OPIOID DAN NON

OPIOID

Andisyah Putri Sekar

1206241722

ANALGESIK OPIOID
Penggunannya ditujukan untuk meredakan atau
menghilangkan rasa nyeri

Efek obat ini tidak hanya menimbulkan analgesia tanpa

tidur melainkan juga dapat menurunkan kesadaran

Kerja obat ini di daerah otak yang mengandung peptida yang

memiliki sifat farmakologik meyerupai opium;
Prekusor opioid endogen terdapat pada daerah di otak yang
berperan dalam modulasi nyeri dan juga ditemukan di medula
adrenal dan pleksus saraf di usus

RESEPTOR OPIOID
mu ()
mu1,mu2

delta ()
delta1,
delta2
kappa ()
kappa1,
kappa2, dan
kappa3

Berperan dalam efek-efek analgesik, pernapasan, dan

ketergantungan fisik

Memperantarai efek-efek analgesik spinal, miosis, dan sedasi

Berperan dalam efek-efek halusinogenik dan perangsangan

jantung

KLASIFIKASI OBAT
GOLONGAN OPIOID
Klasifikasi dibedakan berdasarkan ikatannya dengan reseptor:
1. Agonis penuh (kuat); hanya bersifat agonis
2. Agonis parsial (agonis lemah sampai sedang); tidak hanya
menimbulkan efek agonis tetapi juga dapat menimbulkan efek
antagonis dengan menggeser agonis kuat dari ikatannya pada
reseptor opioid dan mengurangi efeknya
3. Campuran agonis dan antagonis; memiliki efek agonis pada
satu subtipe reseptor opioid dan juga dapat menjadi parsial
agonis atau antagonis pada subtipe reseptor opioid lainnya
4. Antagonis

KLASIFIKASI OBAT
GOLONGAN OPIOID
Klasifikasi dibedakan berdasarkan jenis zat kimianya:
1. Derivat fenilpiperidin; morfin dan alkaloid opium alamiah lainnya
(termasuk tebain, kodein, heroin, hidromorfon, okdikodon, levorfanol)
2. Derivat fenilheptilamin
(analgesik), dan propoksifen

(difenilheptan);

termasuk

metadon

3. Derivat fenilpiperidin; termasuk meperidin (analgesik), alfaprodin,

anileridin, fentanil, dan loperamid

TABEL KLASIFIKASI OBAT

GOLONGAN OPIOID

Struktur

Agonis Kuat

Agonis

Campuran

Lemah

Agonis dan

Sampai

Antagonis

Morfin,

Sedang
Kodein,

Nalbufin,

Nalorfin,

Hidromorfon,

Oksikodon,

Buprenorfin

Nalokson,

Fenilheptilam

Oksimorfon
Metadon

Hidrokodon
Propoksifen

Naltrekson

in
Fenilpiperidi

Meperidin,

Difenoksilat

n
Morfinan
Benzomorfan

Fentanil
Levorfanol

Butorfanol
Pentazosin

Dasar

Fenantren

Antagonis

FARMAKODINAMIK
Opioid berinteraksi
secara stereospesifik
dengan protein reseptor
pada membran sel-sel
tertentu dalam SSP,
pada ujung saraf
perifer, dan sel-sel
saluran cerna

Reseptor berpasangpasangan dengan

inhibitor protein G dan
menghambat enzim
adenil siklase

Di
salura
n ion

Meningkatkan efluks K+
(hiperpolarisasi) atau
mengurangi influks Ca++
sehingga merintangi
peletupan neural dan
pembebasan transmiter.

ANALGESIK NON OPIOID

Obat ini tidak berpengaruh pada SSP, bersifat tidak
menurunkan tingkat kesadaran/ bahkan bersifat adiksi

Bekerja sebagai analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi

Disebut juga sebagai analgesik perifer karena kerjanya di

pusat otak dan korda spinal

FARMAKODINAMIK
Prinsip kerja obat golongan non opioid adalah menghambat
produksi
prostaglandin
sebagai
mediator
nyeri
dengan
menghambat enzim COX (cyclooxygenase)
Penghambatan enzim cyclooxygenase untuk setiap obat berbeda
tergantung afinitas beberapa obat dalam menginhibisi.
Irreversibel : asetosal/ asam asetilsalisilat
Reversibel : Golongan obat NSAIDs lainnya seperti diklofenak dan fenilbutazon
(cepat, reversibel dan kompetitif), PCT/parasetamol (cepat, reversibel dan tidak
kompetitif)

KLASIFIKASI GOLONGAN
NON OPIOID

Derivat asam
salisilat
(aspirin)

Derivat
paraaminofen
ol
(parasetamol)

Derivat asam
propionat
(ibuprofen,
ketoprofen,
Naproksen)

Derivat asam
fenamat
(asam
mefenamat)

Klasifikasi berdasarkan senyawa

asam Derivat
Derivat
Derivat asam
fenilasetat
(diklofenak)

Derivat asam
asetat indol
(indometasin)

pirazolon
(fenilbutazon
dan
oksifenbutazon
)

oksikam
(piroksikam
dan
meloksikam)

KLASIFIKASI GOLONGAN
NON OPIOID
Rofekoksib

Selekoksib

Parekoksib

Klasifikasi berdasarkan inhibitor

selektif COX-2

OBAT GOLONGAN
OPIOID DAN NON
OPIOID

PARASETAMOL

Asti Anna Tanisa

1206244106

PARASETAMOL
(Analgesik non-opioid)
Alternatif efektif sebagai analgesik antipiretik dengan aktivitas
antiinflamasi yang lebih rendah dari aspirin.

MEKANISME
Pilihan pertama analgesik (selain NSAID) untuk mengobati nyeri
(kombinasi jika mengobati nyeri akut)
Inhibisi pembentukan prostaglandin pada sistem saraf pusat oleh
enzim COX

FARMAKOKINETIK
Sediaan oral mempunyai bioavailabilitas yang sangat baik,
diabsorpsi pada saluran GIT
Konsentrasi plasma puncak: 30-60 menit (sediaan oral)
Waktu paruh dalam plasma: 2 jam setelah dosis terapi
Distribusi oleh sebagian besar cairan tubuh
Metabolisme oleh hati dengan konjugasi menjadi sulfat atau
asam glukuronat
Eliminasi via ginjal
Ekskresi via urin dengan sejumlah kecil obat yang utuh (<5%)

FARMAKODINAMIK
Analgesik dan antipiretik efektif
Mengurangi nyeri
Efek anti-inflamasi lemah

EFEK SAMPING DAN

TOKSISITAS
Ruam kulit dan reaksi alergi
Reaksi haematologis
Overdosis parasetamol: hepatotoksisitas

KONTRAINDIKASI DAN
PERINGATAN
Kontraindikasi

Peringatan

Pasien yang mempunyai riwayat

hipersensitivitas terhadap
parasetamol

Riwayat kerusakan hati

Riwayat kerusakan ginjal

INTERAKSI OBAT
Metoclopramide: absorpsi akan diakselarasi
Colestyramin: mengurangi absorpsi parasetamol jika diberikan 1
jam setelah mengkonsumsi parasetamol
Probenecid: klirens dikurangi dan waktu paruh dalam plasma
ditingkatkan
Rifampisin: konsentrasi parasetamol plasma harus setengah dari
normal

DOSIS TERAPI
Dosis oral konvensional: 325 1000 mg (650 mg rektal)
Total dosis per hari: tidak boleh melebihi 4000 mg
Dosis harian yang umum 1000 mg
Dosis tunggal pada anak-anak: 40 48 mg

CONTOH SEDIAAN
Rektal
(suppositori
a)

Infus intravena
Oral

ANTALGIN

MEKANISME
Menghambat sintesis prostaglandin pada sistem saraf pusat
dengan menghambat kerja enzim COX-3

FARMAKOKINETIK
Pada sediaan oral, dipiron dihidrolisis dengan sangat cepat dalam
saluran GIT menjadi metabolit aktif yaitu 4-methyl-aminoantipyrine. Dimetabolisme menjadi 4-formyl-amino-antipyrine dan
metabolit lain
Metabolit dapat didistribusikan menuju ASI
Pada sediaan iv, dipiron tidak terdeteksi pada plasma
Ekskresi via urin dalam bentuk metabolitnya

FARMAKODINAMIK
Analgesik dan antipiretik yang efektif
Anti-inflamasi yang lemah

EFEK SAMPING
Meningkatkan resiko agranulositosis dengan potensi shock
Granulositopenia
Serangan porfiria akut
Menyebabkan eksaserbasi dyspnea dan sianosis

KONTRAINDIKASI,
PERINGATAN, DAN DOSIS
Pasien dengan riwayat porfiria
Defisiensi G6PD
Peringatan pada pasien dalam masa kehamilan
Dosis:
Sediaan oral 0.5 4 g/hari dalam dosis terbagi

CONTOH SEDIAAN

AGONIS SEPERTI
MORFIN

(fenantren) merupakan
obat golongan opioid

MEKANISME
Lini pertama untuk mengobati nyeri yang parah
Reseptor (1, 2 dan 3): pereda nyeri, sedasi, euforia, depresi
respiratori, dan konstipasi
Reseptor : pereda nyeri dan sedasi
Reseptor : analgesik, depresi respiratori

FARMAKOKINETIK
Waktu paruh sekitar 2 jam
Didistribusikan ke seluruh tubuh, terutama ginjal, hati, dan paruparu
Metabolisme menghasilkan morfin-3-glukuronat (M3G) dan morfin6-glukuronat (M6G)
Ekskresi via urin sebagai konjugat
Dapat berdifusi melalui plasenta

FARMAKODINAMIK
Menyebabkan sedasi
Analgesik poten
Pereda nyeri

EFEK SAMPING
Nausea dan muntah
Depresi respiratori meningkat apabila dosis ditingkatkan
Dilatasi vena dan arteri dan menyebabkan hipotensi
orthostatis.
Konstipasi, retensi urin, pruritus
Euphoria dan disforia
Mental clouding
Mood berubah
Rasa kantuk

SEDIAAN DAN DOSIS

Oral
Parenteral
Rektal

CONTOH LAIN AGONIS

SEPERTI MORFIN
Hidromorfon
Kodein
Oksimorfon
Levorfanol
Hidrokodon
Oksikodon

CONTOH SEDIAAN

ASAM SALISILAT

Izzatu Rizqiyah

ASAM SALISILAT
Contoh lain yang termasuk ke dalam golongan salisilat:
Kolin salisilat, Magnesium salisilat, Sodium Salisilat

Aspirin merupakan derivat salisilat yang paling banyak

digunakan sebagai agen analgesik, antipiretik, dan
antiinflamasi.

MEKANISME KERJA
Menghambat COX-1 dan COX-2 dalam pembentukan prostaglandin
dan mengurangi impuls nyeri pada SSP

PROFIL FARMAKOKINETIKA
DAN FARMAKODINAMIKA
Nama

Waktu
konsentras
i puncak
(jam)

Waktu
paruh
eliminasi
(jam)

Onset
analgesik
(jam)

Durasi
analgesik
(jam)

Aspirin

0.25-2

0.23-0.33

0.5

3-6

Kolin
salisilat

1.5-2

Mg
salisilat

1.5-2

Na salisilat

0.67

FARMAKOKINETIKA
A
D

Diabsorpsi dengan cepat. Konsentrasi terdapat dlm

plasma setelah 30m & mencapai puncak setalah 1h
Didistribusikan hampir ke seluruh jaringan cairan
transelular. Dapat menembus plasenta. & air susu. 8090% salisilat dlm plasma berikatan dgn protein,
terutama albumin.

Biotransformasi terjadi di beberapa jaringan, sebagian

besar di hati. 3 metabolit: salyciluric acid,
ether/phenolic glucoronide, ester/acyl glucoronide

Klirens tergantung pada glukoronida dan glisin yg

tersedia di tubuh
T sekitar 3-6 jam

EFEK SAMPING
Iritasi dan pendarahan gastrointestinal
Hipersensitivitas pada 25% penderita asthma
Penggunaan aspirin pada anak penderita demam/cacar Reyes
syndrome

INDIKASI & KONTRAINDIKASI

Indikasi

Kontraindikasi

Pengobatan primer untuk nyeri ringan-sedang misal sakit kepala,

dysmenorrhea
Sebagai antipiretik
Pada dosis yg lebih tinggi aspirin berperan efektif sbg analgesik pada
rheumatoid arthritis
Aspirin menghambat pembentukan platelet obat iskemia dan infark
miokard

Pasien dengan riwayat hipersensitivitas aspirin dan AINS lainnya

Penderita peptic ulcer, dan bleeding disorder

PERHATIAN KHUSUS
Penderita dengan gangguan fungsi hati
Ibu hamil dan menyusui

INTERAKSI OBAT
Fenobarbital menginduksi enzim hati yang mempercepat
metabolisme & ekskresi aspirin
Reserpin mengurangi efek analgesik aspirin
Antasida mengurangi absorpsi aspirin

CONTOH SEDIAAN

USUAL DOSAGE : 325-650 mg setiap 4 jam

MAX. DOSAGE: 4000mg/hari

ASAM PIROLIZIN
KARBOKSILAT

KETOROLA
C

MEKANISME KERJA
Menghambat produksi prostaglandin dengan menurunkan aktivitas
enzim siklooksigenase

FARMAKOKINETIKA
A

Diabsorpsi cepat setelah pemberian oral atau IM.

Konsentrasi plasma dicapai setelah 30-60 menit
pemberian.

99% berikatan dengan protein plasma, menembus

plasenta & air susu. Tidak menembus sawar darah
otak.

Jalur metabolisme utama melalui glukuronasi dan

konjugasi, saisanya ter para-hidroksilasi

90% diekskresikan melalui urin dlm bentuk tdk

berubah, terkonjugasi, dan terhidroksilasi. Sisanya
diekskreskan melalui feses

EFEK SAMPING
Gangguan saluran pencernaan
Reaksi hipersensitivitas
Berkeringat
Mulut kering

INDIKASI & KONTRAINDIKASI

Indikasi

Kontraindikasi

Pasien dengan riwayat hipersensitivitas aspirin dan AINS lain

Digunakan dalam bentuk IM, IV atau oral dalam manajemen singkat
postoperative pain

Pasien dengan riwayat asthma, nasal polyps, brankospasm

Pasien hipovolemia dan dehidrasi

PERHATIAN KHUSUS
Pasien dengan riwayat penyakit pencernaan
Ibu hamil dan menyusui

INTERAKSI OBAT
Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan dapat menimbulkan
ketorolac-associated bleeding
Probenecid meningkatkan waktu paruh dan konsentrasi plasma dari
ketorolac

CONTOH SEDIAAN

DOSIS
Name
Ketorolac
(parenteral)
Ketorolac (oral)

Usual Dosage (mg)

Maximum Dosage
(mg)

30-60 (single dose IM)

15-30 every 6h
(max.5d)

30-60
120

10-20 every 4-6h (max.

5d)

40

FENAMAT

Asam Mefenamat
Mega Watty
1206260091

ASAM MEFENAMAT

Rumus Molekul

: C15H15NO2

Berat Molekul

: 241.29

Pemerian
: serbuk hablur putih atau
hampir putih. Melebur pada suhu lebih kurang
2300C disertai peruraian.

Kelarutan
: larut dalam alkali hidroksida,
agak sukar larut dalam klorofom, sukar larut dalam
etanol dan methanol, praktis tidak larut dalam air.

Persyaratan Kadar: mengandung asam mefenamat

tidak kurang dari 90.0% dan tidak lebih dari 110%
dari jumlah yang tertera pada etiket.

ASAM MEFENAMAT
Asam mefenamat merupakan derivat asam antranilat dan termasuk kedalam golongan
obat Anti Inflamasi Nonsteroid (AINS). Dalam pengobatan, asam mefenamat
digunakan untuk meredakan nyeri dan rematik. Obat ini cukup toksik terutama untuk
anak-anak dan janin, karena sifat toksiknya, Asam mefenamat tidak boleh dipakai
selama lebih dari 1 minggu dan sebaiknya jangan digunakan untuk anak-anak yang
usianya di bawah 14 tahun (Munaf,1994).

ASAM MEFENAMAT
FARMAKODINAMIK
Asam mefenamat mempunyai khasiat sebagai analgetik dan anti inflamasi. Asam mefenamat
merupakan satu-satunya fenamat yang menunjukkan kerja pusat dan juga kerja perifer. Mekanisme
kerja asam mefenamat adalah dengan menghambat kerja enzim sikloogsigenase (Goodman, 2007).
FARMAKOKINETIK
Tablet asam mefenamat diberikan secara oral. Diberikan melalui mulut dan diabsorbsi pertama kali
dari lambung dan usus selanjutnya obat akan melalui hati diserap darah dan dibawa oleh darah
sampai ke tempat kerjanya (protein binding >90%). Konsentrasi puncak asam mefenamat dalam
plasma tercapai dalam 2 sampai 4 jam. Pada manusia, sekitar 50% dosis asam mefenamat
diekskresikan dalam urin sebagai metabolit 3-hidroksimetil terkonjugasi. dan 20% obat ini
ditemukan dalam feses sebagai metabolit 3-karboksil yang tidak terkonjugasi (Goodman, 2007).
Metabolisme hepatik

ASAM MEFENAMAT

INDIKASI

Indikasi Asam Mefenamat adalah untuk menghilangkan nyeri akut dan kronik, ringan sampai sedang sehubungan
dengan sakit kepala, sakit gigi, dismenore primer, termasuk nyeri karena trauma, nyeri sendi, nyeri otot, nyeri
sehabis operasi, dan nyeri pada persalinan.

KONTRA INDIKASI

Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam mefenamat.
Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan saluran cerna.

EFEK SAMPING

Efek samping dari asam mefenamat terhadap saluran cerna yang sering timbul adalah diare, diare sampai
berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung, selain itu dapat juga menyebabkan eritema kulit,
memperhebat gejala asma dan kemungkinan gangguan ginjal (Setiabudy, 2009)

ASAM MEFENAMAT

INTERAKSI OBAT

Obat yg terikat pada protein plasma

menggeser ikatan dengan protein plasma, sehingga dapat meningkatkan efek samping (contoh : hidantoin,
sulfonylurea).
Obat antikoagulan & antitrombosis

sedikit memperpanjang waktu prothrombin & Waktu thromboplastin parsial. Jika Pasien menggunakan antikoagulan
(warfarin) atau zat thrombolitik (streptokinase), waktu prothrombin harus dimonitor.
Lithium

meningkatkan toksisitas Lithium dengan menurunkan eliminasi lithium di ginjal.

Obat lain yang juga memiliki efek samping pada lambung :
kemungkinan dapat meningkatkan efek samping terhadap lambung.

ASAM MEFENAMAT

DOSIS

Dewasa dan anak di atas 14 tahun :Dosis awal yang dianjurkan 500 mg kemudian dilanjutkan 250 mg tiap 6
jam.
Dismenore :Asam Mefenamat500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi ataupun sakit dan
dilanjutkan selama 2-3 hari.
Menoragia :Asam Mefenamat500 mg 3 kali sehari, diberikan pada saat mulai menstruasi dan dilanjutkan
selama 5 hari atau sampai perdarahan berhenti.

ASAM MEFENAMAT

PERINGATAN DAN PERHATIAN

Terhadap Kehamilan
:Tidak direkomendasikan untuk digunakan oleh wanita hamil. Terutama pada
akhir masa kehamilan atau saat melahirkan karena efeknya pada sistem kardiovaskular fetus (penutupan prematur
duktus arteriosus) & kontraksi uterus.
Terhadap Ibu Menyusui
:Didistribusikan melalui air susu ibu, sehingga tidak direkomendasikan untuk
digunakan oleh ibu yg sedang menyusui.
Terhadap Anak-anak
:Studi ttg keamanan & efikasi penggunaan asam mefenamat pada pasien anak
dibawah 14 tahun masih dikembangkan
Terhadap Hasil Laboratorium
diazo.

:Dapat menyebabkan reaksi false-positif tes urin menggunakan tes tablet

ASAM MEFENAMAT

SEDIAAN

INHIBITOR COX-2

Celecoxib

NON-STEROID ANTI
INFLAMATORY DRUGS
(NSAID)
NSAID

AINS COX-2
Preferential

AINS COX-nonselektif

Aspirin
Indometasin
Piroksikam
Ibuprofen
Naproksan
Asam mefenamat

Nimesulid
Meloksikam
Nabumeton
Diklofenak
Etodolak

AINS COX-2 Selektif

Generasi 1
Selekoksib
Rofekoksib
Valdekoksib
Parekoksib
Eterikoksib
Generasi 2
Lumirakoksib

KONSEP ENZIM COX

Golongan Coxib :

Celecoxib

Rofecoxib

Valdecoxib

dll

COX-2 SELEKTIF
Obat kelompok penghambat COX-2 dikembangkan dengan harapan bisa menghinddari efek samping
saluran cerna

Sehubungan dengan diketahuinya COX-2 juga bersifat fisiologis di beberapa jaringan seperti sel
endotel, ginjal dan lainnya, maka tidak heran pada Coxibs yang memiliki t panjang lebih mudah
meningkatkan terjadi risiko kardiovaskular seperti thrombosis dan serangan jantung.

Tahun 2004 rofekoksib ditarik dari peredaran karena peningkatan resiko kardiovaskular, juga
valdekoksib ditarik dari peredaran

Sementara yang masih beredar adalah selekoksib, parekoksib, etorikoksib, lumirakoksib

Namun, lumirakoksib ditarik dari peredaran di USA karena kasus kerusakan hati

SELEKOKSIB
FARMAKODINAMIK
Mekanisme kerja dan efek terutama penghambatan siklooksigenasi 2 (COX-2) kuosien
(COX-1 / COX-2 Icsp) nilainya jauh melebihi 100
FARMAKOKINETIK
Selekoksib

Dosis

Absorpsi
oral

Ikatan
Protein
Plasma

tmaks

T 1/2

Volume
Distribusi

Metabolis
me

Eliminasi

2x
100/200
mg

97%

2-4
jam

11 jam

400 l

CYP 2C9

Ginjal
27%
Empedu
57%

SELEKOKSIB
Indikasi
Osteoartrtitis dan reumathoid artritis
Kontraindikasi
Reaksi alergi terhadap sulfonamid, aspirin, NSAID lain, urtikaria, perawatan setelah
operasi

Efek samping
Flatulen, insomnia, sinusitis, konstipasi, palpitasi, kram otot, nyeri abdomen, diare,
kembung, mual, edema perifer, pusing, ruam kulit, angina pektoris, perdarahan
gastrointestinal

SELEKOKSIB
PERHATIAN
Penggunaan kronik dapat menyebabkan peningkatan resiko serius pada kardiovaskular trombotik, infark miokard
dan stroke yang bisa berakibat fatal. pasien dengan resistensi cairan, HTN, asma, disfungsi hati dan ginjal, usia
lanjut, ibu hamil dan menyusui.
INTERAKSI OBAT
- ACE Inhibitor : penurunan efek antihipertensi
- Asetosal : peningkatan resiko komplikaso dan perdarahan saluran cerna
- Antikoagulan oral : Selekoksib mempotensiasi efek warfarin sehingga meningkatkan waktu pembekuan darah dan
resiko perdarahan
- Flukonazol : peningkatan kadar plasma selekoksib
- Furosemid dan thiazid : penurunan efek diuretik sehingga meningkatkan resiko gagal ginjal

SELEKOKSIB
DOSIS
Dosis yang digunakan sebaiknya dosis yang terendah.
Osteoartritis : 200mg sehari atau 100mg 2 x sehari
Artritis reumathoid : 100-200mg 2 x sehari

SEDIAAN

ASAM PROPIONAT

Jauza Nurrianti
(1206260160)

Nama Generik Obat Rentang Dosis

Lazim (mg)
Ibuprofen
200-400 tiap 4-6 jam

Dosis Maks (mg/hr)

Fenoprofen

200-400 tiap 4-6 jam

3200

Ketoprofen

25-50 tiap 6-8 jam

12,5-25 tiap 4-6 jam

300
75 untuk obat bebas

Naproksen

500 saat awal

500 tiap 12 jam atau
250 tiap 6-8 jam

1000

3200
1200 untuk obat
bebas

IBUPROFEN
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat. Obat ini bersifat
analgesik dengan daya anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat.
Mekanisme analgesiknya sama seperti aspirin.

FARMAKOKINETIK
Ibuprofen diabsorpsi dengan baik pada saluran gastrointestinal
Memiliki watu paruh yang singkat, tapi tinggi berikatan dengan
protein
Jika penggunaanya bersamaan dengan obat yang juga mudah
berikatan dengan protein, maka dapat menimbulkan efek amping
yang berat
Dimetabolisme oleh hati menjadi metabolit dan diekskresikan
sebagai metabolit inaktif di dalam urin

FARMAKODINAMIK
Menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam
meredakan infeksi dan nyeri
Memiliki mula kerja, waktu untuk mencapai kadar puncak, dan
lama kerja yang singkat
Membutuhkan waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya
terlihat jelas

INDIKASI
Demam dan nyeri untuk anak
Nyeri dan radang pada penyakit rematik (termasuk juvenile
arthritis) dan gangguan otot skelet lain
Nyeri ringan sampai berat termasuk dismenore
Analgesik pasca bedah

KONTRAINDIKASI
Pasien yang mengidap tukak lambung aktif
Pasien yang memiliki riwayat hipersensitivitas terhadap asetosal
atau AINS lainnya termasuk pasien dengan asma, angiodema,
urtikaria atau rinitis yang dipicu oleh asetosal dan AINS lainnya

PERINGATAN
Harus digunakan secara hati-hati pada pasien lanjut usia, pasien
hamil dan menyusui, pasien dengan gangguan alergi, dan
gangguan koagulasi
Hati-hati penggunaan pada pasien gagal ginjal, payah jantung atau
gagal hati, karena AINS bisa memperburuk fungsi ginjal; dosis
harus dijaga serendah munkin dan dilakukan pemantauan fungsi
ginjal
Pada penderita asma, besar kemungkinan selalu diperburuk
dengan penggunaan AINS, baik obat bebas maupun yang
diresepkan

INTERAKSI OBAT
Interaksi biasanya tidak terjadi pada AINS topikal
Pada ACE inhibitor dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal dan
menaikkan risiko hiperkalemia pada pemberian bersama indometasis
atau AINS lain
Dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, sefalosporin, dan
fenitoin
Jika dipakai dengan aspirin maka efeknya dapat berkurang
Dapat terjadi hipoglikemia jika digunakan bersamaan dengan insulin
atau obat hipoglikemik oral
Dapat menimbulkan efek toksisitas tinggi jika digunakan bersamasama dengan penghambat kalsium

EFEK SAMPING
Efek samping yang sering timbul adalah mual, muntah,diare,
konstipasi, nyeri perut atau rasa terbakar pada perut bagian atas.
Penggunaan ibuprofren jangka panjang dan dalam dosis tinggi
dapat menyebabkan kematian jaringan ginjal, tekanan darah tinggi,
dan serangan jantung.

SEDIAAN

ASAM ASETAT

KALIUM DIKLOFENAK
Kalium diklofenak mempunyai sifat analgesik dan anti-inflamasi
yang kuat. Mekanisme kerja yang utama adalah melalui
penghambatan pada biosintesis prostaglandin.
Pada keadaan inflamasi seperti trauma setelah operasi, kalium
diklofenak meringankan nyeri spontan dan nyeri pada pergerakan,
serta menghilangkan pembengkakan dan luka dengan edema.
Kontraindikasi, peringatan, dan interaksi obat ini memiliki
kesamaan dengan Ibuprofen.

FARMAKOKINETIK
Kalium diklofenak diserap secara lengkap dan kadarnya dalam
plasma menunjukkan hubungan yang linear dengan besarnya dosis
Kira-kira setengah dari senyawa aktifnya dimetabolisme pada
lintasan pertama melalui hati
Sebanyak 99% diklofenak terikat pada protein serum
Waktu paruh akhir dalam plasma adalah 1-2 jam
Obat ini dimetabolisme hampir semuanya di hati dan kurang dari
1% diekskresi melalui urin sebagai senyawa asal.

INDIKASI
Pengobatan jangka pendek pada keadaan :
Rasa sakit pada peradangan pasca traumatik, misalnya akibat
keseleo
Nyeri dan radang pada penyakit rematik (termasuk juvenile
arthritis) dan gangguan otot skelet lain; gout/pirai akut
Peradangan dan nyeri setelah operasi, misalnya setelah bedah
mulut atau ortopedik.
Sebagai obat tambahan pada nyeri akibat peradangan telinga,
hidung, tenggorokan, misalnya pada faringotonsilitis, otitis.

DOSIS
Pada kasus ringan, dosis dewasa dan anak-anak diatas 14 tahun
adalah 75-100 mg/hari, dibagi dalam 2-3 dosis.
Untuk kasus yang lebih berat, dosis harus dinaikkan sampai 100150 mg/hari.
Kalium diklofenak tablet tidak direkomendasikan penggunaannya
pada anak-anak. Sebaiknya digunakan bersama dengan minuman,
terutama sebelum makan.

EFEK SAMPING
Saluran cerna
Nyeri epigastrik, gangguan saluran cerna lain seperti mual, muntah, diare, kram perut,
dispepsia, flatulen, anoreksia, konstipasi.

Sistem saraf pusat dan perifer

Sakit kepala, pusing atau vertigo.

Kulit
Ruam atau erupsi kulit, Steven-Johnson syndrome

Hipersensitivitas
Reaksi hipersensitivitas seperti asma, reaksi anafilaktif sistemik termasuk hipotensi.

SEDIAAN

MEPERIDIN

Rizqi Mutiara Mahanani

MEPERIDIN
Merupakan turunan fenilpiperidin dari morfin yang mempunyai
potensi sebagai antikolinergik agen.
Merupakan analgesik golongan narkotik yang bekerja pada tempat
spesifik pada susunan saraf pusat yang disebut reseptor opioid,
dimana tempat kerja meperidin adalah reseptor k.
Meperidin menimbulkan efek analgesik, sedasi,euforia, depresi
napas, dan efek sentral lainnya.

Efek meperidin mulai timbul 15 menit setelah pemberian

oral dan mencapai puncak dalam 1-2 jam.
Efek analgetik timbul lebih cepat setelah pemberian
subkutan atau IM yaitu dalam waktu 10 menit ,
mencapai puncak dalam waktu 1 jam dengan masa kerja
3-5 jam.
Efektivitas meperidin 75 mg 100 mg parenteral kurang
lebih sama dengan dosis 10 mg Morfin.

EFEK SAMPING
Mual, muntah, mulut kering
Gangguan penglihatan
Pusing, berkeringat
efek depresi pernafasan
Konstipasi.
Hipotensi

KONTRAINDIKASI
Tidak dianjurkan pada pasien yang mempunyai riwayat seizure
(kejang) karena obat seizure dapat menurunkan efektivitas
meperidin dengan menaikkan metabolismenya di hati.
Tidak dianjurkan untuk orang yang menderita disfungsi jantung
karena efek antikolinergiknya dapat meningkatkan pernapasan.
Tidak dianjurkan untuk pasien gangguan ginjal karena dapat terjadi
penumpukan meperidin di ginjal dan dapat menimbulkan efek
konvulsan.

Meperidin tidak boleh dikombinasikan dengan penghambat monoamin oksidase

karena dapat menyebabkan depresi atau eksitasi nafas berat, delerium hiperpireksia
(tidak sadar akibat panas tinggi) dan konvulsi

 Im 50-150 mg tiap 3-4 jam

IV,IM 25 to 100 mg setiap 3 atau 4 jam.

DOSIS

Sediaan
Meperidin HCl tablet 50 mg dan 100 mg
Meperidin dalam ampul 100 mg/ml (Pethidin
HCl)

METADON
Merupakan analgesik yang mirip seperti morfin tetapi
mempunyai durasi aksi yang lebih panjang dan
bioavailabilitas oral yang lebih baik.
Digunakan untuk mengobati nyeri sedang sampai kronis.
Di absorbsi secara baik oleh usus dan dapat di temukan
dalam plasma setelah 30 menit pemberian oral, serta
kadar puncak di capai setelah 4 jam.

Diberikan secara per oral, injeksi IM, dan SC. Dieliminasi dari tubuh
lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam)

EFEK SAMPING
Perasaan ringan
Pusing
Mengantuk
Fungsi mental terganggu, berkeringat
Mual dan muntah

DOSIS
2,5 -15 mg per oral tergantung tingkat keparahan nyeri.

TRAMADOL
Merupakan sintetik analog kodein yang bekerja sebagai agonis
lemah pada reseptor -opioid.
Efek analgesiknya timbul karena inhibisi uptake dari norepinefrin
dan serotonin.
Digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai sedang

Tramadol dapat diberikan secara oral, per rektal,

intramuskular

intravena, dan

Kurang menyebabkan depresi nafas dibanding morfin pada dosis

anjuran dan meningkatkan risiko kejang.
Karena tramadol menghambat uptake serotonin maka tramadol
tidak dianjurkan untuk pasien yang sedang menggunakan
monoamin oxsidase (MAO) inhibitor.

SEDIAAN

REFERENSI
DiPiro, J. (2008). Pharmacotherapy: A pathophysiologic approach (7th ed.).
New York: McGraw-Hill Medical.
Goodman, L. (1996). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of
therapeutics (9th ed.). New York: McGraw-Hill, Health Professions Division.
Limann, H. (2005). Color atlas of pharmacology (3rd ed.). Stuttgart: Thieme.
Martindale, W., & Reynolds, J. (1989). The extra pharmacopoeia (29th ed.).
London: Pharmaceutical Press.
2009. Martindale 36 2nd edition. London: Pharmaceutical

Press

Brunton, Laurence et al. 2008. Goodman & Gilmans Manual

Pharmacology and Therapeutics. McGrawHill Publisher
Crisholm-Burns, M.A., Wells, B.G., et al. 2008. Pharmavoterapy
& Practice. McGrawHill Publisher

of

Principles

REFERENSI
Dipiro, J.T. Talbert, R.L., et al. 2005. Pharmacotherapy: a patophysiologic
approach. McGrawHill Publisher
MIMS
Indonesia,
aspirin,
diakses
dari
http://www.mims.com/INDONESIA/Home/GatewaySub scription/?
generic=aspirin pada 13 September 2014
MIMS
Indonesia,
ketorolac,
diakses
dari
http://www.mims.com/INDONESIA/Home/GatewaySub scription/?
generic=ketorolac pada 13 September 2014
Anonim, 2008, Informatorium Obat Nasional Indonesia, BPOM, Jakarta
Anonim, 2009, Informasi Spesialite Obat Vol 44, ISFI, Jakarta
Brunton L L, Blumenthal D K, Murri N, Dandan R H, Knollmann B C. Goodman & Gilman's The
Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011
Dannhardt, G and S. Laufer, 2000, Structural Approach to Explain the Selectivity of COX-2 Inhibitors : Is
There a Common Pharmacophore?, Curr. Med. Chem

REFERENSI
Sukandar, Elin Yulinah, Retnosari Andrajati, Joseph, I Ketut Adnyana, Adji P.,
Kusnandar. 2008. ISO Farmakoterapi. Jakarta : PT. ISFI Penerbitan.
Kee, J.L dan Hayes, E.R. (1996) Farmakologi: Pendekatan Proses Keperawatan,
Alih bahasa: Peter Anugerah, Penerbit Buku Kedokteran EGC, Jakarta, p: 313.
Deglin JH, Vallerand AH. Daviss Drug guide for nurses. 4 th ed. Phyladelphia: F.A
Davis; 1995. hal 418
Bruton, L., Lazo, J. S.,andParker, K. L., 2005.Goodman & Gilmans The
Pharmacological Basis of Therapeutics. 11th Edition. McGrawHill, Lange.
Craig, R.Craig and Robert E.Stitzel. 2007 .Modern Pharmacology With Clinical
Application-6th Ed. Lippncott Williams & Wilkin. Virginia.
http://eprints.uns.ac.id/14910/1/231460903201208361.pdf (diakses pada 14
September 2014)

PERTANYAAN
Syifa: apakah ibuprofen harus diperhatikan untuk manula atau
tidak
Marlina: asam mefenamat, bagaimana monitor obat asam
mefenamat
Safrina: bagaimana antalgin bisa memberikan efek analgesik yang
lemah