitle=15~27&usage_type=default&di
splay_rank=15#H25107494.
14. Food and Drug Administration. https://www.accessdata.fda.gov. [Online]. Available
from: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/208032s000lbl.pdf.