FARMAKOLOGI KELOMPOK 5

DECOLGEN DAN
ASCARDIA

M. NURYASIN, S.Farm.mm
 ANGGOTA KELOMPOK :
1. LISA FITRIYANTI AS
2. RADEN ERLIZA RAHADATUL FAJAR
3. RIFAA FRAYDHA DHIYA'ULHAQ
4. SALWA RIZKY ABDULLAH FEBRIANI
5. SITI NURANIA
 DECOLGEN
DECOLGEN merupakan obat flu dengan kandungan Paracetamol,
Phenylpropanolamine HCl, dan Chlorpheniramine maleate. Paracetamol digunakan
sebagai pereda demam dan sakit kepala. Phenylpropanolamine digunakan untuk
mengobati gejala hidung tersumbat. Chlorpheniramine maleate bekerja sebagai
antihistamin atau anti alergi sehingga obat ini digunakan untuk meredakan gejala flu
seperti sakit kepala, demam, bersin-bersin dan hidung tersumbat.
Indikasi Umum
Obat ini digunakan untuk meredakan gejala flu seperti sakit kepala, demam, bersin-
bersin dan hidung tersumbat.
 ZAT AKTIF
Tiap tablet Decolgen Tablet mengandung paracetamol
400 mg, phenylpropanolamine 12,5 mg, dan
chlorpheniramine maleate 1 mg.
 FARMAKODINAMIK
Enzim COX-1 merupakan enzim yang diekspresikan oleh hampir semua jaringan di
tubuh, termasuk platelet, dan memiliki peran dalam produksi prostaglandin yang
terlibat dalam proteksi lambung, agregasi platelet, autoregulasi aliran darah renal, dan
inisiasi parturisi. Sementara itu, COX-2 berperan penting dalam proses inflamasi
dengan mengaktivasi sitokin inflamasi. COX-2 juga banyak diekspresikan di ginjal dan
memproduksi prostasiklin yang berperan dalam homeostasis ginjal.

FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik paracetamol cukup baik dengan bioavailabilitas yang tinggi.
Absorpsi :
Paracetamol diabsorbsi dengan baik di usus halus melalui transport pasif pada
pemberian oral. Pemberian dengan makanan akan sedikit memperlambat absorpsi
paracetamol.
Distribusi
Setelah pemberian oral, konsentrasi puncak pada plasma akan dicapai dalam waktu 10
– 60 menit pada tablet biasa dan 60 – 120 menit untuk tablet lepas-lambat.
Konsentrasi rata-rata di plasma adalah 2,1 μg/mL dalam 6 jam dan kadarnya hanya
dideteksi dalam jumlah kecil setelah 8 jam. Paracetamol memiliki waktu paruh 1 – 3
jam.
Paracetamol memiliki bioavailabilitas yang tinggi. Sekitar 25% paracetamol dalam
darah diikat oleh protein.

Metabolisme

Metabolisme paracetamol terutama berada di hati melalui proses glukoronidasi dan

sulfasi menjadi konjugat non toksik. Sebagian kecil paracetamol juga dioksidasi melalui
enzim sitokrom P450 menjadi metabolit toksik berupa N-acetyl-p-benzo-quinone imine
(NAPQI).
Eliminasi

Sekitar 85% paracetamol diekskresi dalam bentuk terkonjugasi dan bebas melalui urin
dalam waktu 24 jam. Pada paracetamol oral, ekskresi melalui renal berlangsung dalam
laju 0,16 – 0,2 mL/menit/kg. Eliminasi ini akan berkurang pada individu berusia > 65
tahun atau dengan gangguan ginjal.
 ASCARDIA
ASCARDIA TABLET adalah obat tablet yang mengandung
Acetylsalicylic Acid 80 mg. Acetylsalicylic acid atau dikenal juga
dengan Aspirin merupakan senyawa analgesik non steroid yang
digunakan sebagai analgesik, antipiretik, antiinflamasi dan anti-
platelet.
 FARMAKODINAMIK
Farmakodinamik aspirin bekerja melalui inhibisi enzim siklooksigenase 1 dan 2 (COX-1 dan
COX-2) secara ireversibel, sehingga menurunkan produksi prostaglandin dan derivatnya,
yaitu thromboxan A2. Efek yang diperoleh adalah efek antipiretik, antiinflamasi, dan
antiplatelet. Penghambatan pada COX-1 dan 2 akan menghambat pembentukan
prostaglandin yang berperan dalam proses inflamasi. Selain daripada itu, akan
menghambat pula produksi thromboxan A2 yang memiliki kemampuan untuk menginduksi
agregasi platelet. Selain daripada itu, aspirin juga memiliki efek analgesik melalui jalur
sentral, yaitu dengan memengaruhi ambang nyeri di hipotalamus. Walaupun begitu,
mekanisme pasti efek ini masih belum diketahui. Onset kerja aspirin adalah 5-30 menit,
dengan durasi kerja: 4-6 jam.
 FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik aspirin dimulai melalui absorpsi hingga eliminasi, serta
bergantung pada jenis sediaan dan cara pemberian.
Absorbsi
Aspirin sediaan tablet bisa diserap dengan sangat cepat di lambung dan
duodenum. Tablet extended release diserap lebih lambat dan tergantung
adanya makanan serta pH gaster. Bioavailabilitas aspirin adalah 50-75%.
Distribusi
Volume distribusi aspirin adalah 170 ml/kgBB. Aspirin juga banyak terdistribusi
pada jaringan.
Pada konsentrasi rendah, sekitar 90% aspirin terikat albumin. Semakin tinggi
konsentrasi aspirin, proporsi yang berikatan dengan protein semakin rendah,
begitu pula pada kasus insufisiensi renal dan pada kehamilan. Pada kasus
overdosis aspirin, hanya 30% yang berikatan dengan albumin.
Metabolisme
Metabolisme aspirin berlangsung hampir segera setelah konsumsi. Aspirin
utamanya dihidrolisis menjadi salisilat oleh enzim esterase yang terdapat di
mukosa saluran cerna, eritrosit, cairan sinovial, dan plasma darah. Hasil
hidrolisis kemudian berikatan dengan glycine, menjadi salicyluric acid.
Eliminasi
Waktu paruh aspirin adalah 15-20 menit, sedangkan waktu paruh salisilat akan
lebih lama sesuai dengan dosis pemberian. Pada dosis 300-650 mg waktu paruh
berkisar 3 jam, sedangkan pada dosis 1 gram waktu paruh adalah 5 jam dan 2
gram waktu paruh 9 jam. Eliminasi aspirin utamanya melalui urin, 75% dalam
bentuk salicyluric acid dan 10% dalam bentuk asam salislat.
ResistensI
Telah terdapat sejumlah laporan terkait dugaan resistensi aspirin, umumnya
melalui serial kasus. Resistensi aspirin adalah sebuah fenomena laboratorium,
yaitu masih ditemukannya aktivitas enzim COX-1 pada trombosit walaupun telah
mendapatkan terapi aspirin. Resistensi aspirin tidak selalu bermakna secara
klinis.