Nama : Oktarina Dwiyanti Shelti

NIM : FAA 114 026

MUKOLITIK

Mukolitik merupakan obat yang dipakai untuk mengencerkan mukus yang kental,
sehingga mudah dieskpektorasi. Perannya sebagai terapi tambahan pada bronkhitis, pneumonia.
Pada bronchitis kronik terapi dengan mukolitik hanya berdampak kecil terhadap reduksi dari
eksaserbasi akut, namun berdampak reduksi yang signifikan terhadap jumlah hari sakit pasien.
Agen yang banyak dipakai adalah Acetylcystein yang dapat diberikan melalui nebulisasi maupun
oral. Mekanisme kerja adalah dengan cara membuka ikatan gugus sulfidril pada mucoprotein
sehingga menurunkan viskositas mukus.
Mukolitik merupakan obat yang bekerja dengan cara mengencerkan sekret saluran
pernafasan dengan jalan memecah benang-benang mukoprotein dan mukopolisakarida dari
sputum.
Agen mukolitik berfungsi dengan cara mengubah viskositas sputum melalui aksi kimia
langsung pada ikatan komponen mukoprotein. Agen mukolitik yang terdapat di pasaran adalah
bromheksin, ambroksol, dan asetilsistein.

1. BROMHEKSIN
Bromheksin merupakan derivat sintetik dari vasicine. Vasicine merupakan suatu zat aktif
dari Adhatoda vasica. Obat ini diberikan kepada penderita bronkitis atau kelainan saluran
pernafasan yang lain. Obat ini juga digunakan di unit gawat darurat secara lokal di bronkus untuk
memudahkan pengeluaran dahak pasien. Menurut Estuningtyas (2008) data mengenai efektivitas
klinis obat ini sangat terbatas dan memerlukan penelitian yang lebih mendalam pada masa akan
datang. Efek samping dari obat ini jika diberikan secara oral adalah mual dan peninggian
transaminase serum. Bromheksin hendaklah digunakan dengan hati-hati pada pasien tukak
lambung. Dosis oral bagi dewasa seperti yang dianjurkan adalah tiga kali, 4-8 mg sehari. Obat ini
rasanya pahit sekali.
Indikasi:

Oral: mukolitik untuk meredakan batuk berdahak.

Injeksi: sekretolitik pada bronkopulmonari akut dan kronik terkait sekresi mukus abnormal dan
gangguan saluran mukus.

Peringatan:

Tukak lambung, kehamilan, menyusui, penghentian pengobatan jika terjadi lesi kulit atau
mukosa.

Interaksi:

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas.

Efek Samping:

Hipersensitivitas, syok dan reaksi anafilaktik, bronkospasme, mual, muntah, diare, nyeri perut
bagian atas, ruam, angioedema, urtikaria, pruritus.

Dosis:

Oral: diminum saat perut kosong (1 jam sebelum 2 jam sesudah makan). Tablet 8 mg atau sirup
4 mg/5mL: Dewasa dan anak-anak >10 tahun: 1 tablet atau 10 mL sirup 3 kali sehari, anak 5-10
tahun: 1/2 tablet atau 5 mL sirup 3 kali sehari, anak 2-5 tahun: 1/
2 tablet atau 5 mL sirup 2 kali
sehari.

Cairan injeksi 4 mg/2 mL: 1 ampul (waktu pemberian 2-3 menit) sebanyak 2-3 kali sehari, dapat
diberikan sebagai cairan infus intravena bersama glukosa, fruktosa, garam fisiologis, dan larutan
ringer.
 2. AMBROKSOL
Ambroksol merupakan suatu metabolit bromheksin yang memiliki mekanisme kerja yang
sama dengan bromheksin. Ambroksol sedang diteliti tentang kemungkinan manfaatnya pada
keratokonjungtivitis sika dan sebagai perangsang produksi surfaktan pada anak lahir prematur
dengan sindrom pernafasan.

Indikasi
Ambroxol umumnya digunakan sebagai pengobatan infeksi saluran pernapasan akut atau
kronis yang berhubungan dengan peningkatan produksi lendir, seperti bronkitis kronis, bronkitis
asmatikus, bronkiektasis, dan asma bronkial. Selanjutnya, ambroxol telah digunakan untuk
profilaksis atau pengobatan sindrom gangguan pernapasan, dysplasia bronkopulmonalis,
proteinosis alveolar dan komplikasi paru pasca operasi major. Baru-baru ini, sebuah bentuk
topikal dari ambroxol (ambroxol lozenges) telah disetujui untuk pengobatan sakit tenggorokan
dan faringitis akut terkait dengan infeksi orofaringeal.

Farmakodinamik
Mekanisme kerja obat ambroxol adalah dengan menstimulasi sel serous dari tonsil pada
mukous membran saluran bronchus, sehingga meningkatkan sekresi mukous didalamnya dan
merubah kekentalan komponen serous dan mukous dari sputum menjadi lebih encer dengan
menurunkan viskositasnya. Hal ini menginduksi aktivasi sistem surfaktan dengan bertindak
langsung pada pneumocyte tipe II dari alveolus dan sel clara di bagian saluran udara kecil serta
menstimulasi motilitas siliari. Dari hasil aksi tersebut meningkatkan aliran mukous dan transport
oleh mucous siliari clearance. Peningkatan sekresi cairan dan mukous siliari clearance inilah
yang menyebabkan pengeluaran dahak dan memudahkannya keluar bersamaan batuk. Efek ini
telah dibuktikan dalam kultur sel dan in vivo pada berbagai spesies. Berdasarkan penelitian
secara in vitro dan in vivo, efek farmakologi dari ambroxol yang lainnya adalah netralisasi
oksidatif dan nitrosative stress, penekanan replikasi virus pernapasan, pengurangan sitokin
proinflamasi, kemotaksis, dan peroksidasi lipid jaringan, serta efek anestesi lokal.
Farmakokinetik
Absorpsi :
Diabsorpsi dengan baik dan cepat setelah pemberian oral (70-80%). Puncak konsentrasi dalam
plasma dicapai dalam waktu 0.5 sampai 3 jam
Distribusi :
Dalam dosis terapi, sekitar 90% dari ambroxol yang berikatan dengan protein plasma di dalam
darah. Distribusi setelah per oral, IM dan IV dari darah ke organ berlangsung cepat dengan
konsentrasi maksimal dalam paru-paru. T1/2 = 3 jam.
Metabolisme :
Sekitar 30% setelah pemberian oral dieliminasi melalui first pass effect. Penelitian pada
mikrosom hati manusia menunjukkan enzim CYP3A4 berperanan penting terhadap metabolisme
ambroxol di hati. Ambroxol pertama kali dimetabolisme di hati melalui proses glukuronidasi
dan beberapa sisanya (sekitar 10% dari dosis) dimetabolisme menjadi metabolit kecil yakni asam
dibromanthranilik.

Frekuensi Pemberian
a. Anak umur 2-5 tahun : 3x sehari (setiap 8 jam) (setara dengan 22.5 mg ambroxol
HCl per hari).
b. Anak umur 6-12 tahun : 2-3x sehari (setiap 12 atau 8 jam) (setara dengan 30-45 mg
ambroxol HCl per hari).
c. Dewasa maupun anak >12 tahun : 3x sehari selama 2-3 hari, kemudian 2x sehari.

Dosis
a. Dosis sedian tablet / cairan untuk dewasa dan anak diatas 12 tahun : Dewasa: 30-120
mg/hari dibagi dalam tiga dosis. . Efek teraupetik dapat ditingkatkan dengan pemberian
dosis 60 mg 2 kali sehari. Regimen 60 mg 2 kali sehari juga sangat cocok untuk terapi
gangguan saluran pernapasan akut dan terapi inisial untuk kondisi kronis yang lebih dari 14
hari. Dosis dapat dikurangi menjadi 2 kali sehari, untuk pengobatan yang lama.
b. Dosis sediaan cair untuk anak Dosis untuk anak dihitung = 1,2 1,6 mg/kgBB/hari Anak-
anak 5-12 tahun: sehari 3 kali 15 mg. Anak-anak 2 - 5 tahun: sehari 3 kali 7,5 mg. Anak-
anak dibawah 2 tahun : sehari 2 kali 7,5 mg. Dosis tersebut atas dosis untuk terapi inisial,
bisa dikurangi setengahnya setelah 14 hari.Pada indikasi gangguan saluran pernapasan akut,
 terapi bisa dikaji ulang jika gejala tidak mengalami perbaikan atau malah memperparah
penyakit selama pemberian pengobatan
c. Pada neonatus dapat diberikan infus 20 mg/kg/hari.
Ambroxol dapat ditoleransi baik pada batas pemberian 25 mg/kg/hari.

Interaksi Obat
Penggunaan simultan ambroxol dan antibiotik (amoksisilin, sefuroksim, eritromisin, doksisiklin)
menghasilkan peningkatan konsentrasi antibiotic di jaringan paru. Penggunaan secara serentak
dengan agen atitusif, misalnya kodein harus dihindari, karena mereka dapat menghambat reflek
batuk.

Kontraindikasi
a. Tidak boleh diberikan kepada pasien yang diketahui hipersensitif terhadap ambroxol HCl
atau sodium starch glycolate, selulosa, microcrystalline, magnesium stearate, silica,
colloidal anhydrous.
b. Ulkus gaster dan atau duodenum
c. Tidak dianjurkan untuk digunakan selama hamil dan menyusui

3. ASETILSISTEIN
Asetilsistein (acetylcycteine) diberikan kepada penderita penyakit bronkopulmonari
kronis, pneumonia, fibrosis kistik, obstruksi mukus, penyakit bronkopulmonari akut, penjagaan
saluran pernafasan dan kondisi lain yang terkait dengan mukus yang pekat sebagai faktor
penyulit (Estuningtyas, 2008). Ia diberikan secara semprotan (nebulization) atau obat tetes
hidung. Asetilsistein menurunkan viskositas sekret paru pada pasien radang paru. Kerja utama
dari asetilsistein adalah melalui pemecahan ikatan disulfida. Reaksi ini menurunkan
viskositasnya dan seterusnya memudahkan penyingkiran sekret tersebut. Ia juga bisa
menurunkan viskositas sputum. Efektivitas maksimal terkait dengan pH dan mempunyai
aktivitas yang paling besar pada batas basa kira-kira dengan pH 7 hingga 9. Sputum akan
menjadi encer dalam waktu 1 menit, dan efek maksimal akan dicapai dalam waktu 5 hingga 10
menit setelah diinhalasi. Semasa trakeotomi, obat ini juga diberikan secara langsung pada trakea.
Efek samping yang mungkin timbul berupa spasme bronkus, terutama pada pasien asma. Selain
itu, terdapat juga timbul mual, muntah, stomatitis, pilek, hemoptisis, dan terbentuknya sekret
berlebihan sehingga perlu disedot (suction). Maka, jika obat ini diberikan, hendaklah disediakan
alat penyedot lendir nafas. Biasanya, larutan yang digunakan adalah asetilsistein 10% hingga
20%.

Daftar Pustaka

1. Pharmaceutical Care untuk penyakit infeksi saluran pernapasan. DIREKTORAT BINA

FARMASI KOMUNITAS DAN KLINIK; DIREKTORAT JENDERAL; BINA
KEFARMASIAN DAN ALAT KESEHATAN; DEPARTEMEN KESEHATAN RI.2005
http://binfar.kemkes.go.id/v2/wp-content/uploads/2014/02/PC_INFEKSI.pdf

2. Dly, Amrudly. 2014. Mukolitik, ekspektorant, dan antitusif.

https://www.academia.edu/24421925/mukolitik_ekspektorant_dan_antitusif

3. Pusat Informasi Obat Nasional, Badan POM RI

http://pionas.pom.go.id/monografi/bromheksin

4. Ludi Nugroho on Nov 06, 2013.Referat. Ambrokxol. Bagian Ilmu Farmakologi, Fakultas
Kedokteran, Universitas Mulawarman.
https://www.scribd.com/doc/182055643/AMBROXOL

5. Irish Medicines Board. (2013, May 27). Summary of Products Characteristics. Retrieved
Oktober 9, 2013, from
http://www.imb.ie/images/uploaded/swedocuments/LicenseSPC_PA0749-158-
001_27052013142611.pdf

6. Olainfarm. (2011, Juny 13). Olainfarm. Retrieved Oktober 9, 2013, from Olainfarm:
http://olainfarm.lv/wp-content/uploads/2013/02/AMBROKSOL_Summary-of-Product-
Characteristics.pdf